Sumatriptan
Sumatriptan: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Sumatriptan
ATX-kod: N02CC01
Aktiv ingrediens: Sumatriptan (Sumatriptan)
Producent: KANONFARMA PRODUCTION, JSC (Ryssland) Kievmedpreparat, JSC (Ukraina)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-22
Priser på apotek: från 76 rubel.
köpa
Sumatriptan är ett läkemedel med anti-migränaktivitet.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av frisättning av Sumatriptan:
- filmdragerade tabletter: bikonvexa, runda, vita (2, 6 eller 10 st. i blister, i en kartong 1–3 blister);
- tabletter: avlånga, bikonvexa, nästan vita eller vita, graverade "C" på ena sidan, på den andra (beroende på dos) - "33" (50 mg) eller "34" (100 mg) (1-7 eller 10 st i blister, i kartong 1-6, 8 eller 10 blister; 2, 10, 50 eller 100 st. i burkar, i en kartonglåda 1 burk).
Sammansättning av 1 filmdragerad tablett:
- aktiv substans: sumatriptan - 50 eller 100 mg (sumatriptansuccinat - 70 eller 140 mg);
- hjälpkomponenter (50/100 mg): kroskarmellosnatrium - 2/4 mg; talk - 1,5 / 3 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 3 mg; laktosmonohydrat - 125/250 mg; mikrokristallin cellulosa - 100/200 mg;
- skal (50/100 mg): polysorbat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titandioxid - 0,92 / 1,84 mg; hypromellos - 5,9 / 11,8 mg; makrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: sumatriptan - 50 eller 100 mg (i form av sumatriptansuccinat - 69,98 eller 139,96 mg);
- hjälpkomponenter (50/100 mg): magnesiumstearat - 2,38 / 4,76 mg; natriumbikarbonat - 10/20 mg; kalciumvätefosfat - 53,44 / 106,88 mg; kroskarmellosnatrium - 11/22 mg; mikrokristallin cellulosa - 22,5 / 45 mg; polysorbat-80 - 0,7 / 1,4 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Sumatriptan är en selektiv agonist för vaskulära 5-hydroxytryptamin-1-receptorer (5-HT 1D), det har ingen effekt på andra undertyper av 5-HT-receptorer (5-HT 2 - 5-HT 7). 5-HT 1D- receptorer är huvudsakligen placerade i hjärnans blodkärl, och som ett resultat av deras stimulering smalnar dessa kärl.
Sumatriptan hos djur påverkar selektivt vasokonstriktionen i halsartärens grenar utan att påverka blodflödet i hjärnkärlen. Tack vare karotidartikelns vaskulära bassäng försörjs blod med intrakraniell och extrakraniell vävnad (inklusive meningealmembran). Man tror att ödem på väggarna i dessa kärl och / eller deras expansion är den viktigaste mekanismen för migrän hos människor. Enligt prekliniska data minskar sumatriptan också känsligheten hos trigeminusnerven. Båda dessa effekter kan ligga till grund för läkemedlets anti-migräneffekt.
Sumatriptan är effektivt vid behandling av menstruell migrän, dvs migrän utan en aura som utvecklas 3 dagar före menstruationscykeln eller 5 dagar efter den. Den kliniska effekten uppträder som regel 30 minuter efter att ha tagit 100 mg av läkemedlet.
Migränattacker varierar i svårighetsgrad både hos olika patienter och hos samma patient. Dosområdet 25–100 mg är det mest effektiva jämfört med placebo, men dosen 25 mg har signifikant mindre effekt än 50 och 100 mg.
Farmakokinetik
Migränattacker påverkar inte signifikant farmakokinetiken för sumatriptan.
Absorption: efter oral administrering absorberas ämnet snabbt, dess plasmakoncentration når 45 minuter 70% av det maximala. Den maximala koncentrationen i blodplasma efter intag av 100 mg är i genomsnitt 54 ng / ml. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten är 14%, delvis på grund av förstapassage metabolism, delvis på grund av ofullständig absorption.
Distribution: bindning av sumatriptan till plasmaproteiner sker i obetydlig utsträckning (från 14 till 21%), den genomsnittliga totala distributionsvolymen är 170 liter.
Metabolism: utsöndring av huvudmetaboliten, den indoleacetiska analogen av sumatriptan, sker huvudsakligen i urinen i form av glukuronid och fri syra. Denna metabolit är inte aktiv mot 5-HT 1 och 5-HT- 2 -serotonin receptorer. Inga mindre metaboliter hittades.
Utsöndring: halveringstiden är cirka 2 timmar. Den genomsnittliga totala plasmaclearance är cirka 1160 ml / min, den genomsnittliga renala clearance är cirka 260 ml / min; extrarenalt clearance - cirka 80% av det totala clearance.
Sumatriptan metaboliseras av monoaminoxidas A.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion ökar plasmahalten av sumatriptan i blodet.
Indikationer för användning
Sumatriptan ordineras för lindring av migränattacker med / utan aura, inklusive attacker av menstruationsrelaterad migrän.
Läkemedlet ska endast ordineras i fall av en verifierad diagnos.
Kontraindikationer
Absolut:
- migrän i hemiplegisk, basilär eller oftalmoplegisk form;
- Ischemisk hjärtsjukdom (kranskärlssjukdom), inklusive förekomst av misstanke om det, angina pectoris (inklusive Prinzmetals angina pectoris), hjärtinfarkt (inklusive en belastad historia), postinfarktkardioskleros, samt symtom som tyder på närvaron av ischemisk hjärtsjukdom;
- lever- / njurdysfunktion i svår förlopp;
- farmakologiskt okontrollerad arteriell hypertoni;
- stroke eller övergående störningar i hjärncirkulationen (inklusive en belastad historia);
- perifer vaskulär ocklusiv sjukdom;
- medfödd laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
- kombinerad användning med ergotamin eller dess derivat (inklusive metysergid) eller andra tryptaminer / agonister av 5-HT 1 -serotonin receptorer;
- kombinerad användning med monoaminoxidasinhibitorer (användning är möjlig tidigast 14 dagar efter deras upphävande)
- ålder under 18 år och över 65 år
- graviditet och amning
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Relativ (sjukdomar / tillstånd i närvaro av vilka utnämningen av Sumatriptan kräver försiktighet):
- epilepsi, inklusive alla tillstånd med en sänkt epileptisk tröskel;
- kontrollerad arteriell hypertoni;
- sjukdomar där en förändring av absorptionen, metabolismen eller utsöndringen av sumatriptan är möjlig (till exempel funktionella störningar i njurarna / levern);
- överkänslighet mot sulfonamider (intag av läkemedlet kan orsaka allergiska reaktioner, vars svårighetsgrad varierar från hudmanifestationer till anafylaxi);
- närvaron av korskänslighet.
Instruktioner för användning av Sumatriptan: metod och dosering
Sumatriptan tas oralt med vatten. Tabletten måste sväljas hel.
Läkemedlet ska användas för intermittent behandling av migränattacker. Med ett förebyggande syfte kan det inte tas.
Efter att en migränattack har inträffat bör behandlingen påbörjas så tidigt som möjligt (även om sumatriptan är lika effektivt i alla skeden av attacken).
Vid akuta attacker ordineras 50 mg, i vissa fall är det möjligt att ta en ökad dos (100 mg).
För att stoppa efterföljande attacker (med minskning / försvinnande av symtom och sedan återupptagande) kan administreringen upprepas under de närmaste 24 timmarna (med ett intervall på 2 timmar).
Den maximala dagliga dosen är 300 mg.
Om Sumatriptan är ineffektivt för att lindra migränbesvär föreskrivs inte en upprepad dos. I sådana fall indikeras användningen av paracetamol, acetylsalicylsyra eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Sumatriptan kan tas för att kontrollera efterföljande attacker.
Läkemedlet ska inte användas i kombination med ergotamin eller dess derivat (inklusive metysergid).
Rekommenderad dos för patienter med nedsatt leverfunktion är 50 mg.
Bieffekter
Några av de symtom som beskrivs nedan som biverkningar kan vara symtom associerade med migrän.
Möjliga biverkningar (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynt; med oraffinerad frekvens - om det är omöjligt att uppskatta frekvensen förekomst av överträdelser):
- nervsystemet: ofta - dåsighet, yrsel, känslighetsstörningar, inklusive nedsatt känslighet och parestesi;
- andningsorgan / bröstorgan: ofta - andfåddhet;
- kärl: ofta - värmevallningar, tillfällig ökning av blodtrycket (strax efter att du tagit Sumatriptan);
- muskuloskeletal / bindväv: ofta - en känsla av tyngd (vanligtvis övergående, kan vara intensiv och förekomma i någon del av kroppen, inklusive hals och bröst), myalgi;
- matsmältningssystemet: ofta - kräkningar, illamående (ett orsakssamband med att ta Sumatriptan har inte bevisats)
- instrument- / laboratoriedata: mycket sällan - mindre avvikelser i leverfunktionstester;
- allmänna störningar: ofta - smärta, känsla av värme eller kyla, förträngning eller tryck (vanligtvis övergående, kan vara intensiv och förekomma i någon del av kroppen, inklusive hals och bröst), trötthet och svaghet (vanligtvis övergående, mild eller måttlig uttalad karaktär).
Överträdelser registrerade under observationer efter registrering:
- immunsystem: med okänd frekvens - överkänslighetsreaktioner (från hudens manifestationer av överkänslighet mot anafylaxi);
- muskuloskeletal / bindväv: med okänd frekvens - artralgi, nackstyvhet;
- matsmältningssystemet: med okänd frekvens - diarré, ischemisk kolit;
- hud / subkutan vävnad: med okänd frekvens - hyperhidros;
- psyke: med okänd frekvens - ångest;
- nervsystem: med okänd frekvens - kramper (ibland observerade hos patienter med kramper i anamnesen eller i närvaro av samtidiga tillstånd som predisponerar för kramper; hos vissa patienter identifierades inte riskfaktorer), scotoma, tremor, nystagmus, dystoni;
- kardiovaskulärt system: med okänd frekvens - bradykardi, takykardi, hjärtklappning, angina pectoris, arytmier, tecken på övergående hjärtinfarkt på EKG, koronar vasospasm, hjärtinfarkt, Raynauds syndrom, sänkning av blodtrycket;
- synorgan: med okänd frekvens - diplopi, flimmer, nedsatt synskärpa / synförlust (vanligtvis övergående; det måste tas i beaktande att synskador kan vara associerade med en migränattack).
Överdos
Utvecklingen av andra biverkningar, förutom ovanstående, vid intag av en dos på 400 mg observeras inte.
Vid en överdosering i minst 10 timmar ska patientens tillstånd övervakas, vid behov utförs stödjande behandling. Det finns ingen information om effekten av peritonealdialys / hemodialys på plasmakoncentrationen av sumatriptan.
speciella instruktioner
Innan behandlingen för en huvudvärksattack påbörjas hos patienter som inte tidigare har fått diagnosen migrän eller med en atypisk form av migrän, bör andra potentiellt allvarliga typer av neurologisk patologi uteslutas. Patienter med migrän har ökad risk att utveckla vissa cerebrovaskulära störningar (t.ex. övergående ischemiska attacker eller stroke).
Efter att du tagit Sumatriptan kan smärta och tryck i bröstet utvecklas. Symtomen kan vara intensiva och sträcka sig till nacken. Om det finns anledning att tro att dessa störningar är en manifestation av kranskärlssjukdom används läkemedlet inte i framtiden och en lämplig diagnostisk undersökning bör utföras.
I fall av riskfaktorer för kranskärlssjukdom, inklusive stora rökare eller patienter som använder nikotinersättningsterapi, rekommenderas det inte att ordinera Sumatriptan utan en preliminär undersökning av det kardiovaskulära systemet. Postmenopausala kvinnor och män över 40 år som har de angivna riskfaktorerna behöver särskild uppmärksamhet. Man bör dock komma ihåg att undersökning för att identifiera hjärtsjukdomar inte alltid tillåter, och i mycket sällsynta fall observerades allvarliga hjärtkomplikationer hos patienter utan samtidigt hjärt-kärlsjukdomar.
Under terapiperioden upplevde ett litet antal patienter med mild kontrollerad arteriell hypertoni en övergående ökning av perifer vaskulär resistens och blodtryck, och därför ordinerades Sumatriptan med försiktighet.
Det finns sällsynta rapporter mottagna under observationen efter registrering av utvecklingen av serotoninsyndrom (inklusive psykiska tillståndssjukdomar, neuromuskulära störningar och autonom labilitet) med kombinerad användning av Sumatriptan med selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Det finns också bevis för förekomsten av serotoninsyndrom mot bakgrund av kombinerad användning med triptaner och selektiva noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Om det är nödvändigt att genomföra en kombinationsbehandling bör patientens tillstånd övervakas.
Försiktighet vid användning av Sumatriptan måste iakttas vid sannolikheten för en signifikant förändring i absorptionen, metabolismen eller utsöndringen av den aktiva substansen i läkemedlet, särskilt i leverinsufficiens eller nedsatt njurfunktion. Den initiala dosen till patienter med nedsatt leverfunktion bör inte överstiga 50 mg.
Långvarig användning av alla typer av smärtstillande medel mot huvudvärk kan förvärra smärtan. I fall av en sådan situation eller misstankar om detta bör Sumatriptan avbrytas och en ytterligare undersökning bör utföras. Huvudvärk kan vara misstänkt hos patienter med dagliga / återkommande huvudvärk trots regelbunden användning av huvudvärkmedicin.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av att det mot bakgrund av migrän är möjligt att utveckla sömnighet i samband med sjukdom / terapi, måste försiktighet iakttas vid körning av fordon.
Applicering under graviditet och amning
Läkemedlet är kontraindicerat för användning under graviditet och amning.
Under amning är det möjligt att amma återupptas 24 timmar efter att Sumatriptan har tagits.
Pediatrisk användning
Enligt instruktionerna ordineras inte Sumatriptan till barn under 18 år (på grund av otillräckliga kliniska data som bekräftar läkemedlets effektivitet / säkerhet).
Med nedsatt njurfunktion
- svår njursvikt: terapi är kontraindicerad;
- nedsatt njurfunktion: Sumatriptan måste användas med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
- allvarliga kränkningar av leverfunktionen: terapi är kontraindicerad;
- nedsatt leverfunktion: Sumatriptan ska användas med försiktighet.
Användning hos äldre
Patienter över 65 år ordineras inte Sumatriptan, vilket beror på avsaknad av kliniska data som bekräftar dess effektivitet / säkerhet.
Läkemedelsinteraktioner
Med kombinerad användning av Sumatriptan med vissa läkemedel / ämnen kan följande effekter utvecklas:
- ergotamin eller andra triptaner / 5-HT 1 -serotonin receptor agonister: det finns en teoretisk möjlighet till en ökad risk för koronar vasospasm; kombinationen är kontraindicerad (en paus efter att ha tagit dessa läkemedel bör vara minst 24 timmar, efter att ha tagit Sumatriptan - minst 6 timmar);
- monoaminoxidashämmare: utveckling av interaktion; kombinationen är kontraindicerad;
- läkemedel som innehåller johannesört: vanligare utveckling av biverkningar av Sumatriptan;
- SSRI, SNRI: utveckling av serotonergt syndrom.
Analoger
Analogerna av Sumatriptan är: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Sumatriptan
Enligt recensioner är Sumatriptan ett effektivt läkemedel som är billigare jämfört med ett antal analoger. Det noteras att läkemedlet i många fall lindrar migränattacker, som varar i flera dagar och inte lindras av andra bedövningsmedel.
Bland bristerna indikerar de vanligtvis långvarig svaghet efter administrering. I dessa fall rekommenderas det att du är lugn efter att ha tagit p-piller (bäst av allt - sov på en mörk och tyst plats). De noterar också utvecklingen av biverkningar och det faktum att läkemedlet är ganska dyrt om attacker inträffar ofta.
Pris för Sumatriptan på apotek
Det ungefärliga priset för Sumatriptan är:
- belagda tabletter: 50 mg vardera (2 st. i en förpackning) - 70-120 rubel; 100 mg vardera (2 eller 10 st. I en förpackning) - 120-185 eller 600-675 rubel;
- tabletter 100 mg (2 st. i en förpackning) - 130-175 rubel.
Sumatriptan: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Sumatriptan 50 mg filmdragerade tabletter 2 st. RUB 76 köpa |
Sumatriptan 50 mg filmdragerade tabletter 2 st. RUB 78 köpa |
Sumatriptan tabletter p.p. 50 mg 2 st. RUB 84 köpa |
Sumatriptan 50 mg filmdragerade tabletter 2 st. RUB 85 köpa |
Sumatriptan 50 mg filmdragerade tabletter 2 st. RUB 95 köpa |
Sumatriptan tabletter 50 mg 2 st. RUB 103 köpa |
Sumatriptan 100 mg filmdragerade tabletter 2 st. 109 RUB köpa |
Sumatriptan 100 mg tabletter 2 st. 110 RUB köpa |
Sumatriptan 50 mg filmdragerade tabletter 2 st. 111 RUB köpa |
Sumatriptan 100 mg filmdragerade tabletter 2 st. 111 RUB köpa |
Sumatriptan 100 mg filmdragerade tabletter 2 st. 113 RUB köpa |
Sumatriptan 100 mg filmdragerade tabletter 2 st. 117 RUB köpa |
Sumatriptan tabletter p.p. 100 mg 2 st. 129 RUB köpa |
Sumatriptan tabletter p.p. 50 mg 2 st. 134 r köpa |
Sumatriptan tabletter p.p. 100 mg 2 st. 138 RUB köpa |
Sumatriptan 100 mg filmdragerade tabletter 2 st. 179 r köpa |
Sumatriptan tabletter p.p. 100 mg 2 st. Vertex 214 r köpa |
Sumatriptan 50 mg filmdragerade tabletter 10 st. 437 r köpa |
Sumatriptan Canon-fliken. p.p. 50 mg 10 st. 441 r köpa |
Sumatriptan 100 mg filmdragerade tabletter 10 st. RUB 605 köpa |
Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!