Spironolakton
Spironolakton: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Spironolactone
ATX-kod: C03DA01
Aktiv ingrediens: spironolakton (spironolakton)
Tillverkare: Ozone LLC (Ryssland); Syntes JSC (Ryssland); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina)
Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019
Priser på apotek: från 43 rubel.
köpa
Spironolakton är ett kaliumsparande diuretikum.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter: plattcylindrisk, från vit till vit med en krämskugga, med en fasning, med en svag specifik lukt eller nästan luktfri (10 st. I blåsor, i en kartong 1 eller 2 förpackningar; 20 st. I polymerburkar, i en förpackning med kartong 1 burk).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: spironolakton - 25 mg;
- ytterligare komponenter: krospovidon (Kollidon CL-M), kopovidon (Kollidon VA-64), talk, potatisstärkelse, kalciumstearat (kalciumstearinsyra), mikrokristallin cellulosa.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Spironolakton är ett kaliumsparande diuretikum. Dess verkningsmekanism beror på antagonismen av aldosteron, ett mineralokortikosteroidhormon i binjurebarken, som främjar återabsorptionen av natriumjoner i njurarna och förbättrar utsöndringen av kaliumjoner.
Spironolakton är en konkurrerande antagonist av aldosteron i förhållande till effekten på den distala nefronen (konkurrerar om bindningsställen på cytoplasmiska proteinreceptorer; i det aldosteronberoende området av uppsamlingskanalerna och distala tubuli minskar syntesen av permeaser). Minskar utsöndringen av urea och kaliumjoner, minskar surheten i urinen, ökar utsöndringen av vatten, klor och natriumjoner. Ökad diures bidrar till utvecklingen av en hypotensiv effekt, som inte är permanent.
Den diuretiska effekten av spironolakton utvecklas efter 2-5 dagars behandling.
Farmakokinetik
Efter att ha kommit in i mag-tarmkanalen absorberas spironolakton snabbt och fullständigt. Läkemedlets biotillgänglighet är 100%.
Med en daglig dos på 100 mg i 15 dagar är ämnets maximala koncentration (Cmax) 80 ng / mg. C max efter nästa morgonintag når inom 2,6 timmar.
Det metaboliseras i levern. Som ett resultat av biotransformation bildas flera aktiva svavelhaltiga metaboliter (80%), inklusive kanrenon (20%) - dess Cmax bestäms 2-4 timmar efter att Spironolactone har tagits.
Plasmaproteiner binder 98% (kanrenon - 90%). Tränger dåligt in i vävnader och organ. Distributionsvolymen är 0,05 l / kg. Spironolakton passerar placentabarriären, canrenon - i bröstmjölk.
Det utsöndras huvudsakligen från kroppen genom njurarna (i form av metaboliter - 50%, oförändrat - 10%), delvis genom tarmarna. Halveringstiden (T 1/2) är 13-24 timmar. Canrenon utsöndras i två faser, T 1/2 under de första - 2-3 timmar, under de andra - 12-96 timmarna.
T 1/2 ökar med kronisk hjärtsvikt och levercirros. Det finns inga tecken på ackumulering av läkemedlet, men risken ökar med kronisk njursvikt och hyperkalemi.
Indikationer för användning
- edematöst syndrom vid kronisk hjärtsvikt;
- essentiell hypertoni (som en del av kombinationsbehandling);
- hypokalemi / hypomagnesemi (för profylax som ett adjuvans när du tar diuretika om det är omöjligt att använda andra metoder för att korrigera kaliumnivåer);
- primär hyperaldosteronism (Connes syndrom) - för diagnos samt för en kort preoperativ behandling;
- nefrotiskt syndrom, levercirros, åtföljd av ödem och / eller ascites, samt andra tillstånd som åtföljs av ödem, där sekundär hyperaldosteronism kan detekteras.
Kontraindikationer
- svår kronisk njursvikt (kreatininclearance mindre än 10 ml / minut);
- hyponatremi;
- hyperkalemi;
- anuria;
- Addisons sjukdom;
- laktasintolerans, laktosbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
- graviditet;
- barn under 3 år
- amningsperiod;
- överkänslighet mot komponenterna i Spironolactone.
Försiktigt:
- metabolisk acidos;
- hyperkalcemi;
- leversvikt;
- diabetes mellitus med bekräftad eller misstänkt kronisk njursvikt;
- Diabetisk nefropati;
- atrioventrikulärt block
- gynekomasti eller samtidig användning av läkemedel som orsakar gynekomasti;
- dysmenorré
- lokal och allmän anestesi;
- kirurgiska ingrepp;
- äldre ålder.
Instruktioner för användning av Spironolactone: metod och dosering
Spironolacton tabletter ska tas oralt.
Rekommenderade doseringsregimer för vuxna:
- edematöst syndrom på grund av kronisk hjärtsvikt: 100-200 mg per dag i 2-3 doser under 5 dagar i kombination med tiazid eller loopdiuretika. Den dagliga underhållsdosen väljs individuellt: minst - 25 mg, högst - 200 mg;
- essentiell högt blodtryck: 50-100 mg 1 gång per dag, vid behov ökas dosen gradvis (en gång på två veckor) till 200 mg. Ett adekvat svar på terapin noteras vanligtvis efter två veckor;
- hypokalemi och hypomagnesemi orsakad av användning av diuretika: 25-100 mg per dag i en eller flera doser. Om orala kaliumberedningar eller andra metoder för att kompensera för dess brist är ineffektiva, kan den dagliga dosen ökas till maximalt tillåtna - 400 mg;
- ödem på grund av nefrotiskt syndrom (vid ineffektivitet av andra typer av terapi): 100-200 mg;
- ödem på grund av levercirros: om förhållandet mellan natrium- och kaliumjoner i urinen överstiger 1 - 100 mg per dag, om det är mindre än 1 - 200-400 mg. Underhållsdosen väljs individuellt;
- idiopatisk hyperaldosteronism: 100-400 mg per dag;
- svår hyperaldosteronism och hypokalemi: 300-400 mg per dag i 2-3 doser. Efter att ha förbättrat tillståndet reduceras den dagliga dosen gradvis till en underhållsdos på 25 mg.
Barn med ödem ordineras 1–3,3 mg / kg kroppsvikt (30-90 mg / m 2) per dag för 1–4 doser. Efter 5 dagar justeras dosen. Om det behövs kan den ökas tre gånger jämfört med den ursprungliga.
Användningen av Spironolactone för diagnos av hyperaldosteronism:
- kort diagnostiskt test: 400 mg per dag (i flera doser) under 4 dagar. Om koncentrationen av kalium ökade när läkemedlet togs, och sedan det minskat kan det antas att primär hyperaldosteronism förekommer;
- långtidsdiagnostiskt test: 400 mg per dag (i flera doser) i 3-4 veckor. Om det under denna period är möjligt att korrigera hypokalemi och arteriell hypertoni, kan man anta närvaron av primär hyperaldosteronism.
Efter att ha fastställt diagnosen "primär hyperaldosteronism" med hjälp av mer exakta diagnostiska metoder, ordineras Spironolactone för en kort period av preoperativ behandling - 100-400 mg per dag (för 1-4 doser) under hela den förberedande perioden. Om operationen inte anges, används läkemedlet för långvarig underhållsbehandling i den lägsta effektiva dosen, som läkaren väljer individuellt för varje patient.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: diarré eller förstoppning, buksmärta, tarmkolik, gastrit, illamående, kräkningar, leversvikt, sårbildning och blödning i mag-tarmkanalen;
- endokrina systemet: vid långvarig användning hos män - erektil dysfunktion, minskad styrka, gynekomasti; hos kvinnor - grovhet i rösten, hirsutism, hypertrikos, ömhet i bröstkörtlarna, amenorré, dysmenorré, metrorragi i klimakteriet, bröstkarcinom;
- urinvägar: hyperurikemi, hyperkreatininemi, ökad karbamidkoncentration, akut njursvikt;
- nervsystemet: huvudvärk, ataxi, sömnighet, slöhet, yrsel, förvirring, muskelspasmer, slöhet;
- hematopoetiska organ: agranulocytos, megaloblastos, trombocytopeni;
- metabolism: kränkning av syrabas-tillståndet och vattenelektrolytmetabolismen (metabolisk hypokloremisk acidos eller alkalos);
- dermatologiska och allergiska reaktioner: alopeci, urtikaria, klåda, läkemedelsfeber, erytematöst och makulopapulärt utslag;
- andra: muskelspasmer, kramper i vadmusklerna.
Överdos
Symtom: diarré, illamående, kräkningar, uttorkning, hyperkalcemi, hyponatremi (törst, muntorrhet, sömnighet), hyperkalemi (svaghet, myasthenia gravis, parestesi, arytmier), ökad karbamidkoncentration, minskat blodtryck, yrsel, hudutslag.
Magsköljning rekommenderas. Terapi för arteriell hypotoni och uttorkning är symptomatisk. I fallet med hyperkalemi visas normalisering av vattenelektrolytmetabolism med kaliumutsöndrande diuretika, snabb parenteral administrering av en 5-20% dextroslösning (glukos) med insulin i en hastighet av 0,25-0,5 U per 1 g dextros (glukos). Vid behov injiceras dextros (glukos) igen. I fall av svår berusning utförs hemodialys.
speciella instruktioner
Även om Spironolactone inte har någon direkt effekt på kolhydratmetabolismen, bör det på grund av risken för hyperkalemi användas med försiktighet vid diabetes mellitus, särskilt när det åtföljs av diabetisk nefropati.
Äldre, patienter med lever- och njursjukdomar och patienter som samtidigt får icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kräver regelbunden övervakning av njurfunktionen och serumelektrolyter.
Under behandlingen rekommenderas att livsmedel som är rika på kalium utesluts från kosten; alkohol är förbjuden.
Spironolakton gör det svårt att upptäcka adrenalin, digoxin och kortisol i blodet.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
I början av behandlingen bör man avstå från att köra och utföra potentiellt farliga typer av arbete som kräver hög koncentration av uppmärksamhet och reaktionshastighet. Vidare bestäms graden av begränsningar individuellt.
Applicering under graviditet och amning
Det finns inga data som bekräftar den negativa effekten av Spironolactone på fostrets utveckling. Ändå är läkemedlet kontraindicerat under graviditetens första trimester, under andra och tredje trimestern kan det användas enligt anvisningar från en läkare under hans noggranna övervakning.
Metaboliten av spironolakton (kanrenon) utsöndras i modersmjölk, därför bör amning avbrytas om behandlingen under amning är kliniskt motiverad.
Pediatrisk användning
Enligt instruktionerna är Spironolactone förbjudet för behandling av barn under 3 år (på grund av den fasta doseringsformen).
Med nedsatt njurfunktion
Spironolakton är kontraindicerat vid svår kronisk njursvikt (kreatininclearance <10 ml / min).
Patienter med njurinsufficiens, diabetisk nefropati och anuri bör ta Spironolactone med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid leversvikt och levercirros ska Spironolactone användas med försiktighet.
Användning hos äldre
Äldre patienter ska behandlas med försiktighet. I början av behandlingen rekommenderas att man tar lägsta dos med ytterligare titrering tills den erforderliga uppnås. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurarnas och leverns funktioner.
Läkemedelsinteraktioner
Effekten av spironolakton på samtidigt tagna ämnen / läkemedel:
- förbättrar metabolismen av fenazol (antipyrin);
- minskar effektiviteten av indirekta antikoagulantia (kumarinderivat, heparin, indandion) och antikoagulantia;
- minskar toxiciteten för hjärtglykosider (på grund av normaliseringen av kaliumnivåerna i blodet);
- förstärker effekten av buserelin, triptorelin, gonadorelin;
- minskar blodkärlens känslighet för noradrenalin (försiktighet måste iakttas vid bedövning);
- accelererar metabolismen och utsöndringen av karbenoxolon;
- ökar halveringstiden för digoxin, varigenom förgiftning är möjlig;
- minskar mitotans verkan;
- minskar clearance och förbättrar den toxiska effekten av litium;
- förbättrar effekten av diuretika och antihypertensiva läkemedel.
Effekten av andra substanser / läkemedel på spironolakton:
- kolestyramin och ammoniumklorid: främja utvecklingen av hyperkalemisk metabolisk acidos;
- glukokortikosteroider: förstärker den diuretiska och natriuretiska effekten vid hyponatremi och / eller hypoalbuminemi;
- indometacin och salicylater: minska den diuretiska effekten;
- fludrokortison: orsakar en paradoxal ökning av tubulär kaliumsekretion;
- karbenoxolon: främjar natriumretention;
- icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: minska diuretiska och natriuretiska effekter, öka risken för att utveckla hyperkalemi;
- diuretika (etakrynsyra, furosemid, bensotiazinderivat): förstärker och påskyndar de diuretiska och natriuretiska effekterna av Spironolactone;
- cyklosporin, indometacin, aldosteronblockerare, angiotensin II-antagonister, kaliumpreparat, angiotensinkonverterande enzymhämmare, kaliumtillskott och kaliumsparande diuretika: öka risken för hyperkalemi.
Analoger
Spironolaktonanaloger är Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en torr, mörk plats och utom räckhåll för barn.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Spironolactone
Enligt recensioner är Spironolactone ett effektivt och billigt diuretikum. Det har dock många kontraindikationer och kan orsaka biverkningar, så det bör endast användas enligt anvisningar från en läkare och under hans noggranna övervakning.
Priset på Spironolactone på apotek
Beroende på apotekskedjan varierar priset på Spironolactone från 37 till 76 rubel. per förpackning med 20 tabletter om 25 mg.
Spironolakton: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Spironolactone 25 mg tabletter 20 st. 43 rbl. köpa |
Spironolactone 25 mg tabletter 20 st. 43 rbl. köpa |
Spironolactone 25 mg tabletter 20 st. RUB 70 köpa |
Spironolactone 50 mg kapsel 30 st. 144 RUB köpa |
Spironolactone 100 mg kapslar 30 st. 204 RUB köpa |
Spironolacton kapslar 100 mg 30 st. 236 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!