Captopril-STI
Captopril-STI: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Captopril-STI
ATX-kod: C09AA01
Aktiv ingrediens: Captopril (Captoprilum)
Tillverkare: AVVA RUS, JSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-12-07
Priser på apotek: från 29 rubel.
köpa
Captopril-STI är en angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter: bikonvex, vit eller vit med en krämig nyans, möjlig lätt marmorering, en karakteristisk lukt, på ena sidan - med risk (i en kartong 1 polymerburk eller flaska innehållande 60 tabletter vardera, eller 2, 3, 4, 5 eller 6 förpackningar med cellkontur, innehållande 10 tabletter vardera, och instruktioner för användning av Captopril-STI).
Sammansättning av 1 tablett om 25/50 mg:
- aktiva substanser: kaptopril - 25/50 mg;
- hjälpkomponenter: talk - 1/2 mg; povidon K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokristallin cellulosa - 6,97 / 13,94 mg; majsstärkelse - 7,98 / 15,96 mg; magnesiumstearat - 1/2 mg; laktosmonohydrat - för att få en tablett som väger 100/200 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Captopril-STI är en ACE-hämmare som minskar bildningen av angiotensin II från angiotensin I, vilket leder till en direkt minskning av frisättningen av aldosteron. Mot denna bakgrund minskar efter- och förbelastning på hjärtat, blodtryck (BP) såväl som den totala perifera vaskulära resistensen.
Läkemedlets farmakologiska verkan på grund av dess aktiva substans (kaptopril) egenskaper inkluderar också:
- dilatation av artärer (mer än vener);
- en ökning av prostaglandinsyntes och en minskning av nedbrytningen av bradykinin;
- ökat njur- och koronarblodflöde;
- minskning av svårighetsgraden av hypertrofi av hjärtets väggar och artärer av resistiv typ (med långvarig användning av läkemedlet);
- förbättring av blodtillförseln till det ischemiska myokardiet;
- minskning av trombocytaggregering;
- minskning av Na + -innehållet i hjärtsvikt;
- sänkning av blodtrycket utan utveckling av reflex takykardi (i motsats till direkt vasodilatatorer - minoxidil, hydralazin), vilket leder till en minskning av myokardiellt syrebehov.
Den antihypertensiva effekten av Captopril-STI beror inte på plasmareninaktiviteten, och en minskning av blodtrycket mot bakgrund av dess användning noteras med en normal och till och med minskad hormonnivå, vilket leder till en effekt på vävnadsrenin-angiotensinsystemen.
Hos patienter med hjärtsvikt har det ingen effekt på blodtrycket att ta angiotensinkonverterande enzymhämmare i en adekvat dos.
Efter oral administrering observeras den maximala blodtryckssänkningen efter 1–1,5 timmar Varaktigheten av den blodtryckssänkande effekten beror på dosen Captopril-STI och når optimala värden i flera veckor.
Farmakokinetik
Absorptionen av captopril är snabb och når 75%, men med matintag minskar den med i genomsnitt 30-40%. Dess biotillgänglighet varierar från 35 till 40%, och dess koppling till plasmaproteiner i blodet, mestadels albumin, är från 25 till 30%.
Efter 30–90 minuter efter oral administrering uppnås den maximala koncentrationen av captopril i blodplasma - 114 ng per ml. Ämnet tränger svagt (<1%) in i barriärerna placenta och blod-hjärnan. Dess metabolism äger rum i levern med bildandet av farmakologiskt inaktiva metaboliter av disulfid-dimeren av captopril och captopril-cystein disulfide.
Halveringstiden för läkemedlet är 3 timmar. Utsöndringen på 95% utförs av njurarna, medan från 40 till 50% utsöndras oförändrat och resten - i form av metaboliter. Ämnet utsöndras i bröstmjölk. 4 timmar efter en enstaka oral administrering är innehållet av oförändrad captopril i urinen 38%, i form av metaboliter - 28%, och efter 6 timmar finns det endast i form av metaboliter. Innehållet av oförändrad kaptopril i daglig urin är 38%, i form av metaboliter - 62%.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion varierar läkemedlets halveringstid från 3,5 till 32 timmar. Vid kronisk njursvikt ackumuleras kaptopril.
Indikationer för användning
- kronisk hjärtsvikt (CHF), som en del av komplex behandling;
- arteriell hypertoni, inklusive den renaskulära formen;
- diabetisk nefropati vid typ 1-diabetes mellitus (med albuminuri över 30 mg / dag);
- dysfunktion i vänster kammare efter hjärtinfarkt hos kliniskt stabila patienter.
Kontraindikationer
Absolut:
- angioneurotiskt ödem som uppträder under behandling med ACE-hämmare, inklusive en historia av data;
- svår lever- / njurdysfunktion;
- stenos i en artär i en enda njure eller bilateral stenos i njurartärerna med progressiv azotemi;
- aortastenos och liknande obstruktiva förändringar som hindrar blodflödet;
- hyperkalemi;
- tillstånd efter njurtransplantation;
- graviditet och amningsperioden;
- ålder under 18 år
- individuell intolerans mot komponenterna i läkemedlet och andra ACE-hämmare.
Relativ (Captopril-STI-tabletter ordineras under medicinsk övervakning):
- hjärtiskemi;
- hjärniskemi;
- hämning av benmärgshematopoies på grund av sannolikheten för att utveckla agranulocytos och neutropeni;
- allvarliga autoimmuna patologier (särskilt sklerodermi eller systemisk lupus erythematosus);
- diabetes mellitus (på grund av ökad risk för hyperkalemi);
- primär hyperaldosteronism;
- tillstånd som åtföljs av en minskning av cirkulerande blodvolym, inklusive kräkningar och diarré;
- stanna i hemodialys;
- efterlevnad av en diet med begränsat natriuminnehåll;
- äldre ålder.
Captopril-STI, bruksanvisning: metod och dosering
Captopril-STI-tabletter tas oralt 60 minuter före måltid. Dosen bestäms av läkaren på individuell basis.
Rekommenderad doseringsregim beroende på indikationer:
- arteriell hypertoni: terapi börjar med en minsta effektiv dos på 12,5 mg 2 gånger om dagen; i sällsynta fall (inklusive för äldre patienter) - 6,25 mg 2 gånger dagligen. Under den första timmen efter administrering är det viktigt att övervaka patientens tillstånd. När arteriell hypertoni uppträder bör den överföras till ryggläge. Utvecklingen av ett sådant svar på den första dosen bör inte vara ett hinder för vidare behandling. Dosen ökas vid behov gradvis med ett intervall på 14–28 dagar tills den optimala terapeutiska effekten uppnås. Den vanliga underhållsdosen för mild till måttlig arteriell hypertoni är 25 mg 2 gånger om dagen; maximalt - 50 mg 3 gånger om dagen (150 mg);
- hjärtsvikt: den initiala dosen är 6,25 eller 12,5 mg 3 gånger om dagen, med en möjlig ökning av dosen till 25 mg 3 gånger om dagen (vid behov). Den maximala dosen är 150 mg per dag. Captopril-STI ordineras i kombination med diuretika eller digitalis-läkemedel. Innan du börjar ta läkemedlet, för att undvika en initial överdriven sänkning av blodtrycket, minska dosen eller avbryta diuretikumet;
- dysfunktion i vänster kammare efter hjärtinfarkt hos patienter som är i ett kliniskt stabilt tillstånd: piller kan tas redan 3 dagar efter hjärtinfarkt i en initial dos på 6,25 mg per dag. Vidare kan den dagliga dosen, beroende på läkemedlets tolerans, gradvis ökas till 37,5-75 mg, uppdelad i 2-3 doser, eller vid behov gradvis ökas till maximalt 150 mg per dag. En dosreduktion kan krävas i fall av arteriell hypotoni. Ytterligare försök att ordinera den maximala dosen Captopril-STI (150 mg per dag) bör baseras på patienttolerans;
- diabetisk nefropati: 75 till 100 mg per dag, uppdelat i 2-3 doser. Patienter med insulinberoende diabetes med mikroalbuminuri (daglig utsöndring av albumin varierar från 30 till 300 mg) tar 50 mg Captopril-STI 2 gånger om dagen. Om den totala proteinclearance överstiger 500 mg per dag är det effektivt att ta läkemedlet i en dos på 25 mg 3 gånger om dagen.
I fall av måttlig nedsatt njurfunktion (kreatininclearance - minst 30 ml per minut per 1,37 m 2) tas läkemedlet 75-100 mg per dag. Patienter med en mer uttalad grad av njurdysfunktion (kreatininclearance <30 ml per minut per 1,73 m 2) börjar ta Captopril-STI med 12,5 mg per dag (inte mer). I framtiden, om nödvändigt, efter ett tillräckligt långt tidsintervall kan dosen ökas, men samtidigt bör den inte överstiga den dagliga dosen som används för behandling av arteriell hypertoni. Dessutom kan loopdiuretika ordineras snarare än tiaziddiuretika, om läkaren anser det lämpligt.
Bieffekter
Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01%, inklusive isolerade meddelanden - mycket sällsynt]:
- kardiovaskulärt system: perifert ödem, ortostatisk hypotoni, minskat blodtryck, takykardi;
- nervsystemet: parestesi, asteni, trötthet, huvudvärk, yrsel;
- andningsorgan: bronkospasm, lungödem, torr hosta;
- urinvägar: försämrad njurfunktion (ökade nivåer av kreatinin och karbamid i blodet), proteinuri;
- vatten- och elektrolytmetabolism: acidos, ökat innehåll av kreatinin och urea kväve i blodet, proteinuri, hyponatremi (observeras vanligtvis med en saltfri diet eller med kombinationsbehandling med diuretika), hyperkalemi;
- matsmältningssystemet: hepatit (tecken på hepatocellulär skada), hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av levertransaminaser, diarré eller förstoppning, dyspeptiska symtom, buksmärta, illamående, stomatit, muntorrhet, nedsatt smak, aptitlöshet; sällan - kolestas; mycket sällan - pankreatit;
- hematopoetiska organ: agranulocytos, trombocytopeni, anemi, neutropeni;
- allergiska reaktioner: lymfadenopati, serumsjuka, ljuskänslighet, feber, rodnad i ansiktet, angioödem, klåda, hudutslag (makulopapulärt, sällan bullös eller vesikulär); sällan - uppkomsten av anti-nukleära antikroppar i blodet;
- andra: allmän svaghet.
Överdos
De viktigaste symptomen: tromboemboliska komplikationer, uttalad sänkning av blodtrycket upp till kollaps, akut cerebrovaskulär olycka, hjärtinfarkt.
Terapi: patienten placeras i horisontellt läge med upphöjda ben, åtgärder vidtas för att återställa blodtrycket (en ökning av volymen av cirkulerande blod, inklusive intravenös administrering av saltlösning) och symptomatisk behandling utförs. Hemodialys kan ordineras; peritonealdialys är inte effektiv.
speciella instruktioner
Innan du börjar ta Captopril-STI och även regelbundet under behandlingsperioden är det viktigt att övervaka njurfunktionen. Med CHF används läkemedlet under noggrann medicinsk övervakning.
I 20% av fallen, med långvarig behandling med Captopril-STI, ökar serumkreatinin och urea jämfört med baslinjen eller normen med mer än 20%. Hos färre än 5% av patienterna, särskilt med svåra nefropatier, är det nödvändigt att avbryta behandlingen på grund av en ökning av kreatinin.
I sällsynta fall leder intag av piller för högt blodtryck till svår arteriell hypotoni. Sannolikheten för dess utveckling ökar med hjärtsvikt, salt- och vätskebrist (till exempel efter intensiv diuretikabehandling) såväl som hos patienter i dialys.
Risken för ett kraftigt blodtrycksfall kan minimeras på tre sätt:
- Preliminärt tillbakadragande av diuretikumet (4-7 dagar);
- Ökat intag av natriumklorid (cirka 7 dagar innan du tar tabletterna)
- Användning av läkemedlet i initiala doser som inte överstiger 6,25-12,5 mg per dag.
Antalet blodleukocyter under de första 3 månaderna av behandlingen bör övervakas varje månad, därefter en gång var tredje månad; med autoimmuna patologier under de första 3 månaderna - var 14: e dag, därefter - 1 gång på 2 månader. Om antalet leukocyter är <4000 per 1 pl, föreskrivs ett allmänt blodprov, när indikatorn faller under 1000 per 1 pl, avbryts behandlingen.
Att ta ACE-hämmare, inklusive Captopril-STI, leder i vissa fall till en ökning av serum K + -koncentrationen. Vid diabetes mellitus, njursvikt, intag av kaliumsparande diuretika, läkemedel som innehåller kalium eller läkemedel som ökar koncentrationen av kalium i blodet (till exempel heparin), ökar risken för hyperkalemi. I detta avseende rekommenderas att man undviker kombinerad behandling med kaliumsparande diuretika och kaliumpreparat.
I fall av hemodialys under tiden Captopril-STI tas är det viktigt att inte tillåta användning av dialysmembran med hög permeabilitet (till exempel AN69), eftersom i sådana fall ökar sannolikheten för att utveckla anafylaktoida reaktioner.
När angioödem uppträder avbryts den angiotensinkonverterande enzymhämmaren, patienten är under noggrann medicinsk övervakning och symptomatisk behandling ordineras.
Man bör komma ihåg att resultatet av urinanalys för aceton under den tid då kaptopril tas kan vara falskt positivt.
Patienter med en saltfattig eller saltfri diet bör ta Captopril-STI med försiktighet på grund av den ökade risken för arteriell hypotoni.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Eftersom intag av Captopril-STI kan leda till att yrsel utvecklas (särskilt efter att ha tagit initialdosen) rekommenderas patienter att avstå från att köra fordon och utföra potentiellt farliga aktiviteter under behandlingsperioden.
Applicering under graviditet och amning
Captopril-STI ordineras inte under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
Captopril-STI är inte förskrivet för patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Utnämningen av Captopril-STI är kontraindicerad hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion, stenos i en artär i en enda njure med progressiv azotemi eller bilateral stenos i njurartärerna, liksom under perioden efter njurtransplantation.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid allvarliga kränkningar av leverfunktionen är läkemedlet kontraindicerat.
Användning hos äldre
Captopril-STI används till äldre patienter under medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
Möjliga interaktioner mellan kaptopril och andra ämnen / läkemedel:
- digoxin: dess koncentration i blodplasma ökar med 15–20%;
- propranolol: dess biotillgänglighet ökar;
- cimetidin: ökar koncentrationen av captopril i blodplasman genom att sänka metabolismen i levern;
- icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: läkemedlets hypotensiva effekt försvagas (en minskning av prostaglandinsyntes och natriumretention);
- etanol, tricykliska antidepressiva medel, β-blockerare, verapamil, minoxidil (vasodilatorer), tiaziddiuretika: den hypotensiva effekten av captopril förbättras;
- litiumpreparat: deras utsöndring saktar ner;
- saltsubstitut, kaliumtillskott, cyklosporin, kaliumberedningar, kaliumsparande diuretika: sannolikheten för hyperkalemi ökar;
- flekainid, allopurinol, prokainamid: sannolikheten för att utveckla en immunsuppressiv effekt ökar;
- probenecid: utsöndringen av läkemedlet i urinen saktar ner;
- klonidin: svårighetsgraden av läkemedlets hypotensiva effekt minskar;
- cyklofosfamid, azatioprin (immunsuppressiva medel): risken för hematologiska störningar ökar.
Analoger
Analogerna till Captopril-STI är Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Captopril-STI
Enligt recensioner är Captopril-STI ett säkert, effektivt, snabbverkande och prisvärt läkemedel som används för högt blodtryck.
Pris för Captopril-STI på apotek
Det ungefärliga priset för Captopril-STI, 50 mg tabletter, är: 40 st. i ett paket - 52 rubel, 20 st. i förpackningen - 41 rubel.
Captopril-STI: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Captopril-STI 50 mg tabletter 20 st. RUB 29 köpa |
Captopril-sti tabletter 50 mg 20 st. 34 rbl. köpa |
Captopril-STI 50 mg tabletter 40 st. RUB 44 köpa |
Captopril-sti tabletter 50 mg 40 st. RUB 58 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!