Metyldopa
Methyldopa: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Methyldopa
ATX-kod: C02AB01
Aktiv ingrediens: metyldopa (Methyldopa)
Tillverkare: LLC "Medicinsteknik" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 10.08.2019
Methyldopa är ett centralt verkande blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av tabletter: rund, bikonvex, från vit till gråvit, marmorering är tillåten [50 st. i burkar eller flaskor av polymer (polyeten eller polypropylen), i en kartong eller burk 1 flaska och bruksanvisning för Methyldopa].
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: metyldopa sesquihydrat - 282 mg, vilket motsvarar 250 mg metyldopa;
- hjälpkomponenter: majsstärkelse, povidon K, kopovidon, stearinsyra, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid (Aerosil), talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Metyldopa är ett centralt verkande blodtryckssänkande medel, vars terapeutiska effekt beror på egenskaperna hos alfa-metylnorepinefrin, en metabolit som bildas som ett resultat av biotransformation av den aktiva substansen.
Den blodtryckssänkande effekten av alfa-metylnorepinefrin realiseras genom följande mekanismer:
- en minskning av sympatisk ton som ett resultat av stimulering av de centrala hämmande presynaptiska alfa-2-receptorerna;
- ersättning av endogen dopamin (som en falsk neurotransmittor) vid dopaminerga nervändar;
- en minskning av renasaktiviteten i blodplasma, en minskning av perifer vaskulär resistens, undertryckande av enzymet dihydroxifenylalanin (DOPA) dekarboxylas;
- hämning av DOPA-dekarboxylas, vilket leder till en minskning av syntesen av dopamin, noradrenalin och serotonin, liksom koncentrationsnivån av adrenalin och noradrenalin i vävnader.
Metyldopa har ingen direkt effekt på hjärtfunktionen. Intag av läkemedlet orsakar inte reflex takykardi, minskad hjärtvolym, minskad glomerulär filtreringshastighet (GFR), renalt blodflöde eller filtreringsfraktion. Hos vissa patienter är en minskning av hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen) möjlig under behandlingen med läkemedlet.
Efter att ha tagit läkemedlet inåt minskar blodtrycket (BP) i rygg- och stående position, den maximala effekten uppträder efter 4-6 timmar och varar 12-24 timmar. Den maximala hypotensiva effekten utvecklas efter regelbunden administrering av metyldopa i 2-3 dagar.
Ortostatisk hypotoni är sällsynt.
Efter avbrytande av metyldopa återgår blodtrycksnivån till sitt ursprungliga värde inom 1-2 dagar.
Farmakokinetik
När det tas oralt kännetecknas absorptionen av metyldopa av individuell variation. Biotillgängligheten är i genomsnitt 25%. Den maximala koncentrationen i blodplasma uppnås inom 2-3 timmar.
Plasmaproteinbindningen är mindre än 20%. Ämnet passerar placentabarriären, går in i bröstmjölk.
Metyldopa metaboliseras intensivt, huvudsakligen i levern, med bildandet av en aktiv metabolit från de centrala adrenerga nervcellerna - alfa-metylnorepinefrin.
Det utsöndras oförändrat genom njurarna cirka 70% av den dos som tas, resten genom tarmarna. Halveringstiden (T 1/2) är 1,7 timmar hos patienter med normal njurfunktion, fullständig eliminering av metyldopa från kroppen sker inom 36 timmar.
När du utför hemodialys i 6 timmar avlägsnas upp till 60% av den absorberade dosen från det cirkulerande blodet och upp till 39% under peritonealdialys i 39 timmar.
Hos patienter med njurinsufficiens minskar elimineringsgraden av metyldopa beroende på graden av nedsatt njurfunktion. Vid kraftigt nedsatt njurfunktion ökar T 1/2 tio gånger.
Indikationer för användning
Användningen av Methyldopa är indicerat för behandling av arteriell hypertoni.
Kontraindikationer
Absolut:
- leversjukdom när man tar metyldopa i historien;
- levercirros;
- akut hepatit;
- leverporfyri;
- akut hjärtinfarkt;
- depression;
- hemolytisk anemi;
- feokromocytom;
- samtidig behandling med MAO-hämmare (monoaminoxidas);
- ålder upp till tre år;
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Med försiktighet ska Methyldopa ordineras under graviditet och amning, i ålderdom, hos patienter med leverporfyri i den närmaste familjen, med njursvikt, diencefaliskt syndrom, samt hos barn över tre år.
Metyldopa, bruksanvisning: metod och dosering
Methyldopa-tabletter tas oralt före eller efter måltiderna.
Läkaren väljer dosen individuellt i varje fall.
Rekommenderade doser för vuxna:
- initial dos: under de två första dagarna - 250 mg (1 st.) 2-3 gånger om dagen. Beroende på graden av blodtryckssänkning utförs en gradvis (med ett intervall på 2 dagar) korrigering av den dagliga dosen, vilket ökar eller minskar dosen med 250 mg. För att minska svårighetsgraden av den lugnande effekten av läkemedlet är det lämpligt att först öka kvällsdosen;
- daglig underhållsdos: kan variera från 500 mg till 2000 mg, uppdelat i 2-4 doser. I avsaknad av en tillräcklig terapeutisk effekt rekommenderas det att förskriva en kombination av metyldopa med tiaziddiuretika eller andra blodtryckssänkande medel;
- maximal daglig dos: högst 3000 mg.
Efter utsättning av läkemedlet observeras inte fenomenet rebound, efter 2 dagar återgår blodtrycket till sina ursprungliga värden.
Efter 30–90 dagars behandling kan tolerans mot metyldopa utvecklas. För att återställa effektiv blodtryckskontroll kan du öka dosen eller lägga till ett diuretikum i terapiregimen.
Äldre patienter med metyldopa upplever ofta svimning. I detta sammanhang bör den initiala dagliga dosen för sådana patienter inte överstiga 250 mg, vilket vanligtvis är uppdelat i 2 doser. Om det behövs ökas dosen med två dagars intervall, den maximala dagliga dosen är högst 2000 mg.
Vid nedsatt njurfunktion krävs dosjustering med hänsyn till kreatininclearance (CC).
Intervallet mellan doser av läkemedlet hos patienter med varierande grad av njursvikt:
- lätt (CC 60-89 ml / min) - 8 timmar;
- måttlig (CC 30-59 ml / min) - 8-12 timmar;
- svår (CC mindre än 30 ml / min) - 12-24 timmar.
Det är viktigt att ta hänsyn till att metyldopa avlägsnas under hemodialys, därför ska patienten efter varje ingrepp ta ytterligare 250 mg av läkemedlet.
Rekommenderad dosering för barn över tre år:
- initial daglig dos: bestämd med en hastighet av 10 mg per 1 kg av kroppens kroppsvikt, uppdelad i 2-4 doser. För att uppnå en tillräcklig klinisk effekt kan den dagliga dosen ökas med två dagars intervall;
- den maximala dagliga dosen är högst 3000 mg.
Bieffekter
- från nervsystemet: mycket sällan - parkinsonism; isolerade fall - huvudvärk, övergående sedering, ökad trötthet, allmän svaghet, yrsel, parestesi, Bells pares (perifer förlamning av ansiktsnerven), ofrivillig koreoatisk motoraktivitet, symtom på cerebrovaskulär olycka, minskad intelligens;
- invasiva lesioner och infektioner: isolerade fall - inflammation i spottkörtlarna;
- från immunsystemet: isolerade fall - läkemedelsfeber, vaskulit, lupussyndrom;
- från lymfsystemet och blod: sällan - leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, granulocytopeni, hemolytisk anemi; isolerade fall - eosinofili, benmärgsundertryckning;
- från det endokrina systemet: isolerade fall - hyperprolaktinemi;
- psykiska störningar: mycket sällan - mardrömmar, mild psykos, depression och andra psykiska störningar, minskad libido;
- från sidan av kärlen: ortostatisk hypotoni, långvarig överkänslighet hos halshinnan;
- från hjärtat: mycket sällan - myokardit, perikardit, progression av angina pectoris; isolerade fall - sinusbradykardi, hjärtsvikt;
- från mag-tarmkanalen: mycket sällan - pankreatit; isolerade fall - torrhet i munslemhinnan, smärta i tungan, färgning av tungan i en mörk färg, illamående, kräkningar, förstoppning, diarré, flatulens, uppblåsthet, kolit;
- från hepatobiliary systemet: isolerade fall - kolestas, gulsot, hepatit, nekrotiserande hepatit;
- från andningsorganen: isolerade fall - nästäppa;
- från huden och subkutan vävnad: isolerade fall - hudutslag (liknande lav), eksem, toxisk epidermal nekrolys;
- från könsorganen och bröstkörteln: enskilda fall - kränkning av utlösning, impotens, amenorré, gynekomasti, galaktorré;
- från muskuloskeletala systemet: isolerade fall - mild ledvärk (inklusive svullnad), myalgi;
- laboratorieparametrar: mycket sällan - positivt Coombs-test; isolerade fall - en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser, nivån av karbamidkoncentration i blodet, positiva testresultat för reumatoid faktor, antinukleära antikroppar, LE-celler;
- allmänna störningar: isolerade fall - perifert ödem, viktökning.
Överdos
Symtom: yrsel, en markant minskning av blodtrycket, svaghet, dåsighet, svår bradykardi, slöhet, tremor, illamående, kräkningar, diarré, tarmatony, förstoppning, flatulens.
Behandling: vid överdosering krävs omedelbar gastrisk sköljning, stimulering av kräkningar, utnämning av symptomatisk behandling och åtgärder för att stödja kroppens vitala funktioner. För att påskynda renal utsöndring förskrivs infusionsbehandling. Patienten får kontroll över volymen av cirkulerande blod- och elektrolytbalans, hjärtfrekvens, hjärtutgång, tarm, njure och hjärnfunktion. Vid behov är administrering av adrenalin eller andra sympatomimetika indicerat. För att eliminera metyldopa är hemodialys effektiv.
speciella instruktioner
Behandling med läkemedlet bör åtföljas av regelbunden övervakning av den perifera blodbilden och tillståndet för leverfunktion på grund av en ökad risk för hemolytisk anemi, allvarlig leverskada och positiva Coombs-testresultat när du tar metyldopa.
Förekomsten eller utseendet av positiva svar under Coombs-testet är inte en kontraindikation för att ta metyldopa, men det finns ett behov av att fastställa graden av dess kliniska betydelse och att kontrollera patienten för hemolytisk anemi. Ett positivt indirekt Coombs-test kan påverka korskompatibilitet i blod, därför ska direkta och indirekta Coombs-test utföras vid planering av blodtransfusion under behandling med metyldopa.
Vid förskrivning av läkemedlet är det nödvändigt att utföra en serie laboratorietester för att bestämma antalet blodkroppar, hemoglobin, hematokrit och fortsätta övervaka dem under behandlingen.
Övergående ökad trötthet, allmän svaghet, sedering eller huvudvärk kan uppstå i början av behandlingen och med en ökning av dosen av läkemedlet.
Förekomsten av oförklarlig feber är grunden för en studie för att bestämma aktiviteten hos levertransaminaser och leukocytformel. Om aktiviteten hos levertransaminaser förändras eller symtom på leversvikt uppstår ska Metyldopa stoppas omedelbart. Dessutom kan feber bero på en överkänslighetsreaktion som kräver avbrytande av läkemedlet. Dessa patienter ska inte ordineras ytterligare metyldopa.
Om perifert ödem eller viktökning inträffar ordineras diuretika. Om ödem förvärras, tecken på hjärtsvikt uppträder eller hemolytisk anemi upptäcks, bör metyldopa avbrytas.
Det är viktigt att ta hänsyn till att metyldopa utsöndras under dialys, därför är det möjligt att öka blodtrycket efter procedurens slut.
För lindring av arteriell hypotoni, som har uppstått mot bakgrund av generell anestesi, kan introduktionen av vasokonstriktormedel användas. När du tar metyldopa kvarstår känsligheten hos adrenerga receptorer.
Om patienter med cerebral ateroskleros utvecklar ofrivilliga koreoetoidrörelser bör läkemedlet avbrytas.
Mörkare (missfärgning) av urin under behandling med metyldopa har ingen klinisk betydelse.
Samtidig användning av alkoholhaltiga drycker är kontraindicerad.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Vid förskrivning av läkemedlet måste läkaren varna patienten att det i början av kursen är nödvändigt att vägra att utföra potentiellt farliga aktiviteter, inklusive körning och arbete med komplexa mekanismer. Efter bestämning av underhållsdosen ställs dessa gränser in för varje patient individuellt.
Applicering under graviditet och amning
Kvinnor som får Methyldopa under graviditeten för behandling av högt blodtryck behöver djupgående medicinsk övervakning.
Resultaten av kliniska studier indikerar frånvaron av en skadlig effekt av den aktiva substansen på fostret eller det nyfödda under användning av läkemedlet under II - III-trimestern av graviditeten.
Under undersökningen av barn som föddes av mödrar som fortsatte att ta metyldopa efter den 26: e graviditetsveckan hittades inga negativa effekter av det blodtryckssänkande läkemedlet. Det visade sig att hos gravida kvinnor med arteriell hypertoni som inte tog metyldopa under tredje trimestern var fostrets tillstånd sämre än hos kvinnor som tog läkemedlet.
Läkaren fattar beslutet att ordinera läkemedlet under amning efter noggrann övervägande och jämförelse av alla risker och fördelar med behandlingen.
Pediatrisk användning
Utnämningen av Methyldopa för barn under tre år är kontraindicerad.
Läkemedlet används med försiktighet hos barn över tre års ålder.
Med nedsatt njurfunktion
Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion.
Korrigering av doseringsregimen för Metyldopa krävs enligt patientens QC.
För kränkningar av leverfunktionen
Det är kontraindicerat att ordinera metyldopa till patienter med leversjukdomar medan man tar metyldopa i historien, levercirros, akut hepatit, leverporfyri.
Med yttersta försiktighet bör läkemedlet användas av de patienter vars historia har en indikation på närvaron av leverporfyri hos de närmaste anhöriga.
Användning hos äldre
Med försiktighet bör Methyldopa användas för att behandla äldre patienter på grund av att det ofta förekommer svimning. För att förhindra synkope är det nödvändigt att följa den doseringsregim som rekommenderas för denna kategori av patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Samtidig användning av Methyldopa med MAO-hämmare är förbjuden.
Samtidig användning av Methyldopa med följande ämnen / preparat kräver särskild försiktighet:
- sympatomimetika, fenotiazinderivat, tricykliska antidepressiva medel, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, östrogenläkemedel, samt orala järnpreparat och multivitaminkomplex / kosttillskott som innehåller järn: samtidig behandling med ett av dessa läkemedel kan orsaka en minskning av den hypotensiva effekten av metyldopa på grund av en minskning av läkemedlets biotillgänglighet;
- betablockerare, diuretika, kalciumkanalblockerare, andra blodtryckssänkande läkemedel, läkemedel för allmänbedövning, muskelavslappnande medel (tizanidin, baklofen), levodopa + karbidopa, lugnande medel (ångestdämpande medel), barbiturater, alprostadil, linezolid, etanol: förstärker den terapeutiska effekten metyldopa; levodopa + karbidopa bidrar till utvecklingen av ortostatisk hypotoni; under kirurgiska ingrepp kräver patienter som tar metyldopa en minskning av dosen av allmänbedövning;
- bromokriptin: en förändring av den farmakologiska effekten av bromokriptin kan störa prolaktinkoncentrationen;
- litiumpreparat: risken för ökad toxicitet av litium ökar;
- levodopa: levodopa-preparat minskar den antiparkinsoniska effekten, deras oönskade effekt på centrala nervsystemet (CNS) förstärks;
- verapamil: som ett resultat av interaktion med verapamil ökar bradykardi;
- beta2-adrenomimetika: svår arteriell hypotoni utvecklas mot bakgrund av salbutamolinfusion;
- läkemedel som sänker centrala nervsystemet: bidrar till ökad depression;
- antikoagulantia: effekten av antikoagulantia ökar, blödningsrisken ökar;
- haloperidol: främjar försämring av kognitiva funktioner, åtföljd av desorientering, förvirring;
- Tolkapon, entakapon: i kombination med de angivna hämmare av katekol-O-metyltransferas är en signifikant förändring i blodtrycket, en ökning av hjärtfrekvensen, en kränkning av hjärtrytmen möjlig, därför krävs noggrann övervakning av patientens tillstånd.
Under perioden med användning av Methyldopa bör läkaren ta hänsyn till att det snedvrider resultaten av laboratorietester vid diagnos av feokromocytom, bestämning av koncentrationen av urinsyra i blodet och urinen med fosfotungstisk metod, kreatinin i blodserumet enligt Popper-metoden, nivån av ACT (aspartataminotransferas) i blodserumet enligt kolorimetrisk metod.
Läkemedlet påverkar inte indikatorn för koncentrationen av vanilylmandelsyra i urinen.
Analoger
Analogerna av Methyldopa är Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Methyldop
Recensioner om Methyldopa är extremt sällsynta, men alla är positiva. Patienter noterar läkemedlets milda blodtryckssänkande effekt och mindre biverkningar, som ofta manifesteras i form av lätt yrsel, som snabbt går över av sig själv.
Pris för Methyldopa på apotek
Pris för Methyldopa tabletter 250 mg, 50 st. i en flaska, en flaska i en kartong, kan i genomsnitt vara 136 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
