Meloflex Rompharm

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Meloflex Rompharm: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Meloflex rompharm

ATX-kod: M01AC06

Aktiv ingrediens: Meloxicam (Meloxicam)

Producent: SC ROMPHARM Company SRL (Rumänien)

Beskrivning och fotouppdatering: 19.10.2018

Priser på apotek: från 179 rubel.

köpa

Meloflex Rompharm är ett icke-steroida antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID).

Släpp form och komposition

Doseringsformen är en transparent gul med en grönaktig färgfärgslösning för intramuskulär administrering (1,5 ml i glasfärglösa ampuller med en brytring på 2 ml, förpackad i en kartong på 3 eller 5 st.).

Beredningens sammansättning:

aktiv substans: meloxikam, 1 ml - 10 mg;
ytterligare komponenter: poloxamer 188, 1M natriumhydroxidlösning, glycin, glykofurfural, meglumin, natriumklorid, vatten för injektionsvätska.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Meloxicam är ett ämne från gruppen icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, som tillhör derivaten av enolsyra och, förutom att vara antiinflammatoriskt i alla vanliga inflammationsmodeller, också har febernedsättande och smärtstillande effekter.

Verkningsmekanismen för Meloflex Rompharm beror på meloxikams förmåga att hämma syntesen av kända inflammatoriska mediatorer - prostaglandiner. I in vivo-studier fann man att meloxicam vid inflammationsstället hämmar prostaglandinsyntes mer än i njurarna eller magslemhinnan, vilket är förknippat med en mer selektiv hämning av COX-2-isoenzymet (cyklooxygenas-2) än COX-1. Man tror att den terapeutiska effekten av NSAID ger hämning av COX-2, medan undertryckande av den ihållande COX-1 ofta leder till utveckling av biverkningar från njurarna och magen.

I kliniska studier om förekomsten av biverkningar från matsmältningssystemet noterades att reaktioner när man tog meloxikam i en dos av 7,5 och 15 mg inträffar mindre ofta än vid användning av andra NSAID som användes i jämförande tester. Denna skillnad beror främst på frånvaron av sådana biverkningar som smärta i buken, illamående, dyspepsi och kräkningar under behandling med meloxicam. Sår, perforering av övre mag-tarmkanalen och blödning associerad med meloxikam är sällsynta, deras frekvens beror på dosen av läkemedlet.

Läkemedlets selektivitet för COX-2-isoenzym har bekräftats av olika in vitro- och ex vivo-testsystem.

I ex vivo-studier fann man att meloxicam vid rekommenderade doser inte påverkar trombocytaggregation (vidhäftning) och blödningstid.

Farmakokinetik

Efter intramuskulär (i / m) injektion absorberas läkemedlet helt. Med denna administreringsmetod är dess relativa biotillgänglighet nästan 100% jämfört med oral administrering, och när en patient överförs från en injicerbar form av meloxicam till en oral dosjustering krävs därför ingen dosjustering. Den maximala plasmakoncentrationen efter intramuskulär injektion av en ampull (15 mg) uppnås på cirka 60–90 minuter och är 1,6-1,8 μg / ml.

Läkemedlet kännetecknas av hög (99%) bindning till plasmaproteiner, särskilt albumin.

Meloxicam tränger in i synovialvätskan, där koncentrationen är ungefär hälften av den i plasma. Distributionsvolymen är cirka 11 liter. Individuella skillnader kan variera från 7 till 20%.

Den aktiva substansen i Meloflex Rompharm metaboliseras nästan fullständigt i levern, vilket resulterar i att fyra farmakologiskt inaktiva metaboliter bildas. Den viktigaste - 5-karboximeloxikam - utgör 60% av dosen, bildas genom oxidation av den mellanliggande metaboliten 5'-hydroximetylmeloxikam, som också frigörs, men i mindre utsträckning - högst 9% av dosen.

Enligt in vitro-studier spelar CYP2C9-isoenzymet en viktig roll i den beskrivna metaboliska omvandlingen. Isoenzymet CYP3A4 är också viktigt. Vid bildandet av ytterligare två metaboliter (deras frisättning är 4% och 16% av dosen) är peroxidas involverat, vars aktivitet varierar individuellt.

T½-perioden (halveringstid) är från 13 till 25 timmar. Läkemedlet utsöndras främst i form av metaboliter genom tarmarna och njurarna lika. I oförändrad form utsöndras mindre än 5% av den administrerade dagliga dosen i avföringen. Läkemedlet finns i urinen oförändrat, men endast i spårmängder.

Plasmaclearance för meloxikam efter en enda injektion är 7–12 ml / minut. I doser från 7,5 till 15 mg uppvisar läkemedlet linjär farmakokinetik, både när det administreras intramuskulärt och när det tas oralt.

Lever, mild och måttlig njursvikt påverkar inte signifikant farmakokinetiken för meloxikam. Hos patienter med måttlig njursvikt är elimineringsgraden av meloxikam signifikant högre. Hos patienter med njursvikt i slutstadiet binder meloxikam sämre till plasmaproteiner, en ökning av distributionsvolymen kan i detta fall leda till en ökning av koncentrationen av fritt meloxikam, och därför bör dosen av Meloflex Rompharm inte överstiga 7,5 mg.

Hos äldre patienter liknar farmakokinetiska parametrar dem som hos unga patienter. Under jämviktsfarmakokinetikens period är den genomsnittliga plasmaclearance hos äldre något lägre än hos unga. Äldre kvinnor har ett högre område under koncentrationstidskurvan och en längre eliminationshalveringstid jämfört med yngre patienter av båda könen.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna används Meloflex Rompharm för kortvarig symptomatisk behandling och initial behandling av följande sjukdomar:

artros (degenerativa ledsjukdomar och artros);
Reumatoid artrit;
ankyloserande spondylit;
andra degenerativa och inflammatoriska sjukdomar i muskuloskeletala systemet, åtföljda av smärta, såsom artropatier och dorsopatier (till exempel smärta i nedre delen av ryggen, ischias, axelperiartrit).

Kontraindikationer

Absolut (tillstånd / sjukdomar för vilka läkemedlet är strängt förbjudet):

aktiv leversjukdom

svår leversvikt
svår njursvikt (om hemodialys inte utförs: kreatininclearance mindre än 30 ml / min, samt bekräftad hyperkalemi);
svår hjärtsvikt
aktiv gastrointestinal blödning, en etablerad diagnos av sjukdomar i blodkoagulationssystemet, nyligen cerebrovaskulär blödning;
akuta inflammatoriska tarmsjukdomar såsom Crohns sjukdom och ulcerös kolit;
nyligen överförd eller i ett stadium av förvärring erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen;
terapi av perioperativ smärta under kranskärlsomgåtransplantation;
ålder upp till 18 år
perioden av graviditet och amning;
fullständig eller ofullständig kombination av bronkialastma, återkommande polypos i nässlemhinnan och paranasala bihålor med intolerans mot acetylsalicylsyra eller andra NSAID (inklusive historik);
överkänslighet mot meloxikam, vilken hjälpkomponent som helst i läkemedlet eller andra NSAID.

Relativt (tillstånd / sjukdomar som kräver risk- och nyttoanalys innan meloxikam ordineras):

njursvikt (kreatininclearance 30-60 ml / min);
perifer arteriell sjukdom;
dyslipidemi / hyperlipidemi;
cerebrovaskulära sjukdomar;
kronisk hjärtsvikt
hjärtiskemi;
en historia av mag-tarmkanalsjukdomar (närvaro av Helicobacter pylori-infektion);
diabetes;
frekvent alkoholkonsumtion
rökning;
äldre ålder;
långvarig användning av NSAID;
samtidig användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare, glukokortikosteroider, orala antikoagulantia, trombocythämmande medel.

Instruktioner för användning av Meloflex Rompharm: metod och dosering

Lösningen injiceras djupt intramuskulärt.

Dosering av läkemedlet beroende på indikationerna:

reumatoid artrit och ankyloserande spondylit: 15 mg / dag, vid behov minskas dosen till 7,5 mg;
artros med smärtsyndrom: 7,5 mg / dag.

Patienter med svår njursvikt vid hemodialys och patienter med ökad risk för biverkningar (tidigare gastrointestinala sjukdomar eller riskfaktorer för hjärt-kärlsjukdomar) rekommenderas att starta behandlingen med en daglig dos på 7,5 mg.

Eftersom typ och frekvens av biverkningar av läkemedlet beror på vilken dos som används och behandlingstiden, är det nödvändigt att ordinera Meloflex Rompharm i den minsta effektiva dosen för kortast möjliga kurs.

Meloxicam ska inte användas samtidigt med andra NSAID.

Överskrid inte den dagliga dosen av meloxicam 15 mg, även om den används i olika doseringsformer i kombination.

Intramuskulär användning av läkemedlet är endast indicerat under de första dagarna av behandlingen, ytterligare terapi fortsätter med användning av orala dosformer av meloxicam.

Blanda inte läkemedlet med andra läkemedel i samma spruta.

Administrera inte intravenöst!

Bieffekter

Fördelning av biverkningar efter frekvens: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - från ≥ 1/100 till <1/10, sällan - från ≥ 1/1000 till <1/100, sällan - från ≥ 1/10000 till < 1/1000, mycket sällan - <1/10000, okänd - enligt kända data är det inte möjligt att fastställa den ungefärliga frekvensen för reaktionens utveckling.

Biverkningar som kan uppstå hos patienter som genomgår meloxikambehandling:

från blod- och lymfsystemet: sällan - anemi; sällan - förändringar i antalet blodkroppar (inklusive en förändring i leukocytformeln), trombocytopeni, leukopeni;
från nervsystemet och psyken: ofta - huvudvärk; sällan - humörförändringar *; sällan - dåsighet, yrsel okänd - desorientering *, förvirring *;
från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner av omedelbar typ *; okänd - anafylaktoida reaktioner *, anafylaktisk chock *;
från hjärtat och blodkärlen: sällan - en känsla av blod rusar i ansiktet, ökat blodtryck; sällan - hjärtklappning
från mag-tarmkanalen: ofta - dyspeptiska störningar, buksmärta, illamående, kräkningar, diarré; sällan - stomatit, uppblåsthet, förstoppning, latent eller uppenbar gastrointestinal blödning, rapningar *, gastrit *; sällan - esofagit, kolit, gastroduodenalsår; mycket sällan - perforering av mag-tarmkanalen;
från levern och gallvägarna: sällan - övergående förändringar i leverfunktionsindikatorer (till exempel ökad aktivitet av bilirubin eller leverenzymer); mycket sällan - hepatit *;
från andningsorganen: sällan - bronkialastma hos patienter med allergi mot acetylsalicylsyra och andra NSAID;
från njurarna och urinvägarna: sällan - urinvägar (inklusive akut urinretention) *, förändringar i njurfunktionsindikatorer (ökad koncentration av kreatinin och / eller urea i blodserumet); mycket sällan - akut njursvikt *;
från huden och subkutan vävnad: sällan - hudutslag, klåda, angioödem *; sällan - urtikaria, Stevens-Johnsons syndrom *, toxisk epidermal nekrolys *; mycket sällan - erythema multiforme *, bullös dermatit *; okänd - ljuskänslighet;
från organen för syn och hörsel: sällan - svindel; sällan - tinnitus, synstörning (inklusive suddig syn) *, konjunktivit *;
från könsorganen och bröstkörtlarna: sällan - sen ägglossning *; okänd - infertilitet hos kvinnor *;
lokala reaktioner: ofta - smärta och svullnad vid injektionsstället; sällan - ödem.

* Biverkningar rapporterades i en studie efter marknadsföring, deras förhållande till användningen av meloxikam har inte fastställts, men anses vara möjligt.

Ulceration, perforering och gastrointestinal blödning kan vara dödlig.

Liksom vid användning av andra NSAID är inte risken för att utveckla nefrotiskt syndrom, glomerulonefrit, interstitiell nefrit och njurmedulär nekros.

Patienter som samtidigt visar sig använda läkemedel som sänker benmärgen (t.ex. metotrexat) kan utveckla cytopeni.

Överdos

De kända uppgifterna om fall av överdosering är otillräckliga för att bedöma de troliga biverkningarna. Det antas att om den rekommenderade dosen överskrids signifikant kommer symtom som är karakteristiska för en allvarlig NSAID-överdosering: nedsatt medvetande, sömnighet, förändringar i blodtrycket, asystol, epigastrisk smärta, illamående, kräkningar, akut njursvikt, gastrointestinal blödning, andningsstopp.

Motgiften mot meloxikam är okänd. Alkalisering av urin, tvungen diurese och hemodialys är ineffektiva, eftersom meloxikam är signifikant associerat med plasmaproteiner. Överdosering är symtomatisk. Det är känt att kolestyramin hjälper till att påskynda eliminering av läkemedlet.

speciella instruktioner

Patienter med matsmältningssjukdomar bör vara under särskild övervakning under behandlingsperioden. Läkemedlet ska avbrytas omedelbart vid ulcerösa lesioner eller blödning från mag-tarmkanalen.

Genom att hämma COX / prostaglandinsyntes kan meloxikam påverka fertiliteten, därför rekommenderas det inte att ordinera läkemedlet till kvinnor som planerar graviditet eller har svårt att bli gravid.

Meloflex Rompharm kan orsaka allvarliga reaktioner såsom toxisk epidermal nekrolys, exfoliativ dermatit och Stevens-Johnsons syndrom. I detta avseende bör patienterna ägna särskild uppmärksamhet åt uppkomsten av fenomen från hud och slemhinnor och utvecklingen av överkänslighetsreaktioner, särskilt i fall där sådana reaktioner har inträffat under den tidigare behandlingen. När ett utslag uppträder på huden, de första tecknen på förändringar i slemhinnorna eller andra symtom på överkänslighet, som vanligtvis observeras under den första behandlingsmånaden, är det nödvändigt att överväga möjligheten att avbryta läkemedlet.

Det finns kända fall av utveckling av allvarlig kardiovaskulär trombos, angina pectoris, hjärtinfarkt. Dessa komplikationer kan vara dödliga. Risken ökar hos patienter med en benägenhet för liknande sjukdomar och en historia av dessa sjukdomar, samt vid långvarig användning av Meloflex Rompharm.

Liksom andra NSAID hämmar meloxikam syntesen av prostaglandiner som är involverade i upprätthållandet av njurperfusion i njurarna. Administrering av läkemedlet till patienter med reducerad cirkulerande blodvolym eller nedsatt njurblodflöde är fylld med dekompensation av latent njursvikt. Efter avslutad behandling återställs njurfunktionen vanligtvis till sin ursprungliga nivå. Risken för att utveckla denna reaktion är mest mottaglig för äldre patienter med kronisk hjärtsvikt, uttorkning, akut nedsatt njurfunktion, nefrotiskt syndrom, levercirros, samt patienter efter omfattande kirurgiska ingrepp som leder till hypovolemi, och patienter som samtidigt får diuretika, receptorantagonister angiotensin II- eller angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare. Sådana patienter i början av användningen av Meloflex Rompharm behöver noggrann övervakning av njurfunktionen och urinproduktionen.

Vid samtidig användning av diuretika kan deras natriuretiska effekt minska, liksom vatten-, kalium- och natriumretention, varigenom tecken på arteriell hypertoni eller hjärtsvikt kan öka hos predisponerade patienter. Av denna anledning måste patienter undersöka njurfunktionen innan behandlingen påbörjas, och under behandlingen, upprätthålla tillräcklig hydrering och övervaka tillståndet. Om meloxikam används i kombination med andra läkemedel är det också nödvändigt att övervaka njurfunktionen under behandlingen.

I händelse av signifikanta förändringar i leverfunktionsindikatorer (inklusive aktiviteten hos levertransaminaser) ska läkemedlet avbrytas och de identifierade laboratorieändringarna bör övervakas.

Hos avmagrade och försvagade personer tolereras vanligtvis biverkningar mindre, så patienterna bör övervakas noggrant.

Meloxicam kan dölja symtomen på en underliggande infektionssjukdom.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Effekten av meloxikam på reaktionshastigheten och koncentrationsförmågan har inte studerats i speciella kliniska studier. Under perioden efter marknadsföringen konstaterades att läkemedlet kan orsaka oönskade reaktioner från centrala nervsystemet, till exempel yrsel, sömnighet och synskada, och därför rekommenderas patienter att vara försiktiga när de kör bil och bedriver potentiellt farliga aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Meloflex Rompharm är kontraindicerat under graviditet, eftersom hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditetsförloppet och fostrets utveckling negativt. Av samma anledning bör detta NSAID inte användas av kvinnor som planerar en graviditet.

NSAID övergår i bröstmjölk, så meloxikam är kontraindicerat under amning. Om receptbelagda läkemedel är motiverade insisterar läkaren på att sluta amma.

Meloxicam kan orsaka fördröjning av ägglossningen, och därför bör kvinnor som har problem med befruktningen och genomgår lämpliga undersökningar i detta avseende avbryta läkemedelsbehandlingen.

Pediatrisk användning

För behandling av barn och ungdomar under 18 år används läkemedlet inte.

Med nedsatt njurfunktion

Vid mild och måttlig njursvikt (kreatininclearance mer än 30 ml / min) krävs ingen dosjustering.

Läkemedlet är kontraindicerat vid progressiv njursjukdom och kronisk njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) hos patienter som inte genomgår dialys.

För kränkningar av leverfunktionen

Ingen dosjustering krävs hos patienter med kompenserad levercirros.

Läkemedlet är kontraindicerat vid aktiva leversjukdomar och svår leversvikt.

Användning hos äldre

Vid långvarig behandling av ankyloserande spondylit och reumatoid artrit bör den dagliga dosen för äldre patienter inte överstiga 7,5 mg.

Läkemedelsinteraktioner

orala antikoagulantia, serotoninåterupptagshämmare, trombocytläkemedel: risken för blödning ökar (noggrann övervakning av blodkoagulationssystemet krävs);
pemetrexed: risken att utveckla myelosuppression och biverkningar från mag-tarmkanalen (patienter med kreatininclearance på 45–79 ml / min bör avbryta meloxicam 5 dagar innan förskrivning av pemetrexed och återupptas tar tidigast två dagar efter avbrytandet, och under behandling, utför noggrann övervakning av tillståndet. För personer med kreatininclearance på mer än 45 ml / min rekommenderas inte användning av meloxicam samtidigt med pemetrexed);
metotrexat: dess utsöndring i njurarna minskar och koncentrationen i blodplasman ökar (det är nödvändigt att noggrant övervaka njurfunktionen och blodtalet; med denna kombination rekommenderas det inte att använda metotrexat i en dos på mer än 15 mg per vecka); dess hematologiska toxicitet kan öka, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion;
cyklosporin: dess nefrotoxicitet ökar;
ACE-hämmare, angiotensin II-receptorantagonister: minskningen av glomerulär filtrering ökar, vilket resulterar i att akut njursvikt kan utvecklas, särskilt hos personer med nedsatt njurfunktion;
intrauterina preventivmedel: deras effektivitet kan minska (denna information har dock inte fastställts på ett tillförlitligt sätt);
blodtryckssänkande läkemedel (diuretika, ACE-hämmare, betablockerare): deras effektivitet minskar; tar diuretika för uttorkning bidrar till utvecklingen av akut njursvikt;
kolestyramin: påskyndar eliminering av meloxikam;
andra hämmare av prostaglandinsyntes, inklusive salicylater och glukokortikosteroider: sannolikheten för sårbildning i mag-tarmkanalen och utvecklingen av blödning ökar (denna kombination rekommenderas inte);
litiumpreparat: deras nivå i blodplasman ökar (noggrann övervakning av plasmakoncentrationen av litium visas);
orala antidiabetiska medel (sulfonureidpreparat, nateglinid): en ömsesidig ökning av koncentrationen av läkemedel i blodet är möjlig, utvecklingen av hypoglykemi (det är nödvändigt att kontinuerligt övervaka sockernivån).

Sannolikheten för farmakokinetiska interaktionsreaktioner måste beaktas vid samtidig användning av läkemedel med Meloflex Rompharm som metaboliseras med deltagande av CYP3A4- och / eller CYP2C9-enzymer eller som har en känd förmåga att hämma dem (till exempel probenecid- eller sulfonureidderivat).

Det fanns ingen signifikant farmakokinetisk interaktion mellan meloxikam och antacida, digoxin, furosemid, cimetidin.

Analoger

Analoger av Meloflex Rompharm är: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Villkor för lagring

Hållbarhet är 4 år.

Förvaringsförhållanden - plats skyddad från ljus, temperatur högst 25 ° С.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Meloflex Rompharm

Recensioner om Meloflex Rompharm bekräftar läkemedlets höga effektivitet vid användning enligt indikationer.

Pris för Meloflex Rompharm på apotek

Priset för Meloflex Rompharm är 200–325 rubel för en förpackning med 3 ampuller, 270–375 rubel för en förpackning som innehåller 5 ampuller.