Lastet - Bruksanvisning, 50 Och 100 Mg, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Flundrar

Lastet: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Lastet

ATX-kod: L01CB01

Aktiv ingrediens: etoposid (Etoposide)

Tillverkare: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japan)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Lastet är ett läkemedel mot cancer med vegetabiliskt ursprung.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av läkemedlet Lastet:

• koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning: lätt viskös transparent vätska med ljusgul färg (5 ml vardera i förseglade ampuller av 6 ml neutralt glas, utrustad med två märkringar och en blå brytpunkt, i en papppall, 10 ampuller vardera, i en kartong 1 pall 5 ml i ampuller av neutralt glas, förseglat med ett rött plastlock med inskriptionen på japanska "Laste 100 mg / 5 ml", i en polystyrenpall, 10 flaskor, i en kartong 1 pall);
• kapslar 25 mg: gelatinösa, mjuka, ljusorange, kapslarnas innehåll är genomskinlig viskös vätska, färglös eller ljusgul (10 st. i PVC / aluminiumfolieblister; 4 blister i en kartong);
• kapslar 50 mg: gelatinös, mjuk, ljusröd-orange färg, innehållet i kapslarna är en genomskinlig viskös vätska, färglös eller ljusgul (10 st. i PVC / aluminiumfolieblister; 2 blister i en kartong);
• kapslar 100 mg: gelatinös, mjuk, mörkröd-orange färg, kapslarnas innehåll är genomskinlig viskös vätska, färglös eller ljusgul (10 st. i PVC / aluminiumfolieblister; i en kartong 1 blister).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Lastet.

Sammansättning för 1 ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning:

• aktiv substans: etoposid - 20 mg (i 1 ampull / ampull - 100 mg);
• hjälpingredienser: polysorbat-80, citronsyra, makrogol-400, etanol.

Sammansättning för 1 kapsel:

• aktiv substans: etoposid - 25, 50 eller 100 mg;
• hjälpingredienser: koncentrerad glycerol (glycerol), makrogol 400, citronsyraanhydrid, hydroxipropylcellulosa;
• kapselhölje: gelatin, D-sorbitol (isoton sorbitollösning), koncentrerad glycerol (glycerol), propylparahydroxibensoat, etylparahydroxibensoat, titandioxid, färgämne järnoxid röd, saltsyra qs, renat vatten qs

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Lastet är ett läkemedel mot cancer, vars verkningsmekanism är associerat med hämning av topoisomeras II. Den aktiva substansen i läkemedlet, etoposid, som är ett semisyntetiskt derivat av podofyllotoxin, kännetecknas av hämning av mitos genom att blockera celler i SG ₂ -interphase av cellcykeln, mot bakgrund av ökade doser, agerar etoposid i G ₂ -fas av cellcykeln. Det hämmar också penetrering av nukleotider över plasmamembranet, vilket stör syntesen och replikationen av viralt DNA (deoxiribonukleinsyra).

I förhållande till friska celler observeras den cytotoxiska aktiviteten av etoposid endast när den används i höga doser.

Farmakokinetik

Efter oral administrering sker absorption av etoposid i mag-tarmkanalen. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 50%, kosten påverkar inte denna indikator. Som ett resultat av intravenös administrering når C _max (maximal koncentration) i plasma 30 μg / ml.

Läkemedlet finns i pleuravätska, levervävnad, mjälte, njurar, myometrium. Etoposid passerar placentabarriären. Värdena för koncentrationen av etoposid i cerebrospinalvätskan sträcker sig från oupptäckbara värden till 5% av koncentrationen i blodplasma. I lungorna i närvaro av metastaser är koncentrationen av etoposid mindre än i normal lungparenkym. I myometrium bestäms en nära koncentration av ett ämne som finns i vävnaderna i primära tumörer och i friska vävnader.

Ämnet binder till plasmaproteiner i en nivå av 90%. En direkt korrelation observeras mellan etoposids bindningskoefficient och nivån av albumin i blodplasma hos patienter med maligna tumörer och friska människor.

Det finns information om frisättningen av läkemedlet i bröstmjölk hos människa.

Etoposid metaboliseras i levern.

Utsöndring av den aktiva substansen sker huvudsakligen (44-60%) via njurarna. Upp till 16% av dosen etoposid utsöndras genom tarmarna, upp till 6% med galla.

Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden (T _1/2) för etoposid, som utsöndras bifasiskt, hos patienter med normal njur- och leverfunktion:

• vuxna: i den inledande fasen - 0,6–2 timmar, i den sista fasen - 5,3–10,8 timmar;
• barn: i den inledande fasen - 0,6–1,4 timmar; i slutfasen - 3–5,8 timmar.

Den sista T _1/2 är i genomsnitt 7 timmar.

Indikationer för användning

• könscellstumörer (koriokarcinom, testikeltumör);
• akut icke-lymfoblastisk leukemi;
• icke-småcellig och småcellig lungcancer;
• lymfogranulomatos;
• NHL (icke-Hodgkins lymfom);
• magcancer (inklusive i kombinationsbehandling);
• bröstcancer med metastaser i pleura och / eller lever;
• äggstockscancer;
• mesoteliom;
• neuroblastom;
• Ewings sarkom;
• Kaposis sarkom.

Kontraindikationer

Absolut:

• allvarliga kränkningar av lever- och njurfunktion;
• akuta infektioner
• allvarlig myelosuppression med neutrofilantal mindre än 1500 / μl och / eller trombocyter mindre än 75.000 / μl;
• graviditetsperiod;
• amning;
• barns ålder: lösning - upp till 2 år, kapslar - upp till 3 år;
• överkänslighet mot podofyllin såväl som dess derivat;
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Försiktighet måste iakttas vid användning av Lastet hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion, infektiösa lesioner i slemhinnorna, hjärtarytmier, ökad risk för hjärtinfarkt, hos barn över 2 år (för lösning) och över 3 år (för kapslar), med nedsatt leverfunktion, epilepsi och andra allvarliga sjukdomar i nervsystemet, kronisk alkoholism, vattkoppor, herpes zoster, efter tidigare strålning eller kemoterapi.

Smuts, bruksanvisning: metod och dosering

Läkaren ordinerar doseringsformen och doseringsregimen individuellt med beaktande av indikationerna, sjukdomens svårighetsgrad, den antitumörterapiregim som används och tillståndet för det hematopoietiska systemet.

Användningen av Lastet måste utföras i närvaro av kvalificerad medicinsk personal med erfarenhet av behandling av onkologiska sjukdomar för att kontrollera effektiviteten.

Kapslar

Lastet kapslar är avsedda för oral administrering och ska tas på fastande mage.

Rekommenderad dosering:

• monoterapi: den initiala dosen är 100-200 mg / m ² under 5 på varandra följande dagar eller 200 mg / m ² på den 1: a, 3: e och 5: e dagen i terapicykeln med ett intervall på 3-4 veckor. Om den dagliga dosen överstiger 200 mg, bör den delas upp i två doser i lika stora mängder;
• kombinationsbehandling: den initiala dosen är 100-200 mg / m ^{2 under} 5 dagar i följd eller 200 mg / m ² på den första, 3: e och 5: e dagen i terapicykeln med ett intervall på 3-4 veckor, samtidigt med andra förskrivna läkemedel.

En alternativ dosregim: 50 mg / m ² dagligen i 14–21 dagar, med upprepning av kursen var 28: e dag eller med återupptagande av intag efter att ha fått myelosuppression.

När du väljer en dos etoposid bör man ta hänsyn till den myelosuppressiva aktiviteten hos andra läkemedel som tas samtidigt, liksom effekten av tidigare strålning och kemoterapi. Ett neutrofilantal på mindre än 500 / μL i mer än 5 dagar kräver en initial dosjustering.

Dosjustering är också nödvändig för patienter med feber, infektionssjukdomar, vid en minskning av antalet blodplättar mindre än 25 000 / μl, med utveckling av toxicitet av grad 3 eller 4 och en minskning av CC (kreatininclearance) under 50 ml / min (för patienter med CC 15-50 ml / min dosen rekommenderas att sänkas med 25%).

Ett nytt förlopp av etoposid startas inte om neutrofilantalet under den föregående behandlingen sjönk under 1500 / l (neutropeni) och / eller trombocytantalet sjönk under 100 000 / l (trombocytopeni). Återbehandling utförs efter normaliseringen av resultaten av perifera blodprov.

Koncentrera till infusionsvätska, lösning

Lösningen framställd av koncentratet är avsedd för intravenös infusion.

Rekommenderad doseringsregim: 50-100 mg / m ² under 5 dagar i följd eller 100-125 mg / m ² på första, tredje och femte dagen av terapicykeln, med ett intervall på 3-4 veckor. Administreringstiden för en dos är 30-60 minuter.

När du väljer en dos bör man ta hänsyn till den myelosuppressiva effekten av andra läkemedel, om Lastet används som en del av en komplex behandling, liksom effekten av tidigare strålning och kemoterapi.

Innan intravenös administrering påbörjas måste koncentratet spädas i 250 ml 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextroslösning. Den slutliga koncentrationen av den beredda lösningen är 0,2-0,4 mg / ml. Den resulterande lösningen används omedelbart efter beredningen. Undvik att läkemedlet kommer i kontakt med buffrade vattenlösningar, vars pH är högre än 8. Före administrering bör lösningen bedömas visuellt med avseende på närvaron av fasta partiklar eller missfärgning.

Eftersom koncentratet för beredning av en lösning för intravenös administrering Lastet innehåller etylalkohol som hjälpkomponent kan detta bli en ytterligare riskfaktor för leversjukdomar, epilepsi, alkoholism och även hos barn.

Patienter med nedsatt njurfunktion med CC 15-50 ml / min rekommenderas att minska dosen med 25%. Det finns inga data om säkerhet och effekt av Lastet hos patienter med CC under 15 ml / min.

Bieffekter

• från det hematopoietiska systemet: anemi, leukopeni; sällan, trombocytopeni;
• från det centrala och perifera nervsystemet: ökad trötthet, sömnighet, skador på det perifera nervsystemet;
• från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar; sällan - diarré, mukosit, anorexi; mot bakgrund av användningen av höga doser av Lastet - toxiska reaktioner från levern;
• från det kardiovaskulära systemet: arteriell hypotoni, takykardi;
• från immunsystemet: allergiska reaktioner i form av feber, frossa, bronkospasm, takykardi, andfåddhet och lågt blodtryck;
• från metabolismens sida: hyperurikemi; mot bakgrund av användningen av höga doser av Lastet - metabolisk acidos;
• från reproduktionssystemet: amenorré, azoospermia;
• dermatologiska reaktioner: reversibel alopeci;
• lokala reaktioner (för koncentrat): flebit, vid kontakt med läkemedlet på huden - en uttalad lokal irriterande effekt, möjlig nekros i omgivande vävnader;
• andra: ibland - metallsmak i munnen, interstitiell pneumonit / lungfibros, urtikaria, hudutslag, malign exudativ erytem (Stevens-Johnsons syndrom), muskelkramper, kortvarig kortikalblindhet, värmevallningar, optisk neurit, Lyells syndrom (toxisk epidermal); om läkemedlet kommer under huden (för koncentrat) - en uttalad lokal irriterande effekt.

Överdos

Fall av överdos av etoposid hos människor har ännu inte registrerats. Förmodligen kan de viktigaste manifestationerna av en överdos vara toxiska effekter från mag-tarmkanalen, hepatobiliary systemet och hematopoietic system.

I detta fall rekommenderas symptomatisk behandling. Den specifika motgiften mot etoposid är okänd.

speciella instruktioner

Innan du använder Lastet ska en klinisk analys av den perifera blodbilden utföras. Efter påbörjad behandling krävs regelbunden övervakning av blodvärden.

Om man misstänker anafylaktiska reaktioner avbryts användningen av etoposid och kortikosteroider och / eller antihistaminer ordineras under infusionsbehandling.

Extravasation kräver att injektionen avbryts omedelbart. Infusionen bör avbrytas om en brännande känsla uppstår. Hydrokortison injiceras subkutant runt det drabbade området och 1% hydrokortison salva appliceras under ett torrt bandage i 24 timmar tills erytem avtar. Den återstående delen av lösningen ska injiceras i en annan ven.

Den immunsuppressiva effekten av Lastet kan bidra till utvecklingen av en allvarlig infektion, därför är immunisering av patienter och deras familjer med levande vacciner kontraindicerad under perioden med cancerbehandling.

Resultaten av experimentella studier indikerar de mutagena, teratogena och embryotoxiska effekterna av etoposid.

Möjlig utveckling av irreversibel förlust av fertilitet hos män som ett resultat av behandling med etoposid. I detta avseende bör den behandlande läkaren rekommendera att de bevarar spermier innan de använder Lastet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandling med Lastet rekommenderas att avstå från alla typer av aktiviteter, vars genomförande kräver ökad uppmärksamhet och hög hastighet av psykomotoriska reaktioner, inklusive körning.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Lastet är kontraindicerad under graviditet och amning.

Om det är nödvändigt att ordinera läkemedlet under amning, bör amning avbrytas.

Både kvinnor i fertil ålder och deras partner ska använda pålitliga preventivmetoder både under cancerbehandling och inom 6 månader efter dess slut.

Pediatrisk användning

Effekten och säkerheten av etoposid hos barn har inte studerats. Läkemedlet Lastet till barn och ungdomar 3-18 år bör endast användas när den förväntade nyttan av behandlingen uppväger den potentiella risken.

Utnämningen av Lastet är kontraindicerad för behandling av barn under 2 år (för lösning) och under 3 år (för kapslar).

Hos barn över 2 år (för lösning) och över 3 år (för kapslar) ska Lastet användas med försiktighet.

Med nedsatt njurfunktion

Utnämningen av Lastet för cancerpatienter med svår njursvikt är kontraindicerad.

Läkemedlet ska ordineras med försiktighet vid mild till måttlig njursvikt.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att använda Lastet vid svår leverfunktion.

Försiktighet rekommenderas vid behandling av patienter med nedsatt leverfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

Mot bakgrund av användningen av Lastet samtidigt med andra läkemedel som orsakar myelodepression ökar sannolikheten för additiv undertryckning av benmärgsfunktionen.

Kombinationsterapi med cisplatin kan minska clearance av etoposid och öka dess toxicitet.

Höga doser cyklosporin kan orsaka en minskning av clearance av etoposid, vilket ökar varaktigheten av dess verkan och ökar risken för ökad leukopeni.

Analoger

Lastets analoger är Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvaras vid temperatur: kapslar - 2–8 ° C, lösning - 2–25 ° C.

Hållbarhet: koncentrat för beredning av infusionsvätska, Lastet 50 och 100 mg kapslar - 3 år; kapslar 25 mg - 2,5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lastet

Recensioner av Lastet är sällsynta. I ett av de begränsade testerna gav mer än 80% av de svarande ett positivt svar på frågan: hjälper läkemedlet eller inte.

Mycket oftare i sociala nätverk finns det förfrågningar från patienter eller deras anhöriga att dela information om hur och var man kan köpa Lastet, eftersom det i många regioner inte finns på apotek.

Pris för Lastet på apotek

Priset på Lastet för ett paket som innehåller 10 ampuller med en lösning kan variera från 2990 rubel.

Genomsnittlig kostnad för läkemedlet i kapslar: Laste 50 mg, för 20 st. i förpackningen - 4 125 rubel; Paddlar 100 mg, för 10 st. i paketet - 4 610 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!