Zeldoks - Bruksanvisning, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Zeldox

Zeldoks: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. Vid nedsatt leverfunktion
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Zeldox

ATX-kod: N05AE04

Aktiv ingrediens: Ziprasidon (Ziprasidon)

Tillverkare: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irland)

Beskrivning och fotouppdatering: 18.10.2018

Priser på apotek: från 3198 rubel.

köpa

Zeldox är ett antipsykotiskt (neuroleptiskt) läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsformer:

• hårda gelatinkapslar med "lås": storlek nr 4 - blå keps, vit kropp med ZDX 20 inskription, storlek nr 4 - blå keps och kropp med ZDX 40 inskrift, storlek nr 3 - vit keps och vit kropp med ZDX inskription 60, storlek 2 - blå keps, vit kropp med ZDX 80 inskription, alla kepsar - Pfizer inskription, inskriptionerna är i svart bläck; inuti kapslar - kristallint löst pulver av nästan vit färg med en rosa nyans [i en blister: 20 mg eller 80 mg - 7 st., i en kartong 2 eller 8 blister; 10 st., I en kartong 2, 3, 5, 6 eller 10 blåsor; 14 st., I en kartong 1, 2 eller 4 blåsor; 40 mg och 60 mg - 10 st., I en kartong 3 blåsor (kartonger med första öppningskontroll)];
• frystorkat för beredning av en lösning för intramuskulär (i / m) administrering: nästan vit eller vit, efter blandning med ett lösningsmedel (färglös transparent vätska) - en färglös lösning med transparent struktur (i en färglös glasflaska, i en kartong 1 flaska komplett med 1 ampull lösningsmedel).

1 kapsel innehåller:

• aktiv substans: ziprasidonhydrokloridmonohydrat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) eller 90,6 mg (ZDX 80), vilket motsvarar 20 mg, 40 mg, 60 mg eller 80 mg ziprasidon;
• hjälpkomponenter: förgelatinerad majsstärkelse, magnesiumstearat, laktosmonohydrat;
• sammansättning av kapselkroppen och locket: gelatin, titandioxid;
• bläckkomposition: Tek SW-9008 - etanol, shellack, isopropanol, kaliumhydroxid, propylenglykol, butanol, vattenhaltig ammoniak, vatten, järnfärg svartoxid.

Dessutom, som en del av kapslar:

• kapselkropp 40 mg: indigokarmin;
• kapslar på 20 mg, 40 mg och 80 mg: indigokarmin.

1 flaska frystorkat innehåller:

• aktiv substans: ziprasidonmesylattrihydrat - 40,93 mg, vilket motsvarar innehållet av 30 mg ziprasidon;
• hjälpkomponent: natriumsulfobutylatcyklodextrin (SBECD).

Lösningsmedel: vatten för injektion.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Ziprasidon är en antagonist av typ 2A (5-HT _2A) serotoninreceptorer och typ 2 dopaminerga receptorer (D ₂), en potent antagonist av 5-HT _2c, 5-HT- _ID och en kraftfull 5-HT _1A receptoragonist, som bestämmer dess antipsykotisk effekt.

Ziprasidon hämmar återupptag av serotonin och noradrenalin i nervceller.

Den antidepressiva aktiviteten av ziprasidon bidrar till dess effekt på återintaget av neurotransmittorer i nervceller och serotonerg aktivitet.

De anxiolytiska effekterna av läkemedlet är beroende på närvaron av 5-HT _1A receptor agonism. Antipsykotisk aktivitet är associerad med uttalad antagonism mot 5- _HT2c- receptorer.

Ziprasidon inhiberar den omvända neuronala beslag av serotonin och noradrenalin, dess affinitet för alfa-adrenerga receptorer och histamin H ₁ receptorer noteras. Antagonism mot dessa receptorer bestämmer möjligheten till ortostatisk hypotoni respektive dåsighet.

Ziprasidon interagerar knappast med m ₁ -cholinoreceptorer, detta kan orsaka minnesnedsättning.

12 timmar efter en enda oral administrering av läkemedlet i en dos av 40 mg är graden av blockad av aD2-receptorer 50%, av serotonin typ 2 _A- receptorer - 80% (data för positronemissionstomografi).

Den antipsykotiska effekten intramuskulär inträffar efter 1/4 timme och varar i 1-2 timmar efter administrering av 10 mg och från 0,5 till 4 timmar - 20 mg ziprasidonlösning.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för ziprasidon i kapslar är linjär när den tas efter måltider i en daglig dos av 80-160 mg.

När ziprasidon tas oralt under måltiderna uppnås dess maximala koncentration (_Cmax) i blodet inom 6-8 timmar. Den absoluta biotillgängligheten av 20 mg av läkemedlet när det tas efter måltider är 60%, på fastande mage - absorptionen reduceras med 50%.

Om du tar läkemedlet två gånger om dagen kan du nå ett jämviktstillstånd inom 3 dagar. Varaktigheten för att upprätthålla jämviktstillståndet är direkt beroende av dosen. V _d (distributionsvolym) vid jämvikt är 1,5 l / kg.

När det ges intramuskulärt är biotillgängligheten för ziprasidon 100%.

Serumkoncentrationen av läkemedlet med en enda intramuskulär injektion når maximalt efter 1 timme och tidigare, det ökar i proportion till dosökningen, efter tre dagars administrering är läkemedlets kumulation obetydlig.

Halveringstiden för ziprasidon är 2–5 timmar, den systemiska clearance är i genomsnitt 7,5 ml / min / kg, distributionsvolymen är 1,5 l / kg.

Plasmaproteinbindning beror inte på koncentration och är 99%.

Oral administrering av ziprasidon metaboliseras i stor utsträckning; mindre än 1% respektive 4% av läkemedlet utsöndras i urinen respektive avföring. I jämviktstillståndet är halveringstiden (T _1/2) för ziprasidon 6,6 timmar.

Som ett resultat av biotransformationen av ziprasidon bildas 4 huvudmetaboliter: S-metyldihydroziprasidon, bensisotiazolepiperazin (BITP) sulfoxid, BITP sulfon, ziprasidonsulfoxid, varav cirka 20% utsöndras i urinen, 66% i avföringen. Andelen oförändrad ziprasidon är cirka 44% av dess totala innehåll och serummetaboliter. Den oxidativa omvandlingen av ziprasidon katalyserar CYP3A4. Bildningen av S-metyldihydroziprasidon sker som ett resultat av reaktioner katalyserade av aldehydoxidas och tiometyltransferas.

Förlängningen av QT-intervallet kan relateras till likheten mellan egenskaperna hos ziprasidon, ziprasidonsulfoxid och S-metyldihydroziprasidon.

S-metyldihydroziprasidon utsöndras huvudsakligen i avföringen, utsöndring av ziprasidonsulfoxid utförs av njurarna, dessutom genomgår båda substanserna ytterligare metabolism med deltagande av CYP3A4.

Med samtidig användning av ketokonazol (en CYP3A4-hämmare) i en daglig dos på 400 mg ökar koncentrationen av ziprasidon i blodserumet med cirka 40%, S-metyldihydroziprasidon - med 55%. Förlängning av intervallet QT _c sker ytterligare.

Ålder, kön, rökning, svår och måttlig nedsatt njurfunktion vid oral administrering av ziprasidon påverkar inte läkemedlets farmakokinetik.

Koncentrationen av ziprasidon i blodserumet med mild till måttlig leverfunktion (klass A eller B på Child-Pugh-skalan) i närvaro av cirros ökar med 30% och den terminala halveringstiden är längre med cirka 2 timmar.

Indikationer för användning

• kapslar: förebyggande och behandling av psykiska störningar, inklusive behandling av negativa och produktiva symtom, affektiva störningar vid schizofreni;
• frystorkat: lindring av psykomotorisk agitation vid schizofreni.

Kontraindikationer

• medfödd långt QT-intervalsyndrom;
• samtidig användning av klass IA och III antiarytmiska läkemedel;
• graviditetsperiod;
• amning;
• ålder upp till 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Zeldox används med försiktighet vid svår leversvikt. Dessutom ytterligare kontraindikationer för användning av kapslar:

• dekompenserad hjärtsvikt
• förlängning av QT-intervallet;
• tillstånd efter en ny akut hjärtinfarkt.

Ytterligare kontraindikationer för utnämning av frystorkat:

• stadium av dekompensation av hjärtsvikt;
• en historia av QT-intervallförlängning;
• subakut och akut stadium av hjärtinfarkt;
• kombination med läkemedel som förlänger QT-intervallet: arsenös anhydrid, metadon, halofantrin, mezoridazin, tioridazin, sparfloxacin, dolasetron, gatifloxacin, pimozid, moxifloxacin, sertindol, mefloquin eller cisaprid;
• psykos på grund av demens
• ålder över 65 år.

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Zeldox lyofilisat med förlängning av QT-intervallet, hjärtinfarkt, instabil angina pectoris, bradykardi, elektrolytobalans, i kombination med läkemedel som förlänger QT-intervallet.

Instruktioner för användning av Zeldoks: metod och dosering

Kapslar

Kapslarna tas oralt med måltiderna.

Rekommenderad dos: initial dos - 40 mg 2 gånger om dagen, därefter justeras dosen med hänsyn till patientens kliniska tillstånd. Dosen ökas gradvis. Inom 3 dagar kan en enstaka dos ökas till 80 mg med en frekvens på 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 160 mg.

Vid nedsatt njurfunktion, hos äldre patienter eller hos rökningspatienter, krävs ingen dosreduktion.

Med en mild eller måttlig svårighetsgrad av leversvikt är det lämpligt att minska dosen av läkemedlet.

Lyofilisat

Kan inte administreras intravenöst!

Den färdiga lösningen av lyofilisatet används endast som en intramuskulär injektion.

Injektionsvätskan bereds genom att lösa upp innehållet i injektionsflaskan med det medföljande vattnet för injektion, efter anslutning skakas injektionsflaskan tills frystorkat material är helt upplöst. Koncentrationen av den resulterande lösningen motsvarar innehållet av ziprasidon i 1 ml - 20 mg.

Använd inte läkemedlet om det finns synliga inneslutningar i lösningen.

Lösningen för varje injektion bereds före direkt administrering, resten av läkemedlet i injektionsflaskan kasseras.

Rekommenderad dos: 10 mg varannan timme eller 20 mg var fjärde timme. Den maximala dagliga dosen är 40 mg. Varaktigheten av behandlingen är inte mer än 3 dagar.

Effektiviteten av intramuskulär administrering av läkemedlet i mer än 3 dagar har inte fastställts, därför, om en längre användning av Zeldox krävs, överförs patienten till att ta kapslar.

Vid nedsatt leverfunktion minskas dosen i proportion till sjukdomens svårighetsgrad.

Ingen dosjustering krävs för rökningspatienter.

Bieffekter

• möjligt: mot bakgrund av långvarig terapi - utvecklingen av avlägsna extrapyramidala syndrom, inklusive långsam (eller sen) dyskinesi;
• sällan: en potentiellt dödlig komplikation - malignt neuroleptikasyndrom (NMS), dess kliniska manifestationer inkluderar muskelstelhet, plötslig ökning av kroppstemperaturen, förändringar i mental status, arytmi, takykardi, förändringar i blodtrycket (BP), kraftig svettning, hjärtrytmstörningar, rabdomyolys, akut njursvikt, ökade nivåer av kreatinfosfokinas i blodet.

Dessutom registrerades biverkningar vid intag av kapslar i kliniska prövningar (> 1% av patienterna):

• från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, asteni, extrapyramidalt syndrom, sömnlöshet, sömnighet, dimsyn, tremor, psykomotorisk agitation, dystoniska reaktioner, akatisi; mycket sällan - kramper;
• från matsmältningssystemet: muntorrhet, illamående, kräkningar, förstoppning, dyspepsi, ökad salivation;
• andra: arteriell hypertoni, ökade prolaktinnivåer (vanligtvis normaliserade utan att läkemedlet avbryts); kanske - en ökning av kroppsvikt (med cirka 0,5 kg) med en kurslängd på 4-6 veckor eller en viktminskning med 1-3 kg under behandlingen under året.

I studier efter marknadsföring av ziprasidon i kapslar noterades följande biverkningar: takykardi (inklusive arytmier av pirouettyp), postural hypotoni, allergiska reaktioner, sömnlöshet, galaktorré, hudutslag.

Ytterligare biverkningar vars förekomst är möjlig mot bakgrund av användning av frystorkat:

• psykiska störningar: sällan - antisocialt beteende, agitation, psykotisk störning, tics, sömnlöshet;
• från nervsystemet: ofta - huvudvärk, dåsighet, akatisi, dystopi, yrsel, sedering; sällan - dysartri, postural yrsel, "kugghjul" -typ muskelstyvhet, dyskinesi, dyspraxi, tremor, parkinsonism;
• från kärlsystemet: ofta - arteriell hypertoni; sällan - ortostatisk hypotoni, hyperemi;
• från hjärtat: sällan - takykardi, bradykardi;
• från hörsel- och balansorganen: sällan - yrsel;
• bröstkorg, mediastinum och andningsorgan: sällan - laryngospasm;
• från matsmältningssystemet: ofta - illamående, kräkningar; sällan - muntorrhet, förstoppning, diarré;
• från näring och ämnesomsättning: sällan - anorexi;
• från bindväv och muskuloskeletala systemet: ofta - muskelstelhet;
• dermatologiska reaktioner: sällan - hyperhidros;
• laboratorietester: sällan - sänkning av blodtrycket, ökning av leverenzymernas aktivitet;
• andra: ofta - brännande och / eller smärta vid injektionsstället, asteni; sällan - trötthet, läkemedelsuttag, obehag och / eller irritation vid injektionsstället, influensaliknande syndrom.

Överdos

Symtom: efter intag av den maximala bekräftade dosen (12 800 mg) registrerades utvecklingen av en lugnande effekt av läkemedlet, talfördröjning och övergående arteriell hypertoni. Det fanns inga kliniskt signifikanta hjärtarytmier eller funktionella förändringar.

Behandling: det finns ingen specifik motgift, den möjliga effekten av samtidig behandling bör övervägas. Först och främst bör patienten förses med luftvägsöppenhet, tillräcklig syresättning och ventilation av lungorna, gastrisk sköljning, införande av aktivt kol i kombination med laxermedel. Det är nödvändigt att övervaka det kardiovaskulära systemets funktion, inklusive kontinuerlig elektrokardiografi för att upptäcka möjliga arytmier. Hemodialys med en överdos av ziprasidon är ineffektiv.

speciella instruktioner

Det är nödvändigt att övervaka tillståndet hos patienter med bradykardi och elektrolytstörningar. Om QT-intervallet överstiger 500 ms rekommenderas att avbryta Zeldox, eftersom det finns en hög risk att utveckla paroxysmal ventrikulär takykardi.

Kapslarna ska användas med försiktighet vid behandling av patienter med tidigare kramper.

Den primära effekten av ziprasidon på centrala nervsystemet (CNS) måste beaktas vid förskrivning av läkemedlet i kombination med centralt verkande läkemedel.

Det rekommenderas inte att konsumera alkohol under behandlingen.

Lyofilisat används endast för att lindra psykomotorisk agitation, då ska patienten överföras till att ta kapslar.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eftersom läkemedlets effekt kan orsaka sömnighet hos patienten, bör man vara försiktig när man utför arbete som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hög hastighet av psykomotoriska reaktioner, inklusive körning.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna är Zeldoks kontraindicerad för användning under graviditet, förutom i de fall där läkaren anser att de avsedda fördelarna med terapi för modern överväger det potentiella hotet mot fostret.

Kvinnor i fertil ålder måste använda pålitliga preventivmetoder.

Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning, amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Att förskriva läkemedlet till patienter under 18 år är kontraindicerat, eftersom säkerheten och effekten av ziprasidon i denna kategori av patienter inte har fastställts.

Med nedsatt njurfunktion

Vid nedsatt njurfunktion krävs ingen förändring av dosregimen för kapslar.

Försiktighet bör iakttas vid / m administrering av läkemedlet på grund av cyklodextrins förmåga att utsöndras genom glomerulär filtrering.

Om leverfunktionen är nedsatt

Med en mild eller måttlig svårighetsgrad av leversvikt är det lämpligt att minska dosen av läkemedlet. På grund av bristande erfarenhet av användning av ziprasidon vid svår leverinsufficiens rekommenderas att Zeldox används med försiktighet i denna kategori av patienter.

Användning hos äldre

Över 65 års ålder har effekt och säkerhet av ziprasidon inte fastställts.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Zeldox:

• Klass IA och III antiarytmika och andra läkemedel som orsakar QT-intervallförlängning ökar risken för QT-intervallförlängning och paroxysmal ventrikulär takykardi;
• läkemedel som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet kan orsaka ömsesidig förstärkning av åtgärden;
• läkemedel som metaboliseras av isoenzymer CYP1A2, CYP2C9 eller CYP2C19 orsakar inte kliniskt signifikanta interaktioner;
• litiumpreparat, orala hormonella (innehållande östrogen eller etinylöstradiol eller progesteron), preventivmedel förändrar inte deras farmakokinetik signifikant;
• warfarin, propranolol (medel med hög bindningsgrad till proteiner) förändrar inte deras bindning till plasmaproteiner och påverkar inte bindningen till plasmaproteiner av ziprasidon;
• CYP3A4-hämmare (inklusive ketokonazol i en daglig dos på 400 mg) orsakar inte kliniskt signifikanta interaktioner;
• CYP3A4-inducerare (inklusive karbamazepin i en daglig dos på 400 mg) orsakar inte kliniskt signifikanta interaktioner;
• ospecifik hämmare av isoenzymer - cimetidin - har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för ziprasidon;
• antacida som innehåller magnesium och aluminium påverkar inte läkemedlets farmakokinetik;
• benztropin, propranolol, lorazepam har ingen effekt på serumkoncentrationen och farmakokinetiska parametrar för ziprasidon.

Analoger

Analoger av Zeldox är: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidon, Sertindol, Rileptid.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Lyofilisatet ska skyddas mot ljus.

Hållbarhet: kapslar - 4 år, frystorkat - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Zeldox

Få recensioner av Zeldox vittnar om läkemedlets effektivitet och indikerar också den frekventa utvecklingen av biverkningar.

Priset på Zeldox på apotek

Priset på Zeldox i kapslar om 40 mg (30 st. I en förpackning) är från 3689 rubel, 60 mg (30 st. I en förpackning) - från 4159 rubel.

Kostnaden för läkemedlet i form av frystorkat är okänd.

Zeldoks: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Zeldox 40 mg kapsel 30 st. RUB 3198 köpa

Zeldox 60 mg kapsel 30 st. 4699 RUB köpa

Zeldox kapslar 60 mg 30 st. 5781 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!