Exforge
Exforge: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Exforge
ATX-kod: C09DB01
Aktiv ingrediens: amlodipin (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Tillverkare: Novartis (Schweiz)
Beskrivning och fotouppdatering: 2017-07-27
Priser på apotek: från 1615 rubel.
köpa
Exforge är ett kombinerat blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Exforge finns i form av filmdragerade tabletter: med avfasade kanter, inskriptionen "NVR" på ena sidan, i tre doser: 5 mg / 80 mg - mörkgul, rund, med inskriptionen "NV" på andra sidan; 5 mg / 160 mg - mörkgul, oval, med inskriptionen på andra sidan "ECE"; 10 mg / 160 mg - ljusgul, oval, med inskriptionen på andra sidan "UIC" (i blister: 7 st., I en kartong 1, 2, 4, 8, 14 eller 40 blister; 10 st., i en kartong 3, 9 eller 28 blister; 14 st., i en kartong 1, 2, 4, 7 eller 20 blister).
1 tablett innehåller:
- aktiva ingredienser (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipinbesylat - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (motsvarande 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipin respektive), valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg, respektive;
- hjälpämnen: krospovidon, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat;
- filmskalets sammansättning: förblandning vit (titandioxid, hypromellos, talk, polyetylenglykol 4000), förblandningsgul (gul järnoxid, hypromellos, talk, polyetylenglykol 4000), renat vatten.
Dessutom är Premix red (järnoxidröd, hypromellos, talk, polyetylenglykol) dessutom belagd med tabletter i en dos av 10 mg / 160 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Exforge är ett kombinerat preparat bestående av två aktiva substanser - amlodipin och valsartan, som har blodtryckssänkande egenskaper. Deras handling kompletterar varandra vid kontroll av blodtryck (BP) och bidrar till en mer uttalad minskning av det än med monoterapi med var och en av dem separat.
Amlodipin - en blockerare av långsamma kalciumkanaler, ett derivat av dihydropyridin, hämmar kalciumjoner under transmembraninträde i vaskulära glatta muskelceller och kardiomyocyter. Verkningsmekanismen för amlodipin syftar till direkt avslappning av kärlens glatta muskler, vilket orsakar en minskning av den totala perifera kärlmotståndet och en minskning av blodtrycket.
Mottagande av terapeutiska doser för arteriell hypertoni orsakar vasodilatation och blodtryckssänkning hos en liggande eller stående patient. Mot bakgrund av långvarig användning sker ingen signifikant förändring av hjärtfrekvensen (HR) och nivån av katekolaminer med blodtryckssänkning.
Plasmakoncentrationsnivåer korrelerar med terapeutisk effekt oavsett patientens ålder.
Med normal njurfunktion orsakar terapeutiska doser av amlodipin en minskad njurkärlresistens. Främja en ökning av hastigheten för effektivt renalt blodflöde och glomerulär filtrering utan att förändra nivån av proteinuri och filtreringsfraktion.
Användningen av amlodipin hos patienter med normal funktion av vänster kammare orsakar en liten ökning av dess volym, hjärtindex utan signifikant effekt på den maximala tryckhöjningen i vänster kammare, slut diastoliskt blodtryck.
Terapeutiska doser av amlodipin åtföljs inte av en negativ inotrop effekt, inklusive i kombination med betablockerare.
Vid arteriell hypertoni eller angina pectoris åtföljs inte samtidig användning av amlodipin och betablockerare av patologiska förändringar i parametrarna för elektrokardiografi (EKG).
Effekten av amlodipin har bevisats vid behandling av kronisk stabil angina pectoris, vasospastic angina pectoris, angiografiskt bekräftad kranskärlssjukdom.
Valsartan är en specifik och aktiv antagonist för angiotensin II-receptorer. Avsett för oral administrering har den en selektiv effekt på receptorer av AT 1- undertyp. En ökning av koncentrationen av fritt angiotensin II i blodplasma som ett resultat av blockering av AT 1 -receptorer av valsartan kan stimulera oblockerade AT 2- receptorer och motverka effekterna av blockering av AT 1- receptorer. Valsartan har inte uttalad agonistaktivitet mot AT 1- receptorer. Affiniteten för valsartan till AT 1- undertypreceptorerna är ungefär 20 000 gånger högre än till AT 2- undertypsreceptorerna.
Valsartan hämmar inte det angiotensinomvandlande enzymet (ACE), som omvandlar angiotensin I till angiotensin II och främjar förstörelsen av bradykinin.
Användningen av valsartan orsakar praktiskt taget inte utvecklingen av torr hosta.
Det interagerar inte med eller blockerar jonkanaler eller hormonreceptorer, som spelar en viktig roll i regleringen av det kardiovaskulära systemets funktioner.
Genom att sänka blodtrycket har valsartan ingen effekt på hjärtfrekvensen.
Efter att ha tagit en enda dos av läkemedlet manifesteras den terapeutiska effekten inom 2 timmar, den maximala blodtryckssänkningen utvecklas efter 4-6 timmar. Den blodtryckssänkande effekten varar i mer än 24 timmar. En ihållande maximal sänkning av blodtrycket uppnås vanligtvis efter 14–28 dagar efter användning av läkemedlet, oavsett dos och stöds av långvarig terapi.
Plötslig utsättning av valsartan orsakar inte en kraftig ökning av blodtrycket eller andra oönskade kliniska konsekvenser. Att ta läkemedlet för kronisk hjärtsvikt i II-IV-klassen enligt NYHA-klassificeringen (New York Heart Association) leder till en signifikant minskning av antalet sjukhusvistelser bland patienter. Detta är vanligare hos patienter som inte får betablockerare eller ACE-hämmare. Intag av valsartan minskar kardiovaskulär dödlighet hos patienter med stabil klinisk förlopp av vänsterkammarsvikt eller med nedsatt vänsterkammarfunktion efter hjärtinfarkt.
Den blodtryckssänkande effekten när du tar Exforge 1 gång per dag varar i 24 timmar.
Med ett initialt systoliskt blodtryck på 153-157 mm Hg och ett diastoliskt blodtryck under 95-110 mm Hg, minskar tabletter i doser på 5 mg / 80 mg och 5 mg / 160 mg blodtrycket med 20-28 / 14-19 mm Hg (i jämförelse med placeboindex på 7-13 / 7-9 mm Hg, respektive).
Vid en dos av 10 mg / 160 mg och 5 mg / 160 mg tabletter normaliserar blodtrycket (diastoliskt blodtryck i sittande ställning blir under 90 mm Hg) hos 75 och 62% av patienterna med otillräcklig blodtryckskontroll medan de tar valsartan i en dos av 160 mg per dag som en monopreparation.
Hos patienter där monoterapi med amlodipin eller valsartan var ineffektivt kan läkemedlet normalisera och kontrollera blodtrycket.
Läkemedlets terapeutiska effekt beror inte på patientens kön, ålder, ras och varar i 1 år. En plötslig avbrytande av Exforge åtföljs inte av en kraftig ökning av blodtrycket.
Användningen av läkemedlet minskar sannolikheten för att utveckla ödem.
Farmakokinetik
Farmakokinetiken för amlodipin och valsartan är linjär.
Efter oral administrering av en terapeutisk dos av amlodipin uppnås den maximala koncentrationen (Cmax) i blodplasman efter 6-12 timmar. Den absoluta biotillgängligheten för amlodipin är 64–80%. Matintag påverkar inte dess biotillgänglighet.
Plasmaproteinbindning - 97,5%.
Cirka 90% av amlodipin metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter.
T 1/2 (halveringstid) amlodipin - 30-50 timmar.
Jämviktsnivån för koncentration i blodplasma uppträder efter 168-192 timmars behandling. Det utsöndras genom njurarna: 10% - oförändrat, 60% - i form av amlodipinmetaboliter.
Efter oral administrering av en terapeutisk dos av valsartan uppnås Cmax i blodplasma på 2-3 timmar. Dess absoluta biotillgänglighet är 23%. Vid matintag minskar dess biotillgänglighet med nästan 40%, men eftersom detta inte har någon klinisk betydelse kan tabletterna tas oavsett matintag.
Plasmaproteinbindning - 94–97%, mestadels med albumin.
Endast cirka 20% av den accepterade dosen valsartan bestäms som metaboliter. Mindre än 10% av den totala plasmakoncentrationen bestäms som en farmakologiskt aktiv hydroxylmetabolit.
T 1/2 valsartan - 6 timmar.
Cirka 83% av dosen utsöndras oförändrat genom tarmarna och cirka 13% av dosen genom njurarna.
C max för amlodipin i blodplasma hos unga och äldre patienter inträffar efter samma tidsperiod.
Clearance av amlodipin hos äldre patienter minskar något, vilket orsakar en ökning av T 1/2.
För äldre och yngre patienter rekommenderas att använda vanliga doseringsregimer för valsartan.
Vid nedsatt njurfunktion med kreatininclearance (CC) på 30-50 ml / min krävs ingen förändring av den initiala dosen av läkemedlet.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion minskar clearance av amlodipin, vilket leder till en ökning av den totala koncentrationen av amlodipin i blodplasma med cirka 40-60%. Vid en mild till måttlig grad av kronisk leversjukdom ökar biotillgängligheten för valsartan.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Exforge indicerat för behandling av arteriell hypertoni hos patienter som kan använda kombinationsbehandling.
Kontraindikationer
- ensidig eller bilateral stenos i njurartärerna, stenos i en enda njurs artär;
- graviditetsperiod;
- amning;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Exforge till patienter med mitralstenos, aortastenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, leverpatologi (särskilt med obstruktiva gallvägssjukdomar), allvarligt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 10 ml / min), hyperkalemi, natriumbrist, med minskad volym cirkulerande blod.
Instruktioner för användning av Exforge: metod och dosering
Exforge-tabletter tas oralt, oavsett matintag, med en tillräcklig mängd vatten, 1 gång per dag.
Rekommenderad dosering: 1 st. i en dos av 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg eller 10 mg / 160 mg.
Den maximala dagliga dosen är 10 mg / 160 mg.
Ändringar i dosregimen vid förskrivning av Exforge till patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion (CC större än 30 ml / min), leversjukdom, nedsatt leverfunktion, med symtom på kolestas eller äldre patienter krävs inte.
Bieffekter
- från det kardiovaskulära systemet: ibland - ortostatisk hypotoni, takykardi, hjärtklappning; sällan - en uttalad blodtryckssänkning, synkope;
- från andningsorganen: ofta - influensa, nasofaryngit; ibland - hosta, smärta i struphuvudet och / eller struphuvudet;
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk; ibland - dåsighet, parestesi, yrsel, ortostatisk yrsel
- från immunsystemet: sällan - överkänslighet;
- psykiska störningar: sällan - ångest;
- från sinnena: sällan - tinnitus, synstörning; ibland - dysfunktion i den vestibulära apparaten, vilket orsakar yrsel;
- från matsmältningssystemet: ibland - muntorrhet, illamående, buksmärta, diarré, förstoppning;
- dermatologiska reaktioner: ibland - erytem, hudutslag sällan - klåda, hyperhidros, exantem;
- från urinvägarna: sällan - polyuri, pollakiuri, erektil dysfunktion;
- från muskuloskeletala systemet: ibland - ledsvullnad, artralgi, ryggsmärta; sällan - muskelspasmer, en känsla av tyngd i hela kroppen;
- laboratorieparametrar: ökat ureakväve i blodet;
- andra: ofta - ökad trötthet, ansiktsödem, pastiness, perifert ödem, rodnad i ansiktet, feber, asteni.
Dessutom, mot bakgrund av användningen av Exforge, är det möjligt att utveckla oönskade fenomen som är karakteristiska för monoterapi med var och en av de aktiva substanserna i läkemedlet.
Den vanligaste biverkningen av amlodipin är illamående. Mindre vanligt förekommer allmän sjukdomskänsla, muntorrhet, dyspepsi, förändring i tarmrörelsens frekvens, alopeci, gingival hyperplasi, andfåddhet, rinit, gastrit, hyperglykemi, gynekomasti, ökad urinering, erektil dysfunktion, leukopeni, humörsvaghet, perifer neuropati, myaltopeni, myaltopeni erythema multiforme, angioödem, pankreatit, hepatit, ökad svettning. Vid användning av amlodipin hos patienter med hjärtsvikt (grad III - IV enligt NYHA-klassificeringen) av icke-ischemisk etiologi noterades en ökning av incidensen av lungödem. I sällsynta fall, med användning av långsamma kalciumkanalblockerare, särskilt vid svår kranskärlssjukdom,utveckling av akut hjärtinfarkt eller en ökning av frekvensen, varaktigheten och svårighetsgraden av angina pectoris, utvecklingen av arytmier (inklusive förmaksflimmer och ventrikulär takykardi) är möjlig.
Vid användning av valsartan som monoterapi noterades sådana biverkningar som bihåleinflammation, virusinfektioner och övre luftvägsinfektioner, rinit, sömnlöshet, neutropeni, en signifikant ökning av kreatininnivån och ureakväve i blodet. En ökning av serumkaliumkoncentrationen är möjlig.
Överdos
Symtom: karakteristisk för en överdos av valsartan - utvecklingen av en uttalad blodtryckssänkning, yrsel, amlodipin - överdriven perifer vasodilatation, reflex takykardi. Förekomsten av långvarig och svår systemisk arteriell hypotoni med utveckling av chock med dödlig utgång är möjlig.
Behandling: om du av misstag tar en hög dos Exforge ska du omedelbart framkalla kräkningar eller göra magsköljning. Aktivt kol minskar avsevärt absorptionen av amlodipin under de närmaste två timmarna.
Vid svår arteriell hypotoni ska patienten läggas ner med upphöjda ben. Kliniken syftar till att upprätthålla aktiviteten i det kardiovaskulära systemet; det kräver regelbunden övervakning av hjärtats funktion, andningsorganen, cirkulerande blodvolym och mängden urin som utsöndras. För att återställa blodtryck och vaskulär ton är det möjligt att använda en vasokonstriktor. För att eliminera blockeringen av kalciumkanaler indikeras intravenös administrering av kalciumglukonat.
Hemodialys för eliminering av valsartan och amlodipin är ineffektiv.
speciella instruktioner
Innan behandling med Exforge påbörjas, bör tidigare tagna betablockerare, vid behov, avbrytas genom att gradvis sänka dosen för att undvika utveckling av ett abstinenssyndrom.
Receptbeläggning av läkemedlet rekommenderas på grundval av laboratorieparametrar för natriumhalten i kroppen och volymen av cirkulerande blod (BCC), eftersom deras brist kan orsaka allvarlig artär hypotension. Med brist på BCC och / eller natrium är det nödvändigt att korrigera dem och börja behandlingen under noggrann övervakning av en läkare. Med utvecklingen av arteriell hypotoni ska patienten ta ett horisontellt läge med upphöjda ben. Introduktionen av saltlösning visas. När blodtrycket stabiliseras kan du fortsätta ta Exforge.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Eftersom yrsel, ökad trötthet, sömnighet kan uppstå när du tar Exforge rekommenderas patienter att vara försiktiga när de kör eller arbetar med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Exforge är kontraindicerad under graviditetsperioden och amningen.
Läkemedlet påverkar RAAS (renin-angiotensin-aldosteron-systemet), därför kan dess användning under graviditet orsaka spontan abort, utveckling av fostrets patologi, nedsatt njurfunktion och oligohydramnios hos nyfödda.
Patienter i fertil ålder bör informeras om läkemedlets effekt på RAAS och om det eventuella hotet mot fostrets normala utveckling om de vill bli gravid i framtiden.
Om du blir gravid när du tar Exforge ska behandlingen avbrytas omedelbart.
Pediatrisk användning
Användning av Exforge för behandling av barn under 18 år rekommenderas inte på grund av brist på säkerhetsdata.
Med nedsatt njurfunktion
Exforge bör användas med försiktighet vid allvarligt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 10 ml / min).
Ändringar av dosregimen med mild eller måttlig nedsatt njurfunktion (CC större än 30 ml / min) krävs inte.
För kränkningar av leverfunktionen
Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion, särskilt vid obstruktiva sjukdomar i gallvägarna.
Ändringar i dosregimen vid förskrivning av Exforge till patienter med leversjukdom, nedsatt leverfunktion, med symtom på kolestas krävs inte.
Användning hos äldre
Det är inte nödvändigt att korrigera dosregimen för äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Vid monoterapi med var och en av de aktiva substanserna i Exforge finns det ingen kliniskt signifikant interaktion med följande läkemedel:
- amlodipin: betablockerare, tiaziddiuretika, ACE-hämmare, nitroglycerin för sublingual användning, långverkande nitrater, atorvastatin, digoxin, warfarin, sildenafil, cimetidin, maalox (aluminiumhydroxidgel, magnesiumhydroxid, symetydoglykemiska läkemedel), icke-perkutana läkemedel antiinflammatoriska läkemedel;
- valsartan: amlodipin, cimetidin, furosemid, warfarin, digoxin, atenolol, indometacin, glibenklamid, hydroklortiazid.
Det rekommenderas att vara försiktig och regelbundet övervaka kaliumkoncentrationen i blodet medan du använder läkemedlet med heparin, kaliumsparande diuretika, kosttillskott som innehåller kalium, kaliuminnehållande saltersättningar och andra medel som kan orsaka en ökning av kaliumnivån i blodet.
Analoger
Exforge-analoger är: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C, skyddad mot fukt.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Exforge
Recensioner om Exforge är blandade. Patienter med positiva recensioner indikerar läkemedlets effektivitet och god tolerans under flera års användning. Vissa patienter noterar att det är oberättigat höga kostnader och föreslår att de ersätts med en prisvärd och effektiv analog till den inhemska produktionen.
Det finns rapporter om utvecklingen av oönskade fenomen när du tar Exforge.
Pris för Exforge på apotek
Priset på Exforge för en förpackning som innehåller 28 tabletter i en dos av 5 mg / 80 mg kan vara från 1 756 rubel, i en dos av 5 mg / 160 mg - från 1969 rubel, i en dos av 10 mg / 160 mg - från 1989 rubel.
Exforge: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Exforge tabletter p.p. 5 mg + 80 mg 28 st. 1615 RUB köpa |
|
Exforge 5 mg + 80 mg filmdragerade tabletter 28 st. 1615 RUB köpa |
|
Exforge tabletter p.p. 5 mg + 160 mg 28 st. 1821 RUB köpa |
|
Exforge 5 mg + 160 mg filmdragerade tabletter 28 st. 1821 RUB köpa |
|
Exforge 10 mg + 160 mg filmdragerade tabletter 28 st. 1824 RUB köpa |
|
Exforge tabletter p.p. 10 mg + 160 mg 28 st. 2246 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
