Trialgin

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Trialgin: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Föråldrat namn: Tetralgin N

Latinskt namn: Trialgin

ATX-kod: N02BB72

Aktiv ingrediens: metamizolnatrium (Metamizolnatrium) + koffein (koffein) + fenobarbital (fenobarbital)

Producent: OOO NPO PharmVILAR (Ryssland); Noventis s.r.o. (Noventis, sro) (Tjeckien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-02-25

Trialgin är ett kombinerat medel för smärtstillande och febernedsättande verkan.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter: från vitt till vitt med en gul eller krämfärgad färg, plattcylindrisk, rund, med en linje och en avfasning (10 stycken i en blisterremsa, 20 stycken i en polymerflaska; i en kartong 1-2 förpackningar eller 1 flaskan och bruksanvisning för Trialgin).

1 tablett innehåller:

aktiva ingredienser: metamizolnatriummonohydrat - 300 mg, vattenfritt koffein - 50 mg, fenobarbital - 10 mg;
ytterligare komponenter: magnesiumstearat - 3,69 mg; potatisstärkelse - 36,31 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Trialgin är ett kombinerat läkemedel som har smärtstillande och febernedsättande effekter. Efter att ha tagit det observeras smärtstillande verkan efter 20-30 minuter och maximal effekt - efter 45 minuter. Läkemedlets farmakologiska egenskaper beror på verkan av de aktiva substanserna som ingår i dess sammansättning:

metamizolnatrium: avser icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), pyrazolonderivat; uppvisar febernedsättande, smärtstillande och antispasmodisk effekt, mekanismen för dess verkan är inte helt etablerad; enligt resultaten av de genomförda studierna kännetecknas metamizol och dess aktiva metabolit (4N-metylaminoantipyrin) av en central och perifer verkningsmekanism; läkemedlet hämmar icke-selektivt cyklooxygenas och minskar produktionen av prostaglandiner från arakidonsyra;
koffein: är ett psykostimulerande medel; hjälper till att öka ryggmärgsreflexkänsligheten, stimulering av andnings- och vasomotoriska centra; leder till en minskning av trombocytaggregationen och en expansion av blodkärlen i skelettmuskler, hjärtinfarkt, njurar och hjärna; hjälper till att minska sömnighet och trötthet, öka mental och fysisk prestanda; koffein ingår i läkemedlets sammansättning i en liten dos och har nästan ingen stimulerande effekt på centrala nervsystemet (CNS), samtidigt som det orsakar en ökning av tonen i hjärnkärlen och acceleration av blodflödet;
fenobarbital: tillhör gruppen barbiturater; binder till barbituratstället för bensodiazepin-γ-aminosmörsyra (GABA) - ett receptorkomplex, vilket resulterar i att det ökar känsligheten hos GABA-receptorer för GABA, säkerställer öppningen av klorkanaler, vilket främjar en ökning av deras inträde i cellen, vilket leder till hyperpolarisering; hämmar sensoriska områden i hjärnbarken, minskar motoraktivitet, undertrycker hjärnfunktioner, inklusive andningscentret; påverkar inte signifikant det kardiovaskulära systemet (CVS); minskar tonen i glatta muskler i mag-tarmkanalen (GIT), i låga doser har en lugnande effekt.

Farmakokinetik

Metamizol natrium

Efter oral administrering av Trialgin omvandlas den aktiva substansen genom hydrolys till farmakologiskt aktiv 4N-metylaminoantipyrin (MAA), vars biotillgänglighet efter oral användning är 90%, vilket är något högre än vid parenteral administrering. Farmakokinetiken för metamizolnatrium genomgår ingen signifikant förändring när läkemedlet tas tillsammans med mat. Klinisk effekt bestäms huvudsakligen av MAA och även i viss utsträckning av metaboliter av 4N-aminoantipyrin (AA). Arean under koncentrationstidskurvan (AUC) för AA är 25% av den för MAA.

Metaboliterna 4N-formylaminoantipyrin (FAA) och 4N-acetylaminoantipyrin (AAA) uppvisar ingen farmakologisk aktivitet. Alla metamizolderivat kännetecknas av icke-linjär farmakokinetik, den kliniska betydelsen av detta fenomen har inte fastställts. Vid kortvarig användning av läkemedlet är ackumuleringen av metaboliter inte av stor betydelse. Metamizolnatrium passerar genom moderkakan och produkterna av dess metabolism utsöndras i bröstmjölk.

MAA binder till plasmaproteiner i blodet med 58%, AA - med 48%, FAA - med 18% och AAA - med 14%. Efter en enda oral administrering detekteras upp till 85% av den administrerade dosen i urinen i form av metaboliter, varav FAA - 23 ± 4%, AAA - 26 ± 8%, AA - 6 ± 3%, MAA - 3 ± 1%.

Njurclearance efter en enstaka dos metamizolnatrium i en dos av 1 g är lika för AAA 61 ± 8 ml / min, FAA - 49 ± 5 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, MAA - 5 ± 2 ml / min.

Motsvarande halveringstider (T _1/2) från plasma är för FAA - 11,2 ± 1,5 timmar; AAA - 9,5 ± 1,5 timmar; AA - 3,7 ± 1,3 timmar; MAA - 2,7 ± 0,5 timmar.

Enligt resultaten från en klinisk studie har de farmakokinetiska parametrarna för 4-MAA efter oral administrering av metamizolnatrium i form av tabletter i en dos av 1 g följande medelvärden och standardavvikelser: AUC - 80,9 ± 34,1 (mg × h / l); maximal koncentration (_Cmax) - 17,3 ± 7,54 mg / l; perioden för att nå maximal plasmakoncentration (T _max) är 1,42 ± 0,54 timmar. Den absoluta biotillgängligheten för denna metabolit med AUC vid användning av tabletter är 93%.

Hos äldre patienter ökar AUC för metamizolnatrium med 2-3 gånger.

Hos patienter med levercirros ökar T _1/2 av FAA- och MAA-metaboliterna med en enda dos ungefär 3 gånger, medan T _1/2 för AAA och AA inte följer ett liknande mönster. Patienter i denna grupp måste undvika att ta höga doser av läkemedlet.

Koffein

När det tas oralt absorberas koffein väl i tarmarna. Absorption sker främst som ett resultat av lipofilicitet snarare än vattenlöslighet. Efter oral administrering, C _max är 1,6-1,8 mg / l, T _max är 50-75 minuter. Koffein distribueras aktivt i alla organ och vävnader i kroppen, passerar lätt genom blod-hjärnbarriären (BBB) och moderkakan.

Distributionsvolymen (_Vd) hos nyfödda är 0,78–0,92 l / kg; hos vuxna - 0,4-0,6 l / kg. Förbindelsen med blodproteiner (främst albumin) är 25–36%. Över 90% koffein metaboliseras i levern. hos barn under de första åren av livet är denna siffra mindre än 10-15%.

Hos vuxna metaboliseras cirka 80% av dosen koffein till paraxantin, 10% till teobromin, 4% till teofyllin. Därefter demyleras dessa föreningar till monometylxantiner och sedan till metylerade urinsyror. Hos vuxna varierar T _{1/2 i} genomsnitt från 3,9 till 5,3 timmar. I sällsynta fall utsöndras koffein från kroppen upp till 10 timmar. Eliminering av ämnet och dess metaboliter utförs av njurarna i oförändrad form hos vuxna, från 1 till 2% koffein utsöndras. …

Fenobarbital

Efter oral administrering absorberas fenobarbital helt, men i låg hastighet. C _max i plasma observeras efter 1-2 timmar Cirka 50% binder till plasmaproteiner.

Den aktiva substansen fördelas jämnt över olika vävnader och organ, i lägre koncentrationer detekteras i vävnaderna i hjärnan. Det passerar bra genom moderkakan och går in i bröstmjölk.

Processen med biotransformation sker i levern, medan fenobarbital inducerar sådana levermikrosomala enzymer som CYP3A7, CYP3A5 och CYP3A4 - förloppet av enzymatiska reaktioner accelereras 10-12 gånger. Det förbättrar avgiftningsfunktionen i levern, ackumuleras i kroppen. T _1/2 varierar från 2 till 4 dagar. Det utsöndras av njurarna i form av glukuronid och oförändrat (25%).

Indikationer för användning

Trialgin rekommenderas för användning som smärtstillande medel för smärtsyndrom av olika ursprung: tandvärk, huvudvärk, neuralgi, smärta i leder och muskler, algodismenorré, smärta i ischias.

Som ett symptomatiskt medel används Trialgin för att minska förhöjd kroppstemperatur och lindra svårighetsgraden av huvudvärk, värk och andra symtom på sjukdom vid förkylning.

Kontraindikationer

Absolut:

svår lever- och / eller njurskada;
akut intermittent leverporfyri;
lesioner i hematopoetiska organ eller störningar i benmärgshematopoies (inklusive på grund av cytostatisk terapi);
andningssjukdomar med luftvägsobstruktion eller andfåddhet;
myasthenia gravis;
ärftlig brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas (hemolys);
alkoholförgiftning, narkotikamissbruk, inklusive data i anamnesen;
ålder upp till 18 år
graviditet och amning
intolerans mot smärtstillande medel (av typen urtikaria - angioödem) eller smärtstillande bronkialastma, dvs med utveckling av bronkospasm eller andra former av anafylaktoida reaktioner, såsom rinit, urtikaria, angioödem, som svar på användning av paracetamol, salicylater, inklusive NSAID eller NSAID eller NSAID. diklofenak, naproxen, indometacin;
överkänslighet mot alla beståndsdelar i Trialgin, liksom mot andra pyrazolonderivat och pyrazolidiner, inklusive fenylbutazon (inklusive hos personer som har genomgått agranulocytos till följd av användning av dessa läkemedel).

Relativt (Trialgin-terapi kräver försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd):

magsår och 12 duodenalsår i remission;
nedsatt lever- och / eller njurfunktion;
ökad excitabilitet;
glaukom;
epilepsi och en anlag för anfall;
äldre ålder.

Trialgin, bruksanvisning: metod och dosering

Trialgin-tabletter tas oralt, de måste sväljas hela med tillräcklig mängd vätska.

Rekommenderad dosering: 1–4 gånger om dagen, 1 tablett, den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 4 tabletter. Behandlingstiden är högst 5 dagar.

Vid allvarligt allmäntillstånd och nedsatt kreatininclearance (CC) är det nödvändigt att minska dosen, eftersom i dessa fall är en minskad utsöndring av metaboliter av metamizolnatrium och fenobarbital möjlig.

Bieffekter

Mot bakgrund av användningen av en kombination av metamizolnatrium, koffein och fenobarbital har oönskade biverkningar hittills inte registrerats.

Förekomsten av de möjliga störningarna som listas nedan är okänd:

hematopoetiska organ: trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, aplastisk anemi, agranulocytos;
CVS: hjärtklappning, ökning / minskning av blodtryck (BP), takykardi;
immunsystem: anafylaktoida och anafylaktiska reaktioner, angioödem;
CNS: ångest, yrsel, ångest, tremor, sömnlöshet, psykomotorisk agitation, ökade reflexer, epileptiska anfall; paradoxal reaktion hos äldre (ovanlig agitation), sömnighet, överdriven trötthet, drogberoende, en minskning av hastigheten på psykomotoriska reaktioner;
hud och subkutan vävnad: klåda, urtikaria, utslag (inklusive ihållande);
matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, förstoppning, förvärrad magsårsjukdom (koffein);
andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: takypné, bronkial obstruktionssyndrom, smärtstillande bronkialastma.

Förekomsten av dessa effekter vid användning av Trialgin enligt den rekommenderade doseringen är osannolik.

Överdos

Hittills har fall av överdosering av Trialgin inte registrerats.

Metamizol natrium

Att ta metamizolnatrium i en enstaka dos på mer än 1 g eller i en daglig dos på mer än 3 g kan orsaka följande symtom på akut överdos: illamående, buksmärta, kräkningar, nedsatt njurfunktion / akut njursvikt (inklusive interstitiell nefrit); sällan - en minskning av blodtrycket, orsakar takykardi och chock; reaktioner från centrala nervsystemet - dåsighet, yrsel, kramper, koma. Vid en hög överdos kan urinen bli röd till följd av utsöndring av rubazonsyra.

För att begränsa absorptionen av läkemedlet vid en nyligen överdos rekommenderas gastrisk sköljning eller intag av aktivt kol. Huvudmetaboliten av läkemedlet, MAA, avlägsnas genom hemodialys, hemofiltrering, plasmafiltrering och hemoperfusion. Det kan också kräva utnämning av allmän och speciell intensiv medicinsk övervakning och symtomatisk behandling.

Koffein

De viktigaste symptomen på en överdos av koffein (om de tas i en enstaka dos över 0,3 g eller i en daglig dos över 1 g) kan vara nervositet, sömnlöshet, ångest, ångest, muskelsvängningar, mental agitation, kramper, förvirring. Vid en signifikant överdos kan hyperglykemi, takykardi, arytmier utvecklas.

Utvecklingen av koffeinförgiftning när du tar Trialgin kan kräva en dosreduktion eller avbrytande av läkemedlet.

Fenobarbital

Med tanke på att 20 tabletter av Trialgin endast innehåller en maximal enstaka dos fenobarbital, medan läkemedlet tas är risken för överdosering av fenobarbital minimal.

speciella instruktioner

Trialgin bör inte användas mer än fem dagar i rad.

Vid behov av långvarig behandling som överstiger 5 dagar ska leverns funktionella tillstånd och patientens perifera blodbild övervakas.

Under behandling med Trialgin är det nödvändigt att begränsa konsumtionen av produkter som innehåller koffein, eftersom överdrivet intag av det senare förvärrar risken för sömnlöshet, irritabilitet, nervositet och i vissa fall takykardi.

Med försiktighet rekommenderas att man utför behandling för personer med hypertyreoidism, gikt, arytmi på grund av förekomsten av koffein i Trialgin-tabletterna.

Om feber och symtom på förkylning kvarstår i 48 timmar efter påbörjad behandling bör du kontakta en läkare.

Mot bakgrund av långvarig användning av Trialgin i höga doser ökar risken för agranulocytos eller trombocytopeni på grund av dess metamizolnatrium. Som ett resultat, om det finns ont i halsen, frossa, omotiverad temperaturhöjning, sväljsvårigheter, stomatit, liksom tecken på proktit eller vaginit, är det nödvändigt att snabbt avbryta läkemedlet.

Om pankytopeni upptäcks, bör behandlingen också avbrytas omedelbart och ett fullständigt blodtal bör övervakas tills dess indikatorer normaliseras.

Om det under behandlingen uppstår sådana biverkningar som blekhet, hematom, allmän svaghet, ihållande feber, infektioner, blödningar samt andra möjliga tecken på blodsjukdomar, bör du sluta ta Trialgin och konsultera en läkare.

I närvaro av atopisk bronkialastma och pollinos finns det ett ökat hot mot allergiska reaktioner.

Mot bakgrund av användningen av metamizolnatrium i stora doser registrerades fall av utveckling av allvarliga hudreaktioner - Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys. Om möjliga tecken på dessa komplikationer uppträder i form av ett progressivt hudutslag, ofta åtföljd av sår i slemhinnan eller blåsorna, är det nödvändigt att omedelbart sluta ta Trialgin.

Det är förbjudet att ta Trialgin för att lindra akut buksmärta tills orsaken till deras utveckling är klar.

Vid långvarig användning i kroppen är ackumulering av fenobarbital möjlig.

Patienter med en diet med lågt saltinnehåll (natrium) bör ta hänsyn till att 1 tablett Trialgin innehåller 0,85 mmol (19,64 mg) natrium.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under terapiperioden, på grund av den möjliga utvecklingen av oönskade fenomen från centrala nervsystemet, krävs försiktighet när man kör bil och kontrollerar andra komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditet är behandling med Trialgin kontraindicerad.

Om det är nödvändigt att ta ett smärtstillande medel under amning, är det nödvändigt att lösa problemet med att sluta amma.

Pediatrisk användning

Trialgin-behandling är kontraindicerad hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Vid njursvikt (inklusive måttlig / mild) minskar eliminationshastigheten för vissa metaboliter av natriummetamizol (AAA och FAA). Sådana patienter måste undvika upprepad administrering av höga doser av läkemedlet. Vid kort behandling krävs ingen dosjustering. Det finns ingen erfarenhet av långvarig läkemedelsbehandling.

Trialgin är kontraindicerat hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av allvarliga kränkningar av levern, liksom akut intermittent leverporfyri, på grund av försämringen av risken för attacker av denna sjukdom, är Trialgin kontraindicerat.

Hos patienter med måttlig / mild leverfunktion minskar elimineringsgraden av läkemedlet, så de måste avstå från upprepad användning av höga doser. Vid korttidsbehandling är dosreduktion inte nödvändig. Det finns ingen erfarenhet av långvarig behandling med läkemedlet.

Användning hos äldre

Eftersom äldre kan uppleva en minskad utsöndring av metaboliter av metamizolnatrium och fenobarbital, måste de minska dosen Trialgin.

Läkemedelsinteraktioner

På grund av den kombinerade sammansättningen av Trialgin, mot bakgrund av samtidig behandling med andra läkemedel, är det nödvändigt att ta hänsyn till sannolikheten för farmakologisk interaktion mellan var och en av dess aktiva komponenter.

Metamizol natrium:

andra icke-narkotiska smärtstillande medel, hormonella preventivmedel, tricykliska antidepressiva medel, allopurinol: risken för ökad toxicitet av dessa läkemedel förvärras;
orala antidiabetika, glukokortikosteroider (GCS), indirekta antikoagulantia, indometacin: aktiviteten hos dessa medel ökar;
barbiturater, fenylbutazon och andra inducerare av levermikrosomala enzymer: försvagar den terapeutiska effekten av natriummetamizol;
lugnande medel och ångestdämpande medel (lugnande medel): förstärker den smärtstillande effekten av metamizolnatrium;
cyklosporin: innehållet av detta ämne i blodet minskar, därför är det nödvändigt att övervaka dess koncentration;
blockerare av H2-histaminreceptorer, kodein, propranolol: effekten av dessa läkemedel förbättras (inaktivering saktar ner);
cytostatika, tiamazol: risken för leukopeni förvärras;
klorpromazin: ökad sannolikhet för svår hypotermi;
myelotoxiska läkemedel: öka manifestationen av hematotoxicitet hos metamizolnatrium;
etanol: dess effekt förbättras;
metotrexat: risken för ökad hematotoxicitet hos detta ämne ökar, särskilt hos äldre;
kolloidala blodersättningar, radiopaque läkemedel, penicillin: samtidig användning av dessa läkemedel med Trialgin rekommenderas inte.

Koffein:

orala preventivmedel, cimetidin, disulfiram, norfloxacin, ciprofloxacin: hämmar metabolismen av koffein i levern, vilket resulterar i att dess eliminering saktar ner och dess innehåll i blodet ökar;
koffeinhaltiga drycker och andra läkemedel som stimulerar det centrala nervsystemet: risken för överstimulering av det centrala nervsystemet förvärras;
primidon, barbiturater, antikonvulsiva medel (hydantoinderivat, särskilt fenytoin): kan öka metabolismen av koffein, varigenom dess clearance ökar;
furazolidon, monoaminoxidashämmare (MAO) -hämmare, selegilin, prokarbazin: en signifikant ökning av blodtrycket eller förekomsten av livshotande arytmier är möjlig när läkemedlet kombineras i dagliga doser över 0,3 g med dessa medel;
mexiletin: minskar utsöndringen av koffein med 50%;
β-adrenomimetika: ytterligare stimulering av centrala nervsystemet och andra additiva toxiska effekter kan förekomma;
kalciumpreparat: absorptionen av dessa medel i mag-tarmkanalen försvagas;
nikotin: koffeineliminering ökar;
sömntabletter och narkotika: deras effektivitet minskar;
hjärtglykosider: absorptionen accelereras, effekten förbättras och toxiciteten hos dessa medel ökar;
β-blockerare: risken för ömsesidig dämpning av terapeutiska effekter ökar;
litiumpreparat: deras eliminering med urin ökar;
xantiner, inklusive teofyllin: det är möjligt att minska clearance av dessa läkemedel och öka risken för att utveckla additiva farmakodynamiska och toxiska effekter;
adenosin: det kan vara nödvändigt att öka dosen av detta ämne, eftersom koffein är dess antagonist.

Fenobarbital (dess interaktion med andra läkemedel / substanser är främst relaterad till dess förmåga att inducera cytokrom P450, främst isoenzymet CYP3A4):

diazepam, amitriptylin, klordiazepoxid, nialamid: deras antikonvulsiva effekt förbättras;
sulfonamider, antibiotika: den antibakteriella aktiviteten hos dessa medel försvagas;
reserpin: den antikonvulsiva effekten försvagas;
griseofulvin: absorptionen av detta ämne minskar och som ett resultat dess antifungala aktivitet;
nikotinsyra, tiamin, belladonnaxtrakt, dextros, atropin, psykostimulerande medel, analeptika: hypnotisk effekt försvagas;
muskelavslappnande medel, narkotiska smärtstillande medel, antipsykotika, lugnande medel och hypnotika, alkohol: deras effekt förbättras;
indirekta antikoagulantia, kortikosteroider, doxycyklin, östrogener och andra läkemedel som metaboliseras med deltagande av mikrosomala leverenzymer: fenobarbital försvagar deras farmakologiska aktivitet;
acetazolamid: minskar återabsorptionen av fenobarbital i njurarna och minskar dess effekt (på grund av alkalisering av urinen).

Analoger

Trialgins analoger är Tetralgin, Piralgin, Pentalgin Plus, Santotitralgin, Pentalgin-N, Santoperalgin, Andipal, Pentalgin-ICN, Quintalgin, Sedalgin Plus, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats utom räckhåll för barn, skyddad från fukt och ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Finns utan recept.

Recensioner om Trialgin

De få recensionerna om Trialgin är mestadels positiva. Patienter noterar att läkemedlet snabbt och effektivt lindrar smärtsyndrom av olika etiologier, sänker feber och försvagar symtomen på förkylning.

Ibland indikerar de en svag verkan av Trialgin med svår smärta. Nackdelarna med smärtstillande medel inkluderar också ett stort antal kontraindikationer.

Pris för Trialgin på apotek

Genomsnittspriset för Trialgin, tabletter 300 + 50 + 10 mg (natriummetamizol + koffein + fenobarbital) varierar i intervallet från 177 till 336 rubel. för 20 st. förpackade.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!