Syndroxocin
Sindroxocin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. För kränkningar av leverfunktionen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Sindroxocin
ATX-kod: L01DB01
Aktiv ingrediens: doxorubicin (Doxorubicin)
Tillverkare: Sindan-Pharma S. K S.r. L. (Sindan-Pharma SCSRL) (Rumänien); Timurgan Pharmacy GmbH & Co. KG (Thymoorgan Pharmazie GmbH & Co. KG (Tyskland); Actavis Italy SpA (Italien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-12-25
Sindroxocin är ett antibakteriellt läkemedel mot cancer.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av ett frystorkat medel för beredning av en lösning för intravesikal och intravaskulär administrering: en porös massa av röd färg (10 och 50 mg vardera i glasflaskor, instruktioner för användning av Sindroxocin och 1 injektionsflaska i en kartong).
Läkemedlets sammansättning för 1 flaska:
- aktiv substans: doxorubicinhydroklorid - 10 eller 50 mg;
- hjälpkomponenter: metylparahydroxibensoat, vattenfri laktos (i form av laktosmonohydrat).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Sindroxocin är ett antracyklinantibiotikum med antitumöraktivitet. Dess aktiva substans isoleras från odlingen av Streptomyces peucetius var. caesius.
Det har antimitotiska och antiproliferativa egenskaper. Verkningsmekanismen för Sindroxocin är baserad på dess förmåga att interagera med DNA, bilda fria radikaler, direkt påverka cellmembran och undertrycka syntesen av nukleinsyror.
Celler är känsliga för doxorubicin i S- och G2-faserna.
Farmakokinetik
Efter administrering av Sindroxocin absorberas doxorubicin snabbt och fördelas relativt jämnt i kroppen. Har inte förmågan att tränga igenom blod-hjärnbarriären. Cirka 75% av den administrerade dosen binds till plasmaproteiner.
Det genomgår metabolism i levern, som ett resultat av biotransformation bildas den aktiva metaboliten doxorubicinol. Under inverkan av reduktaser, oxidaser och dehydrogenaser sker enzymatisk reduktion av doxorubicin, detta orsakar bildandet av fria radikaler, vilket kan leda till en manifestation av kardiotoxisk verkan.
Efter intravenös (intravenös) administrering lämnar läkemedlet snabbt blodet och koncentreras i njurarna, levern, lungorna, mjälten och myokardiet.
Halveringstiden för doxorubicin och doxorubicinol är 20–48 timmar.
Det utsöndras: 40% med galla i oförändrad form inom 7 dagar, 5-12% med urin i oförändrad form och i form av metaboliter i 5 dagar.
Indikationer för användning
- trofoblastiska tumörer;
- cancer i magen och matstrupen;
- bukspottkörtelcancer;
- Wilms tumör (nefroblastom);
- primärt hepatocellulärt karcinom;
- mesoteliom;
- småcellig lungcancer;
- karcinoid;
- Kaposis sarkom;
- bröstcancer;
- äggstockscancer;
- livmoderhalscancer;
- endometriecancer;
- livmoderns sarkom
- könscellstumörer i testikeln;
- prostatacancer;
- insulinom;
- akut myeloid / lymfoblastisk leukemi;
- sköldkörtelcancer;
- urinblåsecancer (inklusive förebyggande av återfall efter operation);
- multipelt myelom;
- Hodgkins sjukdom och icke-Hodgkins lymfom;
- sarkom av mjuka vävnader, inklusive rabdomyosarkom;
- huvud- och halscancer;
- osteosarkom;
- neuroblastom;
- malignt tymom;
- kronisk lymfocytisk leukemi;
- Ewings sarkom.
Kontraindikationer
Absoluta kontraindikationer för alla metoder för läkemedelsadministrering:
- graviditet och amning
- överkänslighet mot någon komponent i Sindroxocin, andra antracykliner eller antracendioner.
Ytterligare absoluta kontraindikationer för införandet av läkemedlet i urinblåsan:
- urinvägsinflammation
- urinvägsinfektion;
- invasiva tumörer med inträngning i urinväggen.
Ytterligare absoluta kontraindikationer för intravenös administrering av Sindroxocin:
- bältros;
- vattkoppor;
- nyligen hjärtinfarkt;
- arytmier;
- svår hjärtsvikt
- svår myelosuppression;
- svår leversvikt
- tidigare behandling med andra antracendioner eller antracykliner i begränsande totala doser.
Sindroxocin ska användas med försiktighet hos patienter med hjärtsjukdom (vid låga totala doser kan den kardiotoxiska effekten av läkemedlet uppstå), hyperbilirubinemi, leversvikt, magsår och duodenalsår, infiltration av tumörceller i benmärgen, urat nefrolithiasis (inklusive), i anamnes och även efter strålning eller kemoterapi.
Sindroxocin, bruksanvisning: metod och dosering
Syndroxocin används som monopreparat eller som en del av kombinationsbehandling i kombination med cytostatika, vars dos beror på den valda behandlingsregimen.
Intravenös administrering
Med i / v-administreringsvägen injiceras en lösning framställd av lyofilisatet av Sindroxocin långsamt (inom 3-5 minuter) i en ström. Försiktighet bör iakttas för att undvika extravasation och minska risken för trombos; läkemedlet rekommenderas att administreras genom det intravenösa systemröret under infusion av 5% dextroslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.
Rekommenderade doser:
- monoterapi: 60-75 mg / m 2 var 3-4 veckor. Om det är nödvändigt är det tillåtet att dela upp den totala cykliska dosen i flera injektioner under cykeln (till exempel i lika delar dagligen under de första 3 dagarna eller i lika delar på den första och åttonde dagen av cykeln). För att minska den toxiska effekten av Sindroxocin (särskilt den kardiotoxiska effekten) är det möjligt att administrera lösningen dagligen vid 10–20 mg / m 2;
- komplex terapi: cykeldosen är 30-60 mg / m 2, cyklerna upprepas med intervall på 3-4 veckor.
För patienter med hyperbilirubinemi minskas dosen Sindroxocin beroende på nivån av totalt bilirubin i blodserumet:
- bilirubin 12-30 mg / l: dosen doxorubicin reduceras med 50%;
- bilirubin mer än 30 mg / l: dosen doxorubicin reduceras med 75%.
Barn, äldre, överviktiga patienter, patienter med tumörinfiltration i benmärgen och patienter som tidigare har fått massiv cancerbehandling bör öka intervallen mellan cykler eller minska dosen Sindroxocin.
Den maximala totala dosen av Sindroxocin är 550 mg / m 2, och för patienter som tidigare har fått andra kardiotoxiska läkemedel eller strålbehandling till mediastinum och lungområdet, 400 mg / m 2.
Intra-arteriell administrering
I hepatocellulär cancer kan en mer intensiv lokal effekt med samtidig minskning av den toxiska effekten uppnås genom att införa Sindroxocin i huvudleverartären.
Dosen av läkemedlet kan vara från 30 till 150 mg / m 2, intervallet mellan injektioner är 3–12 veckor. I högre doser får doxorubicin endast användas om samtidig extrakorporeal eliminering av läkemedlet säkerställs.
Denna metod är potentiellt farlig eftersom det finns en risk att utveckla avancerad vävnadsnekros. Intra-arteriell administrering kan endast utföras av en läkare som är flytande i denna teknik.
Introduktion till urinblåsan
Vid intravesikal administrering är dosen per instillation 30-50 mg, frekvensen för användning av Sindroxocin är 1-4 veckor, beroende på syftet med behandlingen (behandling eller förebyggande av återfall). Koncentrationen av lösningen hålls vanligtvis i förhållandet 1 ml av läkemedlet till 1 ml injektionsvatten eller 0,9% natriumkloridlösning. Efter administrering, var 15: e minut i 1-2 timmar, ska patienten vända från sida till sida för att säkerställa en enhetlig effekt av doxorubicin på blåsans slemhinna. Då måste blåsan tömmas.
Under de 12 timmar som föregår instillationen av Sindroxocin bör patienten begränsa intaget av vätskor för att undvika överdriven utspädning av läkemedlet i urinen.
I fallet med utvecklingen av en lokal toxisk effekt (uttryckt av kemisk cystit, som manifesterar sig som obehag i urinblåsan, smärtsam urinering, polyuri, hematuri, dysuri, nokturi, nekros i urinväggen) löses dosen avsedd för instillation i 50-100 ml natriumkloridlösning 0, nio%. Särskild uppmärksamhet ägnas åt problem i samband med kateterisering (till exempel hos patienter med urinrörsobstruktion på grund av massiva intravesikala tumörer).
Bieffekter
- från immunsystemet: rodnad av sulorna och handflatorna, urtikaria, dermatit, hudutslag, bronkospasm; sällan - anafylaxi;
- från urinvägarna: urinfärgning röd (observerades de första 12 dagarna efter administrering av Sindroxocin);
- från det kardiovaskulära systemet: sinustakykardi och / eller abnormiteter på elektrokardiogrammet (ospecifika förändringar i ST-T-vågor) som manifestationer av tidig akut kardiotoxicitet av läkemedlet; möjlig bradykardi, ventrikulär förtidsslag, takyarytmier (inklusive ventrikulär takykardi), grenblock, atrioventrikulär blockad - dessa biverkningar har sällan klinisk betydelse, därför bör Sindroxocin inte avbrytas. Subakuta händelser som myokardit eller perikardit kan inträffa. Symtom på fördröjd (sen) myokardskada: minskad fraktion från vänster kammare utan kliniska manifestationer och / eller tecken på hjärtsvikt (perifert ödem, lungödem, ascites, dyspné, exudativ pleurisy, hepatomegali, kardiomegali, galoprytm, oliguri). Det finns en risk att utveckla livshotande hjärtsvikt. Ibland uppstår flebit, tromboflebit och tromboemboliska komplikationer, inklusive lungemboli (i vissa fall med dödlig utgång);
- från reproduktionssystemet: amenorré hos kvinnor (ägglossningen återställs efter avslutad doxorubicinbehandling, dock är för tidig klimakteriet möjligt); oligospermi och azoospermi hos män (hos vissa patienter kan spermierna återhämta sig till det normala, detta kan hända flera år efter avslutad behandling);
- från matsmältningssystemet: buksmärta, kolit, diarré, hyperpigmentering av munslemhinnan, stomatit, illamående, kräkningar, anorexi, blödning från mag-tarmkanalen, esofagit (i svåra fall med sår i slemhinnorna i mag-tarmkanalen), ökad aktivitet leverenzymer och totalt serum bilirubin;
- av de hematopoetiska organen: dosberoende reversibel neutropeni och leukopeni (leukopeni av det lägsta värdet når vanligtvis 10-14 dagar efter administrering av Sindroxocin, blodbilden återställs huvudsakligen på dag 21), anemi, trombocytopeni;
- från sinnena: lakrimation, konjunktivit, keratit;
- från hud- och hudtillägg: fullständig alopeci (reversibel, hårväxt återupptas vanligtvis 2-3 månader efter utsättning av Sindroxocin), klåda, utslag, urtikaria, ljuskänslighet, hyperpigmentering av hud och naglar; hos patienter som tidigare har fått strålterapi på platser som motsvarar strålningsfälten, på 4-7 dagar efter administrering av doxorubicin, är svår smärta, ödem, erytem med bubblbildning, överkänslighet hos irriterad hud, fuktig epidermis möjlig;
- lokala reaktioner: erytematös striering längs venen som Sindroxocin injicerades med ytterligare utveckling av lokal flebit eller tromboflebit, fleboskleros (särskilt hos patienter som Sindroxocin injicerades upprepade gånger i en liten ven); om doxorubicin kommer in i de omgivande vävnaderna, är lokal ömhet, allvarlig inflammation i den subkutana vävnaden och därefter vävnadsnekros möjlig;
- ytterligare reaktioner på grund av intra-arteriell administrering: förträngning av gallgångarna på grund av skleroserande kolangit orsakad av sindroxocin, magsår och duodenalsår;
- ytterligare reaktioner på grund av intravesikal administrering: cystit
- andra: sjukdomskänsla, frossa, feber, asteni, värmevallningar i ansiktet, hyperurikemi eller nefropati på grund av ökad produktion av urinsyra, akut lymfocytisk eller myelocytisk leukemi.
Överdos
Överdosering av doxorubicin är fylld med utvecklingen av svår myelosuppression (uttrycks huvudsakligen av trombocytopeni och leukopeni), akut kardiotoxicitet och toxiska effekter från matsmältningssystemet.
Ingen motgift har fastställts. Behandling av berusning är symptomatisk.
speciella instruktioner
Anticancer-antibiotikabehandling utförs under strikt övervakning av en läkare med lämpliga kvalifikationer.
För att minska sannolikheten för toxisk skada på hjärtat, före utnämningen av Sindroxocin och regelbundet under dess användning, bör hjärtsystemets funktioner övervakas, inklusive bedömning av den vänstra kammarens utkastningsfraktion genom ekokardiografi eller flerkanalig radioisotopangiografi, samt övervakning med hjälp av ett elektrokardiogram. När hjärtsvikt utvecklas på grund av doxorubicinbehandling är tidig diagnos extremt viktig. Etablerad kronisk kardiotoxicitet kräver omedelbar utsättning av Sindroxocin.
Akut kardiotoxicitet är övervägande reversibel och är vanligtvis inte en indikation för avbrytande av Sindroxocin. Fördröjd kardiomyopati beror på den totala dosen av läkemedlet. Funktionsstörningsinfarkt kan inträffa med en sannolikhet på 12% vid administrerad total dos på 300 mg / m 2, risken ökar långsamt vid applicerad dos på 450-550 mg / m 2, då med ökande doser ökar signifikant och rekommenderas därför inte att överstiga den totala dos 550 mg / m 2.
Ytterligare riskfaktorer för utveckling av kardiotoxicitet är: en historia av hjärtsjukdomar, samtidig användning av andra läkemedel med en potentiell kardiotoxisk effekt (cyklofosfamid eller 5-fluorouracil), tidigare strålbehandling i mediastinumområdet, tidigare behandling med antracykliner eller antracenions etc. Sådana patienter kan utveckla toxiska vid lägre totala doser av Sindroxocin, därför bör övervakning av hjärtmuskelns funktion vara särskilt noggrann.
Kardiotoxicitet associerad med användning av doxorubicin uppträder ofta under en terapeutisk kurs eller inom två månader efter det att den avslutats. Det finns dock en risk att utveckla fördröjda biverkningar flera månader (och ibland till och med år) efter avslutad behandling.
Före början av varje cykel av läkemedelsbehandling och regelbundet under genomförandet är det nödvändigt att bedöma hematologiska parametrar, inklusive bestämning av antalet blodkroppar, blodplättar, leukocyter och hemoglobin och genomförande av leverfunktionstester.
Om symtom på extravasation (smärta eller brännande vid injektionsstället) uppträder under administreringen av läkemedlet ska infusionen stoppas omedelbart. Tills hela dosen erhålls fortsätter Sindroxocin i en annan ven. Effekterna av extravasation hanteras av lokala aktiviteter, inklusive användning av ispaket.
Det rekommenderas att om möjligt undvika doxorubicininfusion i venerna ovanför lederna och venerna i extremiteterna med nedsatt lymfatisk eller venös dränering.
Snabb lys av tumörceller kan bidra till utvecklingen av hyperurikemi; därför är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av urinsyra, kalcium, kalium, kreatinin. För att minimera risken för komplikationer associerade med tumörlys-syndrom tillåter åtgärder för att förhindra hyperurikemi, såsom profylaktisk administrering av allopurinol, ökad hydratisering och alkalisering av urin. Patienter med hyperurikemi och gikt med en ökning av urinsyrakoncentrationen kan behöva dosjustering av anti-giktmedlet.
Noggrann observation är nödvändig hos patienter med neutropeni eller leukopeni för att upptäcka tecken på infektion i tid.
Om det inte finns några brådskande indikationer för immunisering rekommenderas det att avstå från vaccination under 3 till 12 månader efter användning av Sindroxocin. Familjemedlemmar till patienten som bor tillsammans ska inte vaccineras med det orala poliovaccinet. Patienten och hans familjemedlemmar bör undvika kontakt med personer som fått detta vaccin eller bära en skyddsmask som täcker mun och näsa.
Patienter i reproduktiv ålder (både kvinnor och män) ska använda tillförlitliga preventivmetoder under hela behandlingsperioden med Sindroxocin och åtminstone de närmaste 3 månaderna.
Medicinsk personal som arbetar med Sindroxocin måste följa reglerna för hantering av cytotoxiska ämnen. Om någon yta är förorenad av läkemedlet ska den behandlas med en utspädd natriumhypokloritlösning (med 1% klorhalt). Om läkemedlet kommer i kontakt med huden, tvätta det omedelbart med en stor mängd natriumbikarbonatlösning eller tvålvatten; Vid kontakt med ögat, dra av ögonlocket och skölj ögonen rikligt (minst 15 minuter) med vatten.
Applicering under graviditet och amning
Syndroxocin är kontraindicerat hos kvinnor under graviditet och amning.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid allvarligt leversvikt är det kontraindicerat att administrera läkemedlet intravenöst.
Vid lätt till måttligt nedsatt leverfunktion ska Sindroxocin användas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Med kombinerad användning av andra anticancermedel är det möjligt att öka deras toxicitet, särskilt toxiska effekter på matsmältningssystemet och myelotoxicitet.
Särskild försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av andra cytotoxiska medel med potentiell kardiotoxicitet (såsom cyklofosfamid, 5-fluorouracil). Under hela behandlingen är det nödvändigt att noggrant övervaka hjärtfunktionerna.
Syndroxocin kan öka hemorragisk cystit, som utvecklas medan man tar cyklofosfamid, öka levertoxiciteten hos 6-merkaptopurin, öka den toxiska effekten av strålbehandling på slemhinnor, lever, hjärtinfarkt och hud.
Halveringstiden för doxorubicin ökas med samtidig användning av streptozotocin.
Syndroxocin förbättrar replikationen av viruset som ges i form av ett viralt vaccin och dess biverkningar eller minskar produktionen av antikroppar som svar på vaccinet.
Vid användning av urikosuriska läkemedel mot gikt ökar risken för att utveckla nefropati.
Hepatotoxiska läkemedel kan öka doxorubicins toxicitet.
För att undvika hydrolys får Sindroxocin inte blandas med andra läkemedel. Undvik kontakt med alkaliska lösningar.
Doxorubicin är farmaceutiskt oförenligt med 5-fluorouracil, natriumsuccinat, cefalotin, hydrokortison, dexametason, heparin, aminofyllin och andra antineoplastiska medel.
Analoger
Analoger av Sindroxocin är snabbupplösande Adriblastin, Bleomycetin, Blenamax, Bleocin, Vero-Mitomycin, Vero-Epirubicin, Dactinomycin, Doxorubicin, Ixempra, Cosmegen, Kelix, Maltin, Rubida, Nicorubin, Rubomitsycin-Epir
Villkor för lagring
Hållbarhet är 2 år.
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Lösningen framställd av lyofilisatet är stabil under 24 timmar vid 25 ° C och 48 timmar vid 2-8 ° C. Det rekommenderas att använda det omedelbart efter utspädning, men vid behov kan det förvaras vid en temperatur på 2–8 ° C i högst 24 timmar.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Syndroxocin
Som med andra cancerläkemedel med en liknande aktiv substans finns det praktiskt taget inga recensioner av Sindroxocin, vilket sannolikt beror på de allvarliga specifikationerna för dess användning.
Doxorubicin används oftast som en del av komplex terapi, så dess effektivitet är svår att bedöma. Dessutom är cancertypen, patientens allmänna tillstånd, närvaron av samtidiga patologier etc. av stor betydelse. Det är tillförlitligt känt att Sindroxocin orsakar många biverkningar, inklusive håravfall, sårbildning vid injektionsställena och skador på inre organ.
Pris för Sindroxocin på apotek
Priset på Sindroxocin 50 mg i form av ett frystorkat medel för beredning av en lösning för intravesikal och intravaskulär administrering är 510-569 rubel. för 1 flaska.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
