Singularis
Singulair: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Singulair
ATX-kod: R03DC03
Aktiv ingrediens: Montelukast (Montelukast)
Tillverkare: Merck Sharp och Dome B. V. (Nederländerna)
Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019
Priser på apotek: från 699 rubel.
köpa
Singular är ett leukotrienreceptorblockerare, anti-bronkospastiskt antiinflammatoriskt läkemedel.
Släpp form och komposition
Singularia doseringsformer:
- tuggbara tabletter: bikonvexa, rosa, med SINGULAIR-gravyr på ena sidan, på den andra: för ovala tabletter - MSD 711, för runda tabletter - MSD 275 (7 st. i en blister, i en kartong 1, 2 eller 4 blister);
- belagda tabletter: kvadratisk form med rundade kanter, ljus krämfärg, med SINGULAIR-gravyr på ena sidan, på den andra - MSD 117 (7 st. i en blister, i en kartong 1, 2 eller 4 blister).
1 tuggtablett innehåller:
- aktiv substans: montelukastnatrium - 4,16 mg eller 5,2 mg, vilket motsvarar 4 mg eller 5 mg fri syra;
- hjälpkomponenter: körsbärssmak, mannitol, hyprolos (hydroxipropylcellulosa), kroskarmellosnatrium, mikrokristallin cellulosa, järnoxidröd, magnesiumstearat, aspartam.
1 bestruket tablett innehåller:
- aktiv substans: montelukastnatrium - 10,4 mg, vilket motsvarar 10 mg fri syra;
- hjälpämnen: laktosmonohydrat, hydroxipropylcellulosa (hyprolos), mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium;
- skalkomposition: hypromellos (metylhydroxipropylcellulosa), hyprolos, gul järnoxid (E172), röd järnoxid (E172), titandioxid (E171), karnaubavax.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Cysteinylleukotriener (LTC 4, LTD 4, LTE 4) är potenta inflammatoriska mediatorer, eikosanoider, som kan utsöndras av en mängd olika celler (inklusive eosinofiler och mastceller). Dessa viktiga pro-astmatiska neurotransmittorer kan binda till cysteinylleukotrienreceptorer. CysLT 1- receptorer (typ I-cysteinylleukotrienreceptorer) finns i människans andningsvägar (inklusive makrofager och glatta bronkialceller) och andra proinflammatoriska celler (inklusive eosinofiler och vissa myeloida stamceller).
Cysteinyl leukotriener korrelerar med patofysiologin av allergisk rinit och bronkialastma. Orsaken till allergiska rinitsymtom är frisättningen av cysteinylleukotriener från proinflammatoriska celler i nässlemhinnan under de tidiga och sena faserna av en allergisk reaktion som utvecklas när de utsätts för ett allergen. Intranasaltest med cysteinylleukotriener visade en ökning av nasal luftvägsresistens och symtom på nasal obstruktion. Vid astma utvecklas följande leukotrienmedierade effekter: en ökning av antalet eosinofiler, en ökning av vaskulär permeabilitet, en ökning av slemutsöndring, bronkospasm.
När det tas oralt är montelukast mycket aktivt och förbättrar signifikant inflammation vid bronkialastma. Enligt farmakologisk och biokemisk analys binder substansen selektivt och med hög affinitet till CysLT 1- receptorer, men interagerar inte med andra farmakologiskt viktiga receptorer i andningsorganen (kolinerga, prostaglandin- eller β-adrenerga receptorer). På grund av dess förmåga att binda till CysLT 1- receptorer hämmar montelukast den fysiologiska effekten av cysteinylleukotriener LTC 4, LTD 4 och LTE 4 och utövar ingen stimulerande effekt på dessa receptorer.
Montelukast kan hämma CysLT-receptorer i luftvägarna, vilket framgår av dess förmåga att blockera utvecklingen av bronkospasm som svar på LTD 4- inandning hos patienter med bronkialastma. En dos på 5 mg är tillräcklig för att stoppa LTD 4- inducerad bronkospasm.
Oral administrering av montelukast orsakar bronkodilatation inom 2 timmar och kan komplettera β 2 -adrenomimetic-inducerad bronkdilatation.
När du tar mer än 10 mg 1 gång per dag ökar inte effektiviteten av montelukast.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas montelukast snabbt och nästan fullständigt. Den genomsnittliga orala biotillgängligheten är 64%. Hos vuxna patienter som tar 10 mg montelukast på fastande mage observeras den maximala koncentrationen av ämnet i blodplasman efter 3 timmar. Att ta läkemedlet med mat påverkar inte biotillgängligheten och maximal koncentration.
Montelukast binder till mer än 99% till plasmaproteiner i blodet. Distributionsvolymen i jämviktskoncentrationstillståndet är från 8 till 11 liter.
Studier på råttor med radioaktivt märkt montelukast avslöjade minimal penetration av ämnet genom blod-hjärnbarriären. Dessutom var koncentrationerna av det märkta läkemedlet i alla andra vävnader 24 timmar efter administrering minimala.
Montelukast metaboliseras i stor utsträckning. När man studerar terapeutiska doser hos barn och vuxna bestäms inte koncentrationen av montelukastmetaboliter i jämviktstillstånd i plasma.
In vitro-studier med humana levermikrosomer visade att cytokrom P 450- isoenzymer (2C8, 2C9 och 3A4) är inblandade i metabolismen av montelukast. Studier har också visat att detta ämne i terapeutisk koncentration i blodplasma inte hämmar cytokrom P 450- isoenzymer (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 och 2D6).
Hos friska vuxna är plasmaclearance i genomsnitt 45 ml / min. Montelukast och dess metaboliter utsöndras nästan fullständigt med galla, vilket bekräftas i studier: vid oral administrering av radioaktivt märkt montelukast utsöndras 86% av den mottagna dosen inom 5 dagar i avföring och mindre än 0,2% i urinen.
Halveringstiden för montelukast hos unga friska vuxna är 2,7–5,5 timmar. När det tas oralt över 50 mg förblir farmakokinetiken för detta ämne nästan linjär. När de tas på morgonen och kvällen ändras inte de farmakokinetiska parametrarna. När du tar mer än 10 mg 1 gång per dag, finns det en måttlig kumulation av den aktiva substansen i plasma (cirka 14%).
Farmakokinetiken för montelukast hos män och kvinnor är likartad. Inga skillnader i kliniskt signifikanta farmakokinetiska effekter hos representanter för olika raser identifierades.
Vid en enstaka oral administrering av montelukast i en dos av 10 mg är biotillgängligheten och den farmakokinetiska profilen lika hos unga och äldre patienter, men hos äldre är ämnets plasmahalveringstid något längre.
Hos patienter med kliniska manifestationer av levercirros och mild till måttlig leverinsufficiens sänks metabolismen av montelukast. Med en enstaka dos på 10 mg av ämnet ökar arean under den farmakokinetiska kurvan AUC med cirka 41%. Jämfört med friska människor ökar elimineringstiden för montelukast något hos sådana patienter (den genomsnittliga eliminationshalveringstiden är 7,4 timmar). Det finns inga data om farmakokinetiken för montelukast hos personer med svårt nedsatt leverfunktion (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan).
Eftersom montelukast och dess metaboliter inte utsöndras i urinen, finns det inga data om ämnets farmakokinetik hos patienter med njurinsufficiens.
Indikationer för användning
Tuggbara tabletter 4 mg
- bronkialastma - förebyggande och långvarig behandling för att kontrollera sjukdomssymtom dag och natt hos barn från två år och äldre;
- allergisk rinit - symtomlindring hos barn två år och äldre.
5 mg tuggtabletter och filmdragerade tabletter
- bronkialastma - förebyggande och långvarig behandling av vuxna och barn från 6 år (för tuggbara tabletter 5 mg) eller från 15 år (för belagda tabletter) för att förhindra sjukdomssymtom dag och natt, förhindra bronkospasm under träning, inklusive behandling av patienter med bronkial astma med överkänslighet mot acetylsalicylsyra;
- lindring av natt- och dagssymptom på säsongsbetonad och flerårig allergisk rinit hos patienter över 6 år (för tuggtabletter 5 mg) eller från 15 år (för belagda tabletter)
Kontraindikationer
- ålder upp till 2 år;
- överkänslighet mot singulära komponenter.
Dessutom för tuggbara tabletter:
- fenylketonuri;
- ålder upp till 6 år (för tuggtabletter 5 mg).
Dessutom för belagda tabletter:
- ålder upp till 15 år
- syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, laktosintolerans.
Användning av Singular under graviditet och amning är endast möjlig om den förväntade effekten av behandlingen för modern överväger det potentiella hotet mot fostret eller barnet.
Instruktioner för användning av Singular: metod och dosering
Tabletterna tas oralt, oavsett matintag, en gång per dag.
Vid behandling av bronkialastma används läkemedlet på kvällen, allergisk rinit - när som helst på dagen som passar patienten. Vid bronkialastma med samtidig allergisk rinit tar patienten en dos på kvällen 1 gång per dag.
Rekommenderad daglig dos av singular:
- patienter över 15 år: 1 bestruket tablett - 10 mg;
- barn i åldern 6 till 14: 1 tuggtablett - 5 mg;
- barn 2 till 5 år: 1 tuggtablett - 4 mg.
Läkemedlets terapeutiska effekt utvecklas under den första dagen.
Patienten måste fortsätta att ta piller inte bara med förvärring av bronkialastma utan också under perioden för att uppnå kontroll över symtomen på bronkialastma.
Vid njursvikt, mild och måttlig leverfunktion behöver äldre patienter inte dosjusteras.
Bieffekter
Biverkningar registrerade under droganvändningens period efter registrering:
- från det kardiovaskulära systemet: hjärtklappning;
- infektiösa och parasitiska patologier: infektioner i övre luftvägarna;
- från blodkoagulationssystemet: en tendens till ökad blödning;
- från psykens sida: ångest, agitation (inklusive fientlighet, aggressivt beteende), nedsatt uppmärksamhet, desorientering, patologiska drömmar, sömnlöshet, hallucinationer, psykomotorisk aktivitet (inklusive ångest, irritabilitet, tremor), minnesnedsättningar, somnambulism, depression, självmordstankar och beteende;
- från immunsystemet: överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylaxi; mycket sällan - eosinofil leverinfiltration;
- från matsmältningssystemet: dyspepsi, illamående, kräkningar, diarré, pankreatit;
- från nervsystemet: dåsighet, yrsel, parestesi eller hypestesi; mycket sällan - kramper;
- från andningsorganen: lung eosinofili, näsblod;
- från levern och gallvägarna: en ökning av aktiviteten av alaninaminotransferas (ALAT) och aspartataminotransferas (AST) i blodet; mycket sällan - hepatit (inklusive hepatocellulär, kolestatisk eller blandad leverskada)
- allergiska reaktioner: urtikaria, angioödem;
- från muskuloskeletala systemet: myalgi, muskelkramper, artralgi;
- från huden och subkutan vävnad: klåda, utslag, tendens till hematom, erythema multiforme, erythema nodosum;
- från urinvägarna: hos barn - enuresis;
- allmänna reaktioner: ödem, asteni (svaghet) eller ökad trötthet, pyrexi.
Singular tolereras väl hos de flesta patienter, biverkningar är vanligtvis milda och kräver inte avbrytande av behandlingen.
Överdos
I kliniska studier av långvarig (22 veckor) behandling av patienter med bronkialastma med en daglig dos av läkemedlet upp till 200 mg och kort (cirka en vecka) användning av Singular med en daglig dos på upp till 900 mg avslöjades inte överdoseringssymptom.
Under postregistreringsperioden och under kliniska prövningar på barn och vuxna har fall av akut överdos rapporterats när man tar minst 1000 mg singular per dag. Laboratorie- och kliniska data indikerar jämförbarheten mellan läkemedlets säkerhetsprofiler hos barn, vuxna och äldre patienter. De vanligaste biverkningarna (agitation, sömnighet, buksmärta, törst, kräkningar, huvudvärk) överensstämmer med läkemedlets säkerhetsprofil.
Det finns ingen specifik information om behandlingen av Singular overdos. Vid akut överdos rekommenderas symptomatisk behandling. Det finns inga data om effektiviteten av hemodialys eller peritonealdialys av montelukast.
speciella instruktioner
Med en bekräftad allergi mot acetylsalicylsyra och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) är deras samtidiga användning med montelukast kontraindicerad, eftersom det inte är möjligt att helt förhindra bronkokonstriktion orsakad av NSAID.
Singular rekommenderas inte för behandling av akuta attacker av bronkialastma. För att stoppa attacker av bronkialastma ska patienten alltid ha akutmedicin med sig - kortverkande inhalerade beta2-agonister. Under en förvärring av astma ska du inte sluta ta drogen.
Vid förskrivning av läkemedlet är det omöjligt att plötsligt avbryta inandning eller orala glukokortikosteroider (GCS), det är tillåtet att gradvis minska dosen av samtidigt använda GCS under överinseende av en läkare. En kraftig minskning av dosen av systemiska kortikosteroider kan orsaka utslag, förvärrade lungsjukdomar, utveckling av eosinofili, hjärtkomplikationer och / eller neuropati, systemisk eosinofil vaskulit.
Eftersom det mot bakgrund av användningen av Singular finns en risk för neuropsykiatriska störningar, bör patienten varnas om möjligheten för deras utveckling och behovet av att omedelbart kontakta den behandlande läkaren om oönskade symtom uppträder.
Vuxna patienter rekommenderas att vara försiktiga när de kör fordon och mekanismer på grund av risken för biverkningar som yrsel och sömnighet.
Applicering under graviditet och amning
Kliniska studier av effekten av Singular på graviditeten har inte utförts. Enligt uppgifterna om användning efter registrering registrerades fall av medfödda defekter i extremiteterna hos nyfödda vars mödrar tog läkemedlet under graviditeten. Dessutom tog de flesta av dessa kvinnor andra läkemedel för behandling av bronkialastma, därför har ett orsakssamband mellan utvecklingen av medfödda defekter i extremiteterna och användning av Singular inte fastställts.
Det finns inga data om utsöndringen av läkemedlet i bröstmjölk.
Användning av Singular under graviditet och amning är endast möjlig i de fall där den potentiella nyttan för modern överväger den möjliga risken för fostret / barnet.
Pediatrisk användning
Enligt instruktionerna används Singular vid behandling av barn i följande ålderskategorier:
- tuggbara tabletter 4 mg - från 2 år;
- tuggbara tabletter 5 mg - från 6 år;
- filmdragerade tabletter - från 15 år.
Med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering av Singular krävs för patienter med nedsatt njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid behandling av personer med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion krävs ingen dosjustering av Singular.
Användning hos äldre
Dosjustering av Singular är inte nödvändig vid behandling av äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Singulair är avsett för samtidig användning med läkemedel avsedda för att förebygga och långvarig behandling av bronkialastma och / eller behandling av allergisk rinit.
Den rekommenderade terapeutiska dosen montelukast har ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för teofyllin, prednisolon, prednison, terfenadin, warfarin, digoxin, orala preventivmedel (noretindron eller etinylöstradiol).
En minskning av AUC-värdet för montelukast med cirka 40% vid samtidig behandling med fenobarbital kräver ingen korrigering av läkemedelsdoseringsregimen.
Läkemedlet kan administreras i kombination med paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid och andra läkemedel som metaboliseras med deltagande av CYP2C8-isoenzymet.
Hämmare av isoenzymer CYP2C8 och CYP2C9 gemfibrozil ökar den systemiska effekten av montelukast med 4,4 gånger. Denna effekt anses dock inte vara kliniskt signifikant och kräver ingen dosjustering för montelukast.
Kliniska studier har visat att montelukast, som ett substrat av isoenzymerna CYP2C8, CYP3A4 och CYP2C9, inte orsakar terapeutiskt signifikanta interaktioner med andra CYP2C8-hämmare, inklusive trimetoprim, itrakonazol.
När monoterapi med bronkdilaterande medel som inte ger adekvat kontroll av bronkialastma är användningen av Singular ett rimligt tillskott till behandlingen. Efter att ha uppnått den terapeutiska effekten av den kombinerade behandlingen kan dosen av bronkdilaterare minskas gradvis.
Analoger
Singular analoger är: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet: tuggtabletter - 2 år, bestrukna tabletter - 3 år.
Recensioner av Singular
Recensioner av Singular vittnar om dess effektivitet vid behandling av barn i olika åldrar. Bland läkemedlets fördelar nämns ofta hastighet, hälsosäkerhet och låg sannolikhet för biverkningar. Rapporterade biverkningar är extremt sällsynta.
Enligt läkare kan Singular, som är ett icke-hormonellt läkemedel, i vissa fall bli en fullfjädrad ersättning för inhalerade kortikosteroider.
Priset på Singular på apotek
Det ungefärliga priset för Singulair är: 14 tuggtabletter 4 mg - 1059 rubel, 14 tuggtabletter 5 mg - 1060 rubel, 14 belagda tabletter, 10 mg - 1079 rubel.
Singulair: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Singular 5 mg tuggtabletter 14 st. RUB 699 köpa |
|
Singel 4 mg tuggtabletter 14 st. 784 r köpa |
|
Singulair 10 mg filmdragerade tabletter 14 st. 964 RUB köpa |
|
Singularpiller p.p. 10 mg 14 st. 1018 RUB köpa |
|
Enstaka tabletter tuggbara. 4 mg 14 st. 1044 RUB köpa |
|
Enstaka tabletter tuggbara. 5 mg 14 st. 1049 RUB köpa |
|
Singel 4 mg tuggtabletter 28 st. 1109 RUB köpa |
|
Singular 5 mg tuggtabletter 28 st. 1135 RUB köpa |
|
Enstaka tabletter tuggas. 5 mg 28 st. 1345 RUB köpa |
|
Enstaka tabletter tuggas. 4 mg 28 st. 1348 RUB köpa |
|
Singularpiller p.p. 10 mg 28 st. 1404 RUB köpa |
|
Singulair 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. 1404 RUB köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
