Ondansetron

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Ondansetron: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Ondansetron

ATX-kod: A04AA01

Aktiv ingrediens: ondansetron (ondansetron)

Producent: OJSC "Novosibkhimfarm" (Ryssland), CJSC FarmFirma SOTEX (Ryssland), OJSC "Biochemist" (Ryssland), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Ryssland), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Ryssland), etc.

Beskrivning och fotouppdatering: 07.01.2019

Priser på apotek: från 122 rubel.

köpa

Ondansetron är ett antiemetiskt läkemedel, serotoninreceptorantagonist.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av läkemedlet:

lösning för intravenös (intravenös) och intramuskulär (intramuskulär) administrering: färglös eller något färgad, transparent (2 eller 4 ml vardera i ampuller av neutralt glas; i en kartong med 3, 5, 10 ampuller eller i en kartong med skiljeväggar 1 ampull, i blisterförpackningar med 1, 3, 5, 10 ampuller, i en kartongförpackning 1 eller 2 blisterförpackningar En uppsättning med ampuller utan brytring eller brytpunkt inkluderar en ampullkniv eller en skärmaskin för att öppna dem);
filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa; skalet är rosa, kärnan är vit (för en dos på 8 mg); skalet är gult, kärnan är vit (för en dos av 4 mg) (10 st. i blåsor, i en kartong 1 eller 2 förpackningar).

Sammansättning för 1 ml lösning:

aktiv substans: ondansetronhydrokloriddihydrat (i termer av ondansetron) - 2 mg;
hjälpkomponenter: natriumklorid, vatten för injektion, 1 M saltsyralösning till pH 3,0-4,0.

Sammansättning för 1 tablett:

aktiv substans: ondansetronhydrokloriddihydrat (i termer av ondansetron) - 4 eller 8 mg;
hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse, laktos (mjölksocker), magnesiumstearat;
filmskal: titandioxid, hypromellos, polysorbat 80, för en dos av 8 mg - azorubinfärgämne (karmoisin), för en dos av 4 mg - kinolingult färgämne.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i Ondansetron är en selektiv serotoninreceptorantagonist (5-HT3), som förhindrar och behandlar illamående / kräkningar under den postoperativa perioden, liksom orsakad av cytostatisk kemoterapi och strålbehandling.

Användning av cytotoxiska läkemedel kan öka nivån av serotonin, som, genom att aktivera de vagala afferenta fibrer innehållande 5-HT ₃ -receptorer, orsakar kräkreflexen. Ondansetron hämmar den reflexiva kräkningen genom att blockera 5-HT3-receptorer vid neurotransmission i både det centrala och perifera nervsystemet. Läkemedlet orsakar inte nedsatt samordning av rörelser, har ingen lugnande effekt, minskar inte arbetsförmågan, förändrar inte koncentrationen av prolaktin i plasma och har ångestdämpande aktivitet.

Farmakokinetik

Farmakokinetiska egenskaper hos ondansetron efter intramuskulär administrering:

absorption: efter injektion uppnås _maximal plasmakoncentration (T _Cmax) inom 10 minuter;
distribution: ondansetron binder till plasmaproteiner med 70–76%, dess distributionsvolym (_Vd) efter parenteral administrering till vuxna patienter är ~ 140 L;
metabolism: läkemedlet metaboliseras i levern;
utsöndring: oförändrad i urin, ≤ 5% av läkemedlet utsöndras; halveringstid (T _1/2) ~ 3 timmar, hos äldre patienter ökar denna indikator till 5 timmar och vid svår leversvikt - upp till 15-20 timmar. Allvarligt njursvikt med kreatininclearance (CC) <15 ml / min kan orsaka en ökning av halveringstiden med 4-5 timmar, men denna ökning har ingen klinisk betydelse.

Farmakokinetiska egenskaper hos ondansetron när det tas oralt:

absorption: ämnet absorberas fullständigt i mag-tarmkanalen; T _Cmax är ~ 1,5 h; biotillgängligheten för ondansetron ökar något med samtidig matintag, men antacida påverkar inte denna indikator;
distribution: ondansetron binder till plasmaproteiner med 70–76%, V _d ~ 140 l;
metabolism: läkemedlet genomgår presystemisk eliminering (effekten av den första passagen genom levern);
utsöndring: T _1/2 är 3 timmar, hos äldre patienter kan det nå 5 timmar och med svår leverinsufficiens - 15–20 timmar. Det utsöndras från den systemiska cirkulationen främst på grund av levermetabolism, som sker med deltagande av mikrosomala enzymer CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. I urinen utsöndras <5% av den administrerade dosen oförändrad.

Vid upprepad administrering av ondansetron ändras inte de farmakokinetiska parametrarna.

Särskilda kategorier av patienter:

måttlig njursvikt (CC = 15-60 ml / min): minskad systemisk clearance och _Vd, vilket resulterar i en ökning av T _1/2 upp till 5,4 timmar, men detta påverkar inte läkemedlets effektivitet;
allvarligt nedsatt njurfunktion (patienter i kronisk hemodialys): ondansetrons farmakokinetiska egenskaper förändras praktiskt taget inte;
allvarliga leverfunktioner: systemisk clearance minskas signifikant, vilket resulterar i att halveringstiden för ondansetron förlängs till 15–32 timmar, oral biotillgänglighet når 100% på grund av en minskning av det presystemiska ämnesomsättningen;
avancerad ålder: biotillgänglighet kan öka upp till 65%, halveringstid - upp till 5 timmar;
barns ålder: värdena för clearance och _Vd beror på barnens åldersgrupp; dosjustering krävs med hänsyn till barnets kroppsvikt (0,1 mg / kg, men inte mer än 4 mg per administrering), vilket kompenserar för sådana förändringar och normaliserar systemisk exponering av ondansetron;
kvinnligt kön: det finns en högre absorption vid oral administrering av läkemedlet, liksom en minskning av systemisk clearance och _Vd.

Indikationer för användning

Ondansetron rekommenderas för att förebygga och lindra illamående och kräkningar orsakade av cytostatisk kemoterapi eller strålbehandling, såväl som inträffar under den postoperativa perioden.

Kontraindikationer

Absolut:

Under graviditet och amning;
barn under 2 år (för lösning), upp till 3 år (för tabletter i en dos av 4 mg), upp till 12 år (för tabletter i en dos av 8 mg);
individuell överkänslighet mot ondansetron eller andra komponenter i läkemedlet.

Tabletter i en dos av 4 mg ordineras med försiktighet vid ärftlig laktosintolerans, medfödd laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Instruktioner för användning av Ondansetron: metod och dosering

Den normala dagliga dosen av ondansetron för vuxna patienter är 8 till 24 mg.

Lösning för i / v- och i / m-administration

Ondansetron-lösning är avsedd för parenteral administrering (intravenös eller intramuskulär).

Rekommenderade doseringsregimer för cytostatikabehandling mot cancer:

vuxna patienter (med måttlig emetogenicitet av kemoterapi eller strålbehandling): omedelbart före ingreppet, 8 mg intravenöst, långsamt eller intramuskulärt;
vuxna patienter (med hög emetogenicitet vid kemoterapi eller strålbehandling): omedelbart före ingreppet, 8 mg intravenöst, långsamt, efter ingreppet, ytterligare två intravenösa injektioner på 8 mg, som var och en utförs med ett intervall på 2-4 timmar eller kontinuerlig infusion i en dos av 24 mg med en hastighet av 1 mg / timme i 24 timmar, eller omedelbart före ingreppet, 16–32 mg, utspätt i 50–100 ml av en infusionslösning, som en 15-minuters infusion;
barn över 2 år: omedelbart före ingreppet injiceras 5 mg / m ² kroppsyta intravenöst.

För att öka effektiviteten av ondansetron rekommenderas en enda intravenös administrering av en glukokortikoid (dexametason 20 mg) innan du börjar kemoterapi.

Rekommenderade doseringsregimer för att förhindra illamående och kräkningar under den postoperativa perioden:

vuxna patienter: i början av införandet av anestesi, samt för att lindra illamående och kräkningar som uppstår i framtiden, 4 mg en gång IM eller IV långsamt;
barn över 2 år: före eller efter införandet av anestesi för att förhindra postoperativ illamående och kräkningar, samt för att lindra illamående och kräkningar som uppstår i framtiden, 0,1 mg / kg (högst upp till 4 mg) IV långsamt.

Administrera inte mer än 4 mg ondansetron intramuskulärt till samma område av kroppen.

Det finns liten erfarenhet av att förebygga och behandla illamående och kräkningar efter barn hos barn under 2 år.

För att späda ut Ondansetron-lösningen är det tillåtet att använda en 0,9% NaCl-lösning; Ringers lösning; 5% dextroslösning; 0,3% KCl-lösning + 0,9% NaCl-lösning; 0,3% KCl-lösning + 5% dextroslösning.

Filmdragerade tabletter

Ondansetron tabletter tas oralt.

Rekommenderade doseringsregimer för cytostatikabehandling mot cancer:

vuxna patienter och barn över 12 år (med måttlig emetogenicitet av kemoterapi eller strålbehandling): 1–2 timmar före ingreppet, 8 mg vardera, följt av oral administrering av ytterligare 8 mg efter 12 timmar; det finns inga data om användningen av läkemedlet hos barn under 12 år med strålbehandling;
barn 4-11 år (vid måttlig emetisk kemoterapi eller radioterapi): för ¹ / _två timmar före start av förfarandet för 4 mg följt av ytterligare 4 mg inåt efter 8 timmar;
vuxna patienter (med hög emetogenicitet vid kemoterapi eller strålbehandling): 1–2 timmar före ingreppet, 24 mg ondansetron samtidigt med 12 mg dexametason oralt; det finns inga uppgifter om användningen av läkemedlet hos barn.

För att förhindra sen / långvarig kräkningar är det nödvändigt att fortsätta ta tabletterna i 5 dagar efter avslutad huvudbehandling två gånger om dagen: vuxna - 8 mg, barn - 4 mg.

För förebyggande och lindring av postoperativ illamående och kräkningar ordineras vuxna patienter 16 mg ondansetron oralt 1 timme före generell anestesi. För detta ändamål ordineras läkemedlet endast för barn i form av en lösning för parenteral administrering.

Bieffekter

nervsystemet: yrsel, huvudvärk, spontana rörelsestörningar och kramper;
matsmältningssystemet: muntorrhet, hicka, diarré / förstoppning; ibland - en övergående asymptomatisk ökning av serumtransaminasnivåer;
hjärt-kärlsystemet: arytmier, bradykardi, bröstsmärta (i vissa fall åtföljt av depression av ST-segmentet), sänkning av blodtrycket (blodtryck);
synorgan: tillfällig minskning av synskärpa;
data från laboratorie- och instrumentstudier: hypokalemi, för tabletter - hyperkreatininemi;
överkänslighetsreaktioner: bronkospasm, laryngospasm, urtikaria, angioödem, anafylaxi;
andra reaktioner: en känsla av värme, rodnad i ansiktet;
lokala reaktioner med parenteral administrering: rodnad, sveda och smärta vid injektionsstället.

Överdos

Symtom på en överdos av ondansetron är förstoppning, nedsatt syn, nedsatt blodtryck och en vasovagal episod med AV (atrioventrikulärt block) II-grad. Alla dessa effekter är övergående och helt reversibla.

Det rekommenderas att utföra symtomatisk och stödjande behandling, det finns ingen information om en specifik motgift, användningen av ipecac är ineffektiv på grund av ondansetrons antiemetiska effekt.

speciella instruktioner

Hos patienter med överkänslighet mot andra selektiva 5HT3-receptorantagonister kan användning av ondansetron utveckla liknande effekter.

Efter användning av läkemedlet är konstant övervakning av patienter med tecken på tarmobstruktion nödvändig, eftersom ondansetron kan orsaka förstoppning.

Infusionslösningen bör beredas omedelbart före användning. Vid behov får den lagra den färdiga infusionslösningen vid en temperatur av 2 till 8 ° C i högst 24 timmar.

Under normal belysning eller naturligt ljus är den utspädda injektionslösningen stabil i minst 24 timmar, därför är det inte nödvändigt att skydda läkemedlet från ljus under infusionen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Enligt psykomotoriska tester påverkar ondansetron inte förmågan att kontrollera komplexa mekanismer och har ingen lugnande effekt på kroppen. Men det är nödvändigt att ta hänsyn till profilen för biverkningar från nervsystemet när man beslutar om man vill delta i aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och ökad spänning av psykomotoriska funktioner.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna är Ondansetron förbjudet för användning av gravida och ammande kvinnor.

Pediatrisk användning

I pediatrisk praxis, på grund av otillräckliga data om terapins effektivitet och säkerhet, är användningen av läkemedlet i form av en lösning kontraindicerad - för behandling av barn under 2 år; tabletter i en dos av 4 mg - för behandling av barn under 3 år; tabletter i en dos av 8 mg - för behandling av barn under 12 år.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion behöver inte justera doseringen eller administreringsvägen för läkemedlet.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid måttlig och svår nedsatt leverfunktion minskar clearance av ondansetron signifikant och dess halveringstid från blodserumet ökar, därför bör den maximala dagliga dosen inte överstiga 8 mg.

Användning hos äldre

Korrigering av dosen av läkemedlet krävs inte för äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

inducerare av cytokrom P ₄₅₀ (isoenzymer CYP2D6 och CYP3A) - karbamazepin, karisoprodol, barbiturater, griseofulvin, glutetimid, dinitrogenoxid, papaverin, fenytoin (eventuellt andra hydantoiner), fenylbutazon, rifamampidicin, tolbutamidicin; hämmare av cytokrom P ₄₅₀ (isoenzymer av CYP2D6 och CYP3A) - makrolidantibiotika, allopurinol, antidepressiva medel - monoaminoxidashämmare (MAO), cimetidin, kloramfenikol, orala preventivmedel som innehåller östrogener, diltiazem, flaproinsyra, natriumvalchinol lovastatin, ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, kinin, kinidin, verapamil: försiktighet krävs vid användning tillsammans med ondansetron;
etanol, temazepam, furosemid och propofol: interagerar inte med ondansetron;
tramadol: kan minska sin smärtstillande effekt.

Analoger

Analoger av Ondansetron är: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats utom räckhåll för barn. Lagringstemperatur: tabletter - upp till 25 ° C, lösning 15-25 ° С.

Hållbarhet: tabletter - 2 år, lösning - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Ondansetron

De flesta recensioner av Ondansetron av både patienter och läkare indikerar läkemedlets höga effekt, oavsett doseringsform. Läkare noterar förebyggande av kräkningar hos 70-80% av patienterna på grund av dess användning.

Priset på Ondansetron på apotek

Det ungefärliga priset för Ondansetron, beroende på tillverkare, är: 8 mg tabletter (10 st. Per förpackning) - 330 rubel, 4 ml ampuller (5 st. Per förpackning) - 299-352 rubel.

Ondansetron: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Ondansetron 2 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 2 ml 5 st.

122 RUB

köpa

Ondansetron 2 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 2 ml 5 st.

139 RUB

köpa

Ondansetron-lösning för in. 0,2% 2 ml 5 st.

177 r

köpa

Ondansetron 2 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 4 ml 5 st.

177 r

köpa

Ondansetron 2 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 4 ml 5 st.

177 r

köpa

Ondansetron 2 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 4 ml 5 st.

179 r

köpa

Ondansetron 2 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 2 ml 5 st.

216 r

köpa

Ondansetron-lösning för intravenös och intramuskulär injektion. 0,2% 4 ml 5 st.

364 RUB

köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!