Moxonidin
Moxonidin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Moxonidine
ATX-kod: C02AC05
Aktiv ingrediens: Moxonidin (Moxonidin)
Tillverkare: Atoll, LLC (Ryssland), Farmzashchita, NPC (Ryssland), Severnaya Zvezda, CJSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25
Priser på apotek: från 83 rubel.
köpa
Moxonidin är ett centralt verkande blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, rosa till ljusrosa; Två lager är synliga i tvärsnittet - ett filmskal och en nästan vit kärna (7, 10 och 14 st. I blåsor, i en kartong 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 förpackningar; 10, 20, 30, 40, 50, 60 och 100 st. i polyetylentereftalat- eller polymerburkar, i en kartong 1 burk).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: moxonidin - 0,2 eller 0,4 mg;
- hjälpämnen (kärna): magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium, povidon-K25, laktosmonohydrat (mjölksocker);
- hjälpämnen (skal): titandioxid, makrogol-4000, hypromellos, järnfärgad röd oxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Moxonidin - den aktiva substansen i läkemedlet - en selektiv agonist av imidazolinreceptorer, som minskar sympatisk aktivitet, interagerar selektivt med imidazolin I 1 -receptorer, som finns i hjärnstammen.
Minskning av diastoliskt och systoliskt blodtryck med användning av moxonidin (enstaka eller långvariga) beror på dess förmåga att minska det sympatiska systemets tryckeffekt på perifera kärl och minska perifer kärlmotstånd, utan att påtagligt påverka hjärtutgång och hjärtfrekvens.
Den maximala blodtryckssänkande effekten uppnås 2,5-7 timmar efter oral administrering av läkemedlet.
Moxonidin har en hög affinitet för imidazolin I 1 -receptorer. Det binder till centrala alfa 2- adrenerga receptorer bara något, vilket förklarar den lugnande effekten och torrheten i munslemhinnan.
Läkemedlet stimulerar frisättningen av tillväxthormon, minskar vävnadsresistens mot insulin.
Farmakokinetik
Moxonidinabsorptionen är 90%. Den maximala plasmakoncentrationen efter intag av 0,2 mg av läkemedlet uppnås efter 30-180 minuter och är 1,4-3 ng / ml.
Ämnets biotillgänglighet är 88%. Matintag påverkar inte dess farmakokinetik.
Distributionsvolymen är 1,8 ± 0,4 l / kg. Det binder till plasmaproteiner i blodet med cirka 10%.
Penetrerar blod-hjärnbarriären.
Det metaboliseras för att bilda metaboliter, huvudsakligen derivat av guanidin och 4,5-dihydromoxonidin. Den farmakodynamiska aktiviteten för den senare är cirka 10% jämfört med moxonidin.
Halveringstiden (T 1/2) för moxonidin är 2,5 timmar, metaboliter är 5 timmar.
Den genomsnittliga slutliga T 1/2 av moxonidin i blodplasma är 2,2-2,3 timmar, den genomsnittliga slutliga renala T 1/2 är 2,6-2,8 timmar.
Moxonidin utsöndras huvudsakligen av njurarna: inom en dag efter administrering - mer än 90%, varav 50-75% - oförändrat, 13% - i form av ett dehydrerat derivat. I en liten mängd (högst 1%) utsöndras det genom tarmarna.
Vid långvarig användning ackumuleras inte moxonidin.
Förändringar i farmakokinetiska parametrar observeras hos patienter i olika åldrar, vilket antagligen är förknippat med en högre biotillgänglighet av moxonidin och / eller minskad metabolisk aktivitet. Dessa förändringar har dock ingen klinisk betydelse.
Utsöndring av moxonidin är starkt korrelerad med kreatininclearance (CC).
Vid måttlig njursvikt (CC 30-60 ml / minut) är plasmakoncentrationerna i jämvikt och slutlig T 1/2 ungefär 2 respektive 1,5 gånger högre och vid svår njursvikt (CC 90 ml / minut).
Vid långvarig användning ackumuleras inte moxonidin i kroppen hos patienter med måttligt njursvikt.
I njursvikt i slutstadiet (CC <10 ml / min) hos patienter i hemodialys är jämviktsplasmakoncentrationer respektive slutlig T 1/2 6 respektive 4 gånger högre än hos patienter med normal nattfunktion.
Moxonidin utsöndras i små mängder under hemodialys.
Indikationer för användning
Läkemedlet används för arteriell hypertoni.
Kontraindikationer
- svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min, plasmakreatinin mer än 160 μmol / l);
- hemodynamiskt signifikanta hjärtrytmstörningar;
- svår kronisk hjärtsvikt III - IV funktionsklass i enlighet med NYHA-klassificeringen;
- svår bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50 slag / minut);
- svår bradyarytmi, inklusive sick sinus syndrom, atrioventrikulärt block II och III grad;
- laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
- ålder under 18 och över 75;
- samtidig användning av tricykliska antidepressiva medel;
- överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
På grund av bristande erfarenhet av att använda Moxonidin rekommenderas det inte att ordinera för följande sjukdomar: Parkinsons sjukdom, depression, glaukom, epilepsi, Raynauds sjukdom, intermittent claudication.
Läkemedlet ska användas med försiktighet i följande fall:
- en historia av angioödem;
- svår ischemisk hjärtsjukdom;
- bradykardi;
- instabil angina;
- svår kranskärlssjukdom;
- kronisk hjärtsvikt I - II funktionsklass enligt NYHA klassificering;
- atrioventrikulärt block I-grad;
- kronisk njursvikt (CC 30-60 ml / min);
- hög ålder (från 60 till 75 år).
Instruktioner för användning av Moxonidine: metod och dosering
Moxonidin tas oralt med en tillräcklig mängd vätska. Tid för måltider spelar ingen roll.
Startdosen är vanligtvis 0,2 mg på morgonen. Om den terapeutiska effekten efter tre veckor inte är tillräckligt uttalad kan du öka den dagliga dosen till 0,4 mg i 1 eller 2 doser. Om den terapeutiska effekten efter 3 veckor är otillfredsställande kan du öka den dagliga dosen till 0,6 mg i två uppdelade doser - på morgonen och på kvällen.
Maximalt tillåtna doser: singel - 0,4 mg, dagligen - 0,6 mg.
Patienter med njurinsufficiens (CC 30-60 ml / minut) ordineras 0,2 mg i början av behandlingen. Om effekten är otillräcklig kan du öka dosen till 0,4 mg per dag (endast om läkemedlet tolereras väl).
Bieffekter
- från matsmältningssystemet: mycket ofta (≥ 1/10) - torrhet i munslemhinnan; ofta (≥ 1/100 till <1/10) - diarré, illamående, kräkningar, dyspepsi; sällan (≥ 1/1000 till <1/100) - anorexi;
- från synorganets sida: sällan - en brännande känsla i ögonen, torra ögon;
- från hörselorganets del: sällan - tinnitus;
- från det kardiovaskulära systemet: ofta - vasodilatation; sällan - nedsatt perifer cirkulation, en markant blodtryckssänkning (inklusive ortostatisk hypotoni);
- från urinvägarna: sällan - minskad libido och / eller impotens;
- från det endokrina systemet: sällan - gynekomasti;
- från muskuloskeletala systemet: ofta - ryggont; sällan - nacksmärta;
- från centrala nervsystemet: ofta - sömnstörningar, sömnighet, huvudvärk, yrsel, ökad trötthet; sällan - parestesi, svimning
- psykiska störningar: ofta - nedsatt kognitiv funktion, sömnlöshet; sällan - ångest, nervositet;
- allergiska reaktioner: ofta - klåda, hudutslag sällan - angioödem;
- andra: ofta - asteni; sällan - ömhet i parotidkörtlarna, svaghet i benen, perifert ödem.
Överdos
Symtom: torrhet i munslemhinnan, trötthet, sömnighet, huvudvärk, ökad asteni, sedering, yrsel, markant blodtryckssänkning, bradykardi; sällan - smärta i övre delen av buken, kräkningar. Förmodligen är också hyperglykemi, takykardi, paradoxal arteriell hypertoni möjlig.
Det finns ingen specifik motgift mot moxonidin. Behandlingen med överdosering syftar till att eliminera de symtom som har uppstått. Om lite tid har gått sedan administreringstillfället rekommenderas att tvätta magen, ta aktivt kol och ett laxermedel för att minska absorptionen av läkemedlet. Med bradykardi indikeras introduktionen av atropin med en uttalad blodtryckssänkning - återställandet av volymen cirkulerande blod genom införandet av vätska och dopamin. Antagonister av α-adrenerga receptorer hjälper till att eliminera eller minska paradoxala blodtryckssänkande effekter.
speciella instruktioner
Under behandlingen är det nödvändigt att regelbundet övervaka blodtryck, hjärtfrekvens och elektrokardiogram.
Moxonidin bör avbrytas gradvis och dosen minskas inom två veckor.
Vid samtidig användning av betablockerare, om det är nödvändigt att avbryta båda läkemedlen, bör betablockerare först avbrytas, och efter några dagar - Moxonidin.
Under terapiperioden måste du avstå från att dricka alkohol.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av risken för dåsighet och yrsel vid användning av läkemedlet rekommenderas det att avstå från att utföra potentiellt farliga aktiviteter som kräver snabba reaktioner och ökad uppmärksamhet, inklusive körning.
Applicering under graviditet och amning
Det finns ingen erfarenhet av moxonidin under graviditeten, så läkemedlet kan endast användas i undantagsfall när de förväntade fördelarna uppväger de potentiella riskerna.
Moxonidin utsöndras i bröstmjölk, därför ordineras det inte under amning, eller amning bör avbrytas.
Pediatrisk användning
Farmakokinetiska studier om användningen av läkemedlet hos patienter under 18 år har inte utförts, därför används det inte i pediatrik.
Med nedsatt njurfunktion
Enligt instruktionerna är moxonidin kontraindicerat vid svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min, plasmakreatinin mer än 160 μmol / L).
För patienter med nedsatt njurfunktion ska dosen av läkemedlet väljas individuellt.
Användning hos äldre
Moxonidin ska användas med försiktighet vid behandling av äldre patienter. Dosrekommendationer liknar de för vuxna patienter med normal njurfunktion. Behandlingen bör inledas med en lägsta dos, den efterföljande ökningen bör utföras under noggrann medicinsk övervakning.
Läkemedlet är kontraindicerat hos äldre människor - över 75 år gamla.
Läkemedelsinteraktioner
- tricykliska antidepressiva medel: en minskning av den hypotensiva effekten av moxonidin är möjlig;
- antihypertensiva läkemedel: den antihypertensiva effekten ömsesidigt förbättras;
- ångestdämpande medel, barbiturater, etanol: deras deprimerande effekt på centrala nervsystemet förbättras;
- betablockerare: ökad bradykardi, negativa dromo- och inotropa effekter av moxonidin;
- derivat av bensodiazepin: det är möjligt att förbättra deras lugnande effekt;
- tolazolin: den antihypertensiva effekten av moxonidin minskar (reduktionsgraden beror på dosen tolazolin);
- lorazepam: Måttligt förbättrad kognitiv nedgång hos patienter.
Det finns ingen farmakokinetisk interaktion mellan moxonidin och hydroklortiazid, digoxin och glibenklamid.
Analoger
Moxonidinanaloger är: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Villkor för lagring
Hållbarheten är 3 år.
Lagringsförhållanden: oåtkomlig för barn, skyddad från ljus, temperatur - upp till 25 ° C.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Moxonidine
Enligt recensioner är Moxonidine ett effektivt blodtryckssänkande medel som sänker högt blodtryck både med en enda dos och vid långvarig användning.
Pris för moxonidin på apotek
Genomsnittspriser för Moxonidine, beroende på dosering och förpackning:
- tabletter 0,2 mg, 14 st. i förpackningen - 100 rubel;
- tabletter 0,2 mg, 20 st. i förpackningen - 141 rubel;
- tabletter 0,2 mg, 28 st. i förpackningen - 183 rubel;
- tabletter 0,4 mg, 14 st. i paketet - 161 rubel;
- tabletter 0,4 mg, 28 st. i paketet - 225 rubel;
- tabletter 0,4 mg, 30 st. i paketet - 234 rubel.
Moxonidin: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Moxonidin 0,2 mg filmdragerade tabletter 14 st. 83 rbl. köpa |
Moxonidine 200 mcg filmdragerade tabletter 14 st. RUB 99 köpa |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmdragerade tabletter 14 st. RUB 103 köpa |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmdragerade tabletter 28 st. 108 RUB köpa |
Recensioner Moxonidine Canon 108 RUB köpa |
Moxonidin tabletter p.o. 200μg 14 st. 117 RUB köpa |
Moxonidine Canon-tabletter p.o. 0,2 mg 28 st. 117 RUB köpa |
Moxonidin 0,4 mg filmdragerade tabletter 14 st. 117 RUB köpa |
Moxonidine 200 mcg filmdragerade tabletter 20 st. 124 RUB köpa |
Fliken Moxonidine. p / o 200mkg nr 20 135 RUB köpa |
Moxonidine Canon-tabletter p.o. 0,4 mg 14 st. 139 RUB köpa |
Moxonidine Canon 0,4 mg filmdragerade tabletter 14 st. 139 RUB köpa |
Moxonidine 200 mcg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 160 köpa |
Moxonidin Canon 0,4 mg filmdragerade tabletter 28 st. 171 r köpa |
Moxonidin tabletter p.o. 0,4 mg 14 st. 172 r köpa |
Moxonidine 400 mcg filmdragerade tabletter 28 st. 178 r köpa |
Moxonidine Canon-tabletter p.o. 0,4 mg 28 st. RUB 180 köpa |
Moxonidin Avexima tabletter s.p. 0,2 mg 30 st 183 r köpa |
Moxonidin 400 mcg filmdragerade tabletter 30 st. 199 RUB köpa |
Moxonidin Canon tabletter p.p. 0,2 mg 60st 200 RUB köpa |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmdragerade tabletter 60 st. 200 RUB köpa |
Moxonidin tabletter p.o. 400μg 30 st. 241 RUB köpa |
Moxonidin Avexima tabletter s.p. 0,4 mg 30 st 268 r köpa |
Moxonidin tabletter s.p. 400 mcg 28 st. RUB 300 köpa |
Moxonidin Avexima tabletter s.p. 0,2 mg 60 st 303 r köpa |
Moxonidin Canon 0,4 mg filmdragerade tabletter 60 st. 313 r köpa |
Moxonidin Canon tabletter s.p. 0,4 mg 60st 316 RUB köpa |
Moxonidine Avexima tabletter s.p. 0,4 mg 60 st 409 r köpa |
Moxonidine 400 mcg tabletter 90 st. 549 r köpa |
Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!