Lerkamen 20
Lerkamen 20: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Lerkamen 20
ATX-kod: C08CA13
Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)
Producent: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-29
Priser på apotek: från 545 rubel.
köpa
Lerkamen 20 är ett blodtryckssänkande läkemedel som selektivt blockerar långsamma kalciumkanaler och främst påverkar blodkärlen.
Släpp form och komposition
Doseringsform - filmdragerade tabletter: rödrosa, bikonvexa, runda, på ena sidan finns en skiljelinje, ljusgul vid pausen (en kartong kan innehålla: 1 blister med 7 eller 14 tabletter; 2, 3, 4 eller 7 blister med 14 tabletter; 5 blister med 7 eller 10 tabletter; 6, 9 eller 10 blister med 10 tabletter; även varje förpackning innehåller instruktioner för användning av Lerkamen 20).
Sammansättning för 1 filmdragerad tablett:
- aktiv substans: lerkanidipinhydroklorid - 20 mg;
- hjälpkomponenter: magnesiumstearat - 2 mg; povidon (medelmolekylvikt 30) - 9 mg; natriumkarboximetylstärkelse (typ A) - 31 mg; mikrokristallin cellulosa - 78 mg; laktosmonohydrat - 60 mg;
- skal: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hypromellos - 3,825 mg; järnoxid (III) - 0,075 mg; titandioxid - 1,2 mg; talk - 0,3 mg] - 6 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Lercanidipin tillhör gruppen selektiva blockerare av långsamma kalciumkanaler, det är ett dihydropyridinderivat. Läkemedlet hämmar det transmembrana flödet av kalciumjoner till vaskulära glatta muskelceller. Den antihypertensiva effekten av lerkanidipin beror på en direkt avslappnande effekt på vaskulära glatta muskelceller, vilket bidrar till en minskning av den totala perifera motståndet.
På grund av det faktum att lercanidipin har en hög membranfördelningskoefficient, även med en relativt kort halveringstid från blodplasma, förlängs dess blodtryckssänkande effekt. På grund av sin höga vaskulära selektivitet har ämnet inga negativa inotropa egenskaper. Mot bakgrund av intaget, på grund av den gradvisa utvecklingen av vasodilatation, noteras endast i sällsynta fall uppkomsten av akut arteriell hypotoni med reflex takykardi.
Läkemedlet är en racemisk blandning av (+) R- och (-) S-enantiomerer, men dess hypotensiva effekt beror främst på S-enantiomeren.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas lerkanidipin i sin helhet. Dess maximala koncentration i blodplasma (Cmax) uppnås efter en period av 1,5 till 3 timmar och efter att ha tagit 10 och 20 mg av läkemedlet är 3,3 ± 2,09 ng per ml och 7,66 ± 5,90 ng i 1 ml.
Enantiomererna av lerkanidipin (+) R- och (-) S- visar en liknande farmakokinetisk profil. Tiden för att nå den maximala koncentrationen (T Cmax) och halveringstiden (T 1/2) är densamma för dem, och värdena för C max och area under koncentrationstidskurvan (AUC) för (-) S enantiomeren är 1,2 gånger högre.
I de genomförda in vivo-studierna observerades inte omvandling av enantiomerer. I fall av oral administrering av lerkanidipin efter en måltid är dess absoluta biotillgänglighet under den initiala passagen genom levern cirka 10%, på tom mage minskar den med 1/3, när den tas senast två timmar efter en fet måltid ökar den fyra gånger. I detta avseende rekommenderas det inte att ta drogen efter måltiderna.
Koncentrationen av läkemedlet för oral administrering i blodplasma är inte direkt proportionell mot dosen (icke-linjär kinetik). Den pre-systemiska metabolismen mättas gradvis. Således ökar biotillgängligheten med ökande dos. Från blodplasma till organ och vävnader distribueras lerkanidipin omfattande och snabbt. Dess koppling till plasmaproteiner är över 98%. På grund av en minskning av koncentrationen av protein i blodplasman vid lever- och / eller njursvikt kan ämnets fria fraktion öka. Det metaboliseras med deltagande av isoenzymet CYP3A4 med bildandet av inaktiva metaboliter. Nästan hälften av dosen utsöndras via njurarna, resten genom tarmarna. Eliminering sker huvudsakligen genom biotransformation.
I genomsnitt varierar T 1 /2- värdet från 8 till 10 timmar. Den terapeutiska effekten varar 24 timmar. Vid upprepad oral administrering observeras ingen kumulation av lerkanidipin. Det har visat sig att hos äldre patienter, liksom vid mild / måttlig leversjukdom och njursvikt [kreatininclearance (CC)> 30 ml per minut], är läkemedlets farmakokinetik lik den i allmänhet.
Koncentrationen av läkemedlet i blodplasman vid svår njursvikt (CC <30 ml på 1 minut) och hos patienter i hemodialys var högre (cirka 70%). Dess systemiska biotillgänglighet vid måttlig / svår leverinsufficiens kommer sannolikt att öka, eftersom lerkanidipin huvudsakligen metaboliseras i levern.
Indikationer för användning
Lerkamen 20 ordineras för behandling av essentiell hypertoni av I och II svårighetsgrad.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår njurfunktion (CC <30 ml per minut) / nedsatt leverfunktion;
- obehandlad hjärtsvikt;
- instabil angina;
- obstruktion av blodkärl som härrör från hjärtans vänstra kammare;
- en period på en månad efter att ha drabbats av hjärtinfarkt;
- brist på laktas, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktosintolerans;
- fertil ålder hos patienter som inte använder pålitliga preventivmetoder;
- kombinerat intag med grapefruktjuice, cyklosporin, CYP3A4-hämmare (troleandomycin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, erytromycin);
- graviditet och amning
- ålder under 18 år
- individuell intolerans mot komponenterna i läkemedlet och andra derivat av dihydropyridinserien.
Relativ (Lerkamen 20 tabletter används under medicinsk övervakning):
- äldre ålder;
- dysfunktion i hjärtets vänstra kammare;
- mild och måttlig lever- / njursvikt (CC> 30 ml per minut)
- hjärtiskemi;
- sjukt sinussyndrom (utan pacemaker).
Lerkamen 20, bruksanvisning: metod och dosering
Lerkamen 20 tabletter tas oralt, helst på morgonen, en gång om dagen, minst 15 minuter före måltiderna utan att tugga och dricka vatten (i tillräcklig mängd). Det rekommenderas att ta en halv tablett (10 mg) dagligen. Beroende på läkemedlets individuella tolerans kan dosen fördubblas (upp till 1 tablett per dag).
Eftersom läkemedlets maximala blodtryckssänkande effekt utvecklas ungefär efter 14 dagar från början av dess användning väljs den terapeutiska dosen gradvis. Det är osannolikt att effekten av Lerkamen 20 kommer att öka med en ökning av dosen på mer än 1 tablett (20 mg) per dag, medan sannolikheten för att utveckla biverkningar kommer att öka.
Enligt kliniska studier och farmakokinetisk profil krävs ingen dosjustering hos äldre patienter. Försiktighet bör dock iakttas i början av behandlingen hos patienter i denna åldersgrupp.
Vid förskrivning av Lerkamen 20 mot bakgrund av mild till måttlig lever- / njursvikt är det viktigt att vara försiktig. Den initiala dosen är i sådana fall en halv tablett per dag, med ytterligare försiktig ökning till 1 tablett per dag. Vid mild till måttlig leverinsufficiens kan läkemedlets blodtryckssänkande effekt öka, vilket kan kräva en korrigering (minskning) av dosen.
Hos patienter med njurar (CC <30 ml per 1 minut) och svår leverinsufficiens är utnämningen av Lerkamen 20 kontraindicerad.
Bieffekter
Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01%, inklusive isolerade meddelanden - mycket sällsynt]:
- CNS (centrala nervsystemet): sällan - yrsel och / eller huvudvärk; sällan - dåsighet;
- kardiovaskulärt system: sällan - takykardi, blodflöde i ansiktet, en känsla av fladdring / pulsation i hjärtat; sällan - angina pectoris, bröstsmärta; mycket sällan - svimning, mot bakgrund av angina pectoris, kan frekvensen, varaktigheten och svårighetsgraden av attacker öka;
- mag-tarmkanalen: sällan - illamående / kräkningar, smärta i epigastriska regionen, dyspepsi, diarré
- hud och subkutant fett: sällan - hudutslag;
- muskel- och bindväv: sällan - myalgi;
- urinvägar: sällan - polyuri;
- allmänna störningar: sällan - perifert ödem; sällan - ökad trötthet, asteniskt syndrom;
- immunsystem: mycket sällan - överkänslighetsreaktioner.
Mycket sällsynta (<1/10000) fall av utveckling av sådana biverkningar som bröstsmärta, hjärtinfarkt, pollakiuri, tandköttshyperplasi, en markant blodtryckssänkning, en reversibel ökning av aktiviteten hos levertransaminaser har registrerats.
Överdos
Huvudsymptomen: förmodligen med en överdos av Lerkamen 20 utvecklas samma manifestationer som med en överdos av andra dihydropyridinderivat - perifer vasodilatation med reflex takykardi och en uttalad blodtryckssänkning.
Terapi: symptomatisk behandling; vid medvetandeförlust eller en uttalad blodtryckssänkning är kardiovaskulär terapi indicerat, i fall av bradykardi - introduktion av atropin intravenöst.
Det har rapporterats om tre fall av överdos av lerkanidipin när de användes för självmord i doser på 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Patienterna i alla dessa fall överlevde.
När man tog 0,15 g av läkemedlet i kombination med alkohol (i okänd mängd) sågs dåsighet; magsköljning utfördes, användes aktivt kol.
I fall av att ta 0,28 g av läkemedlet i kombination med 0,0056 g moxonidin observerades sådana manifestationer som njursvikt av mild svårighetsgrad, svår hjärtinfarkt och kardiogen chock; hjärtglykosider, furosemid (diuretika), högdos katekolaminer, plasmasubstitut föreskrevs.
Vid användning av 0,8 g lerkanidipin uppstod en markant minskning av blodtryck och illamående. ett laxerande läkemedel och aktivt kol användes och intravenös dopamin administrerades.
Det finns inga data om dialysens effektivitet för eliminering av lerkanidipin. Det antas att dialys kan vara ineffektivt på grund av ämnets höga bindning med blodplasmaproteiner.
speciella instruktioner
Innan du använder Lerkamen 20 bör du rådfråga din läkare.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Användningen av Lerkamen 20 kan orsaka trötthet, asteni, yrsel och dåsighet (i sällsynta fall). I detta avseende, under terapiperioden, är det viktigt att vara försiktig när du kör fordon och bedriver potentiellt farliga aktiviteter, vars genomförande kräver ökad uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner.
Applicering under graviditet och amning
Lerkamen 20 under graviditet / amning, såväl som patienter i reproduktiv ålder som inte använder pålitliga preventivmetoder, förskrivs inte.
Under prekliniska studier avslöjades inte den teratogena effekten av läkemedlet hos kaniner och råttor, reproduktionsfunktionen hos råttor förblev oförändrad. Eftersom det inte finns någon klinisk erfarenhet av användning av lercanidipin under graviditet och amning, men det är känt att andra dihydropyridinderivat har en teratogen effekt hos djur, rekommenderas inte läkemedlet under graviditet, liksom hos kvinnor i fertil ålder som inte använder pålitliga preventivmetoder.
Det antas att lerkanidipin på grund av dess höga lipofilicitet kan passera i bröstmjölk. I detta avseende avbryts amning om det är nödvändigt att ta Lerkamen 20 under amning.
Pediatrisk användning
Lerkamen 20 ordineras inte till patienter under 18 år, eftersom det inte finns några data om säkerheten och effektiviteten vid användning hos patienter i denna åldersgrupp.
Med nedsatt njurfunktion
- användningen av Lerkamen 20 är kontraindicerad: svår njursvikt (CC <30 ml per minut);
- användning kräver försiktighet: njursvikt av mild och måttlig svårighetsgrad (CC> 30 ml på 1 min).
För kränkningar av leverfunktionen
- användning av Lerkamen 20 är kontraindicerad: svårt nedsatt leverfunktion;
- användning kräver försiktighet: lätt till måttligt nedsatt leverfunktion.
Användning hos äldre
Att förskriva Lerkamen till 20 äldre patienter kräver försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Möjliga interaktioner mellan lerkanidipin och andra läkemedel:
- metoprolol: läkemedlets biotillgänglighet minskar med 50%. Detta fenomen är också troligt med kombinerad användning av lercanidipin med andra β-blockerare, vilket kan kräva en dosjustering av den förra för att uppnå en terapeutisk effekt vid användning av en sådan kombination;
- hämmare och inducerare av CYP3A4: eftersom läkemedlet metaboliseras med deras deltagande kan det påverka dess metabolism och utsöndring. Kombinerad användning med troleandomycin, erytromycin, ritonavir, itrakonazol eller ketokonazol är kontraindicerat;
- cyklosporin: ökar koncentrationen av båda läkemedlen i blodplasman. Samtidig administrering av ämnen rekommenderas inte;
- andra substrat CYP3A4 [kinidin, amiodaron (klass III antiarytmika), astemizol, terfenadin]: kombinerad användning kräver försiktighet;
- midazolam: den kombinerade administreringen av 20 mg lerkanidipin till äldre patienter kan öka dess biotillgänglighet med nästan 40%;
- CYP3A4-inducerare [antikonvulsiva medel (karbamazepin, fenytoin) och rifampicin]: läkemedlets antihypertensiva effekt kan minska. Vid kombinerad användning bör försiktighet iakttas och blodtrycket bör övervakas regelbundet.
- cimetidin (i en dos upp till 0,8 g): inga signifikanta förändringar i koncentrationen av lerkanidipin i blodplasma observeras; högre doser av cimetidin kan öka biotillgängligheten och blodtryckssänkande effekten av Lerkamen 20;
- simvastatin (i en dos av 0,04 g): samtidig administrering av 0,02 g lercanidipin ökar AUC för simvastatin med 56% och dess aktiva metabolit (β-hydroxisyra) med 28%. Detta oönskade fenomen kan undvikas genom att ta lerkanidipin på morgonen och simvastatin på kvällen.
- grapefruktjuice: kan förbättra läkemedlets blodtryckssänkande effekt;
- etanol: kan förstärka den antihypertensiva effekten av Lerkamen 20.
Lercanidipin kan ordineras i kombination med angiotensinkonverterande enzymhämmare, diuretika eller β-blockerare.
Det kombinerade intaget av 0,02 g av läkemedlet hos patienter som ständigt får β-metyldigoxin orsakar inte farmakokinetisk interaktion. Samtidigt ökar C max med friska frivilliga som tar digoxin med i genomsnitt 33% efter att ha tagit 0,02 g lerkanidipin på fastande mage och AUC och njurclearance förändras något. Förekomsten av symtom på digoxinförgiftning hos patienter som tar denna kombination bör övervakas.
Hos friska frivilliga som fick 0,02 g lerkanidipin med warfarin sågs inga förändringar i farmakokinetiken för den senare. I kombination med fluoxetin (en hämmare av CYP2D6 och CYP3A4) hos äldre patienter upptäcktes inga kliniskt signifikanta förändringar i lerkanidipins farmakokinetik.
Analoger
Analogerna till Lerkamen 20 är Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, etc.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Lerkamen 20
Enligt recensioner är Lerkamen 20 ett säkert, prisvärt och effektivt läkemedel som används vid behandling av essentiell hypertoni av klass I och II.
Bland bristerna noterar patienter oftast utvecklingen av biverkningar från mag-tarmkanalen och centrala nervsystemet, liksom i form av svår ödem, arytmier, svaghet, svår dåsighet och ökad takykardi.
Pris för Lerkamen 20 på apotek
Det ungefärliga priset för Lerkamen 20: i ett paket med 28 filmdragerade tabletter, varierar det från 535 till 571 rubel.
Lerkamen 20: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Lerkamen 20 tabletter p.p. 28 st. RUB 545 köpa |
|
Lerkamen 20 20 mg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 545 köpa |
|
Lerkamen 20 20 mg filmdragerade tabletter 60 st. 900 RUB köpa |
|
Lerkamen 20 tabletter p.p. 60 st. 957 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
