GIZAAR Forte - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger Av Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: HYZAAR Forte

ATX-kod: C09DA01

Aktiv ingrediens: losartan (Losartan) + hydroklortiazid (hydroklortiazid)

Producent: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Nederländerna)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09

Priser på apotek: från 666 rubel.

köpa

GIZAAR Forte är ett kombinerat blodtryckssänkande medel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: ovala, vita, graverade på ena sidan "745" (i en blister 10 eller 14 st., I en kartong 5 blister på 10 st. Eller 2 blister på 14 st. Och instruktioner om användning av GIZAAR Forte).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiva substanser: losartankalium - 100 mg, hydroklortiazid - 12,5 mg;
• hjälpkomponenter: förgelatinerad majsstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa (Avicel PH102), magnesiumstearat;
• filmbeläggning: karnaubavax, hypromellos, hyprolos, titandioxid (E171).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

GIZAAR Forte är ett kombinerat preparat, vars aktiva substanser i kombination har en additiv hypotensiv effekt, vilket sänker blodtrycket (BP) i större utsträckning än varje komponent separat, vilket beror på en kompletterande effekt.

Hydroklortiazid (HCT) har en diuretisk effekt, varigenom aktiviteten av blodplasma renin (ARP) ökar, utsöndringen av aldosteron stimuleras, koncentrationen av angiotensin II (AT II) ökar och kaliumnivån i blodserumet minskar. HCT främjar en viss ökning av koncentrationen av urinsyra i blodet.

Losartan blockerar alla fysiologiska effekter av AT II, har en måttlig och övergående urikosurisk effekt. Genom att undertrycka effekterna av aldosteron minskar det kaliumförlusten som orsakas av ett diuretikum.

När det används i kombination minskar losartan svårighetsgraden av hyperurikemi orsakad av HCT.

Hydroklortiazid

Hydroklortiazid är ett tiaziddiuretikum med en blodtryckssänkande effekt.

Mekanismen för den antihypertensiva effekten av tiazider är okänd. Dessa läkemedel påverkar vanligtvis inte den normala nivån av blodtryck.

HCT påverkar reabsorptionen av elektrolyter i de distala njurarna. Ökningen av utsöndringen av natrium- och klorjoner under läkemedlets verkan är ungefär densamma. Natriures kan orsaka en liten förlust av kalium- och bikarbonatjoner.

Efter oral administrering av läkemedlet utvecklas den diuretiska effekten inom cirka 2 timmar, når i genomsnitt maximalt 4 timmar och varar 6-12 timmar.

Losartan

Angiotensin II är en kraftfull vasokonstriktor, det huvudsakliga aktiva hormonet i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), samt en viktig patofysiologisk länk i utvecklingen av arteriell hypertoni (AH). Genom att binda till AT _1- receptorer som finns i många vävnader (inklusive hjärtat, njurarna, binjurarna och vaskulär glatt muskelvävnad) utför AT II flera viktiga biologiska funktioner, inklusive aldosteronfrisättning och vasokonstriktion. AT II främjar också spridningen av glatta muskelceller. Den andra typen av receptorer som AT II binder till är AT _1- receptorer, men dess deltagande i regleringen av det kardiovaskulära systemets funktion har inte fastställts.

Losartan är en selektiv antagonist av AT ₁ -receptorer för angiotensin II, som, när det tas oralt, visar hög effektivitet. Under in vitro- och in vivo-förhållanden blockerar losartan och E-3174 (dess farmakologiskt aktiva karboxylerade metabolit) alla fysiologiska effekter av AT II, oavsett dess källa och syntesväg.

Till skillnad från vissa peptid AT II-antagonister har Losartan inte agonistiska egenskaper.

Läkemedlet binder selektivt till AT _1- receptorer. Losartan binder inte till receptorer från andra hormoner och jonkanaler, som spelar en viktig roll i det kardiovaskulära systemets funktion och har inte heller någon blockerande effekt på dem.

Dessutom hämmar läkemedlet inte det angiotensinkonverterande enzymet (ACE, kininas II), som är ansvarigt för förstörelsen av bradykinin. Därför har losartan inte förmågan att utöva effekter som inte är direkt relaterade till blockaden av AT _1- receptorer, såsom utveckling av ödem och en ökning av bradykinin-medierade effekter.

Hos patienter med arteriell hypertoni och vänster kammarhypertrofi minskar läkemedlet (inklusive i kombination med HCT) risken för kardiovaskulär sjuklighet och dödlighet. Detta faktum bevisades genom att bedöma den kombinerade förekomsten av hjärtinfarkt och stroke samt dödligheten från hjärt-kärlkomplikationer i denna kategori av patienter.

Losartan undertrycker ökningen av systoliskt och diastoliskt blodtryck under AT II-infusion. Efter att ha tagit en dos på 100 mg vid tidpunkten för att nå maximal plasmakoncentration (_Cmax) är undertryckandet av en ökning av blodtrycket cirka 85% efter 24 timmar (efter en och flera doser) - 26–39%.

Mot bakgrund av losartanbehandling, på grund av eliminering av negativ feedback, manifesterad av undertryckande av reninsekretion av angiotensin II, ökar plasmareninaktivitet (ARP). Detta leder till en ökning av plasmakoncentrationen av AT II. Vid långvarig användning (inom 6 veckor) av läkemedlet i en daglig dos på 100 mg för arteriell hypertoni vid tiden för C _maxlosartan uppvisade en 2-3-faldig ökning av plasmanivån av AT II, och hos vissa patienter en ännu större ökning, särskilt med en kort behandlingstid (2 veckor). Icke desto mindre uppträdde under behandlingens gång den hypotensiva effekten och en minskning av plasmakoncentrationen av aldosteron efter 2 och 6 veckors behandling, vilket indikerar en effektiv blockering av AT II-receptorer. Efter avbrytande av losartan i 3 dagar minskade ARP- och AT II-koncentrationen till de värden som observerades innan administreringen påbörjades. Effekten av GIZAAR Forte på ARP- och AT II-koncentrationen liknar den hos losartan i en dos på 50 mg.

Losartan är en specifik antagonist av AT ₁-receptorer av angiotensin II, så det undertrycker inte ACE, ett enzym som inaktiverar bradykinin. I en studie som syftade till att jämföra effekterna av losartan i doser på 20 och 100 mg med effekterna av en ACE-hämmare i termer av effekten på angiotensin I (AT I), AT II och bradykinin, fann man att losartan blockerar effekterna av AT I och AT II utan att påverka egenskaperna bradykinin. Detta beror på den specifika mekanismen för dess verkan. ACE-hämmare undertryckte svar på AT I och ökade svårighetsgraden av effekterna av bradykinin, utan att påverka svårighetsgraden av svaret på AT II. Detta indikerar en farmakodynamisk skillnad mellan losartan och ACE-hämmare. Plasmakoncentrationerna av losartan och dess aktiva metabolit, liksom den hypotensiva effekten, är direkt beroende av vilken dos som tas. Den aktiva metaboliten av losartan är också en angiotensin II-receptorantagonist (ARA II), så det bidrar också till bildandet av den blodtryckssänkande effekten.

Studier på friska frivilliga (män) som tog losartan i en dos på 100 mg en gång mot bakgrund av en diet med högt och lågt saltinnehåll avslöjade inte läkemedlets effekt på glomerulär filtreringshastighet (GFR), filtreringsfraktion och effektivt renalt plasmaflöde. Losartan uppvisade en natriuretisk effekt som var mer uttalad hos individer på en diet med lågt saltinnehåll och som inte verkade vara associerad med hämning av tidig natriumåterabsorption i de proximala njurarna. Losartan bidrog också till en övergående ökning av urinsyrans utsöndring i njurarna. Hos patienter med högt blodtryck och proteinuri (≥ 2 g / 24 timmar) utan diabetes mellitus, som fick läkemedlet i 8 veckor, med början med en daglig dos på 50 mg med en gradvis ökning till 100 mg, sågs en signifikant minskning av proteinuri (med 42%).fraktionerad utsöndring av immunglobuliner (IgG) och albumin. Hos dessa patienter minskade läkemedlet filtreringsfraktionen och stabiliserade GFR.

En 12-veckors parallell studie följde patienter med vänsterkammarsvikt (NYHA-funktionsklass II - IV), av vilka de flesta fick diuretika och / eller hjärtglykosider. Losartan användes i dagliga doser på 2,5; 10, 25 och 50 mg. Dess effekter har jämförts med placebo. Läkemedlet i dagliga doser på 25 och 50 mg uppvisade positiva neurohormonala och hemodynamiska effekter, som kvarstod under studietiden. Neurohormonala effekter inkluderade minskade nivåer av noradrenalin och aldosteron i blodet. Hemodynamiska effekter inkluderade en minskning av det genomsnittliga systemiska blodtrycket, hjärtfrekvensen (HR), total perifer vaskulär resistens (OPSR) och lungkapillärt kiltryck, samt en ökning av hjärtindex. Förekomsten av arteriell hypotoni hos dessa patienter berodde på dosen losartan.

I allmänhet orsakade losartan en minskning av koncentrationen av urinsyra i blodserumet (i de flesta fall <0,4 mg / dL), som kvarstod vid långvarig behandling. I kontrollerade kliniska prövningar där patienter med högt blodtryck deltog registrerades inte ett enda fall av behovet av att avbryta läkemedlet på grund av en ökning av kreatininkoncentrationen eller serumkaliumnivåerna.

Hos patienter med högt blodtryck orsakade losartan i dagliga doser upp till 150 mg inte kliniskt signifikanta förändringar i koncentrationen av glukos i blodet och fastande triglycerider, totalt kolesterol och lipoproteinkolesterol med hög densitet.

Losartan har ingen effekt på autonoma reflexer. Visar ingen långvarig effekt på plasmakoncentrationen av noradrenalin.

Hos postmenopausala kvinnor med högt blodtryck, som fick läkemedlet i 4 veckor i en dos på 50 mg dagligen, fanns det ingen effekt på de systemiska och renala prostaglandinnivåerna.

Farmakokinetik

De viktigaste farmakokinetiska egenskaperna hos hydroklortiazid:

• distribution: tränger igenom placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk, tränger inte in i blod-hjärnbarriären;
• Utsöndring: HCT metaboliseras inte i människokroppen och utsöndras snabbt via njurarna. T _½ varierar ungefär i intervallet 5,6-14,8 timmar. Inte mindre än 61% av den orala dosen utsöndras oförändrad inom 24 timmar.

De viktigaste farmakokinetiska egenskaperna hos losartan:

• absorption: efter oral administrering absorberas den väl och genomgår sedan primär metabolism när den passerar genom levern, varigenom en aktiv karboxylerad metabolit (E-3174) och farmakologiskt inaktiva metaboliter bildas. Den systemiska biotillgängligheten för losartan i denna doseringsform är cirka 33%. Med _max losartan och E-3174 nås de i genomsnitt inom 1 respektive 3-4 timmar. Samtidigt matintag påverkar inte signifikant läkemedlets profil;
• distribution: losartan och dess aktiva metabolit kännetecknas av en hög bindning med plasmaproteiner (huvudsakligen albumin) - inte mindre än 99%. Distributionsvolymen (_Vd) för losartan är 34 liter. I studier på råttor trängde läkemedlet praktiskt taget inte in i blod-hjärnbarriären;
• metabolism: cirka 14% av dosen losartan biotransformeras till den aktiva metaboliten. Efter intravenös administrering och intagande av losartan (¹⁴ C losartan) märkt med radioaktivt kol, den är radioaktiviteten av den cirkulerande blodplasma i huvudsak på grund av närvaron av losartan och E-3174 i den. Cirka 1% av patienterna som deltog i studierna visade låg aktivitet för omvandlingen av losartan till E-3174. Förutom den aktiva bildas också inaktiva metaboliter, inklusive två huvudsakliga, bildade genom hydroxylering av butylsidokedjan och 1 mindre - N-2-tetrazol-glukuronid;
• utsöndring: plasmaclearance för losartan och E-3174 är 600 respektive 50 ml / min, njurclearance är 74 respektive 26 ml / min. Njurarna utsöndrar ungefär 4% av dosen oförändrad och 6% av dosen som en aktiv metabolit. Losartan och E-3174 kännetecknas av linjär farmakokinetik vid orala doser upp till 200 mg. Deras plasmakoncentrationer minskar polyexponentiellt med en terminal halveringstid (T _½) på cirka 2 respektive 6-9 timmar. Hos patienter som får läkemedlet en gång per dag, 100 mg, finns ingen signifikant ackumulering i plasma av varken losartan eller E-3174. Losartan och dess metaboliter utsöndras via njurarna och genom tarmarna med galla. Efter intravenös administrering ¹⁴Hos losartan hos män finns cirka 43% av radioaktiviteten i urinen och 50% av radioaktiviteten i avföringen efter intag av ¹⁴ C-losartan, respektive 35 respektive 58%.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper:

• hög ålder: plasmakoncentrationer av losartan och E-3174, liksom absorptionsgraden av HCT, skiljer sig inte signifikant från de hos yngre patienter.
• kön: i utförda studier på kvinnor med högt blodtryck var plasmakoncentrationen av losartan 2 gånger högre än hos män med högt blodtryck. Koncentrationsvärdena för E-3174 skilde sig inte. Denna skillnad har ingen klinisk betydelse, därför behövs ingen dosjustering av läkemedlet;
• leverfunktion: i mild och måttlig alkoholcirros i levern var plasmakoncentrationerna av losartan respektive E-3174 5 respektive 1,7 gånger högre än hos friska frivilliga;
• njurfunktion: plasmanivån av losartan hos patienter med kreatininclearance (CC)> 10 ml / min skilde sig inte från den hos patienter med normal njurfunktion. Emellertid var AUC (område under koncentration-tidskurvan) hos patienter med hemodialys ungefär 2 gånger större. Plasmakoncentrationerna av E-3174 förändrades inte hos patienter med funktionsnedsättning i njurarna och hos patienter i hemodialys. Hemodialys främjar inte eliminering av varken losartan eller dess aktiva metabolit från kroppen.

Indikationer för användning

• behandling av arteriell hypertoni hos patienter för vilka kombinationsbehandling är indicerad;
• minska risken för tillhörande kardiovaskulär sjuklighet och dödlighet hos patienter med hypertrofi och vänster kammarhypertrofi (för en kumulativ minskning av incidensen av hjärtinfarkt, stroke och dödlighet på grund av kardiovaskulära komplikationer).

Kontraindikationer

Absolut:

• svår njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min);
• anuria;
• svår leverfunktion
• syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, ärftlig laktosintolerans;
• ålder upp till 18 år
• graviditet;
• amningsperiod;
• samtidig administrering av aliskiren till patienter med diabetes mellitus;
• överkänslighet mot någon komponent i GIZAAR Forte eller andra sulfonamidderivat.

Relativ (GIZAAR Forte-tabletter bör användas med försiktighet):

• en historia av angioödem;
• primär hyperaldosteronism;
• cerebrovaskulära sjukdomar;
• akut attack av närsynthet och glaukom med vinkelförslutning;
• bilateral njurartärstenos / stenos i en artär i en ensam njure;
• tillstånd efter njurtransplantation;
• hyperkalemi;
• hjärtiskemi;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• aorta / mitral stenos;
• hjärtsvikt åtföljd av allvarliga arytmier (livshotande);
• hjärtsvikt med samtidig allvarlig njursvikt;
• minskad volym cirkulerande blod (BCC).

GIZAAR Forte, bruksanvisning: metod och dosering

GIZAAR Forte tabletter ska tas oralt, oavsett måltider.

Läkemedlet kan användas som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel.

Det rekommenderas vanligtvis för patienter som, när de använder läkemedlet GIZAAR (50 mg losartan + 12,5 mg hydroklortiazid), en tablett en gång dagligen i 2-4 veckor, inte kan uppnå adekvat terapeutisk kontroll av sjukdomen.

GIZAAR Forte ordineras 1 tablett en gång om dagen.

Den blodtryckssänkande effekten utvecklas vanligtvis inom 3 veckor efter regelbunden administrering av läkemedlet.

GIZAAR Forte ska inte användas som en initial behandling hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (CC 30-50 ml / min), hos personer med nedsatt cirkulerande blodvolym och hos äldre.

Läkemedlet är kontraindicerat för behandling av patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (CC <30 ml / min) och kraftigt nedsatt leverfunktion. Rekommenderas inte för patienter i hemodialys.

Bieffekter

I kliniska prövningar som studerade behandling med losartan och hydroklortiazid sågs inga biverkningar specifika för det kombinerade läkemedlet. Biverkningarna var begränsade till de som redan rapporterats med losartan och hydroklortiazid som monoterapi. Den totala förekomsten av biverkningar vid användning av denna kombination är jämförbar med den som tar placebo. Förekomsten av fall som kräver avbrytande av behandlingen var också jämförbar med placebogruppen.

Generellt tolererades kombinationsterapin väl. De resulterande negativa reaktionerna var vanligtvis milda och övergående och krävde inte avbrytande av behandlingen.

Hos patienter med arteriell hypertoni som deltog i kontrollerade kliniska prövningar var yrsel den enda biverkningen, vars frekvens var 1% högre än i placebogruppen.

De vanligaste biverkningarna hos hypertensiva patienter med vänsterkammarhypertrofi var yrsel (systemisk och icke-systemisk), svaghet och ökad trötthet.

I kliniska prövningar, efter användning av losartan och hydroklortiazid separat, samt efter användning av GIZAAR Forte, rapporterades följande biverkningar:

• hjärta och blodkärl: hjärtklappning, takykardi, dosberoende ortostatiska effekter, kutan vaskulit, nekrotiserande angit (vaskulit);
• psyke och nervsystem: huvudvärk, migrän, sömnlöshet, parestesi, dysgeusi, ångest;
• andningsorgan: nästäppa, bihåleinflammation (bihåleinflammation), faryngit, hosta, infektioner i övre luftvägarna, andningssvårigheter (inklusive lunginflammation och lungödem);
• njure och urinvägar: nedsatt njurfunktion, glukosuri, interstitiell nefrit, njursvikt;
• hematopoietiskt system och lymfsystem: anemi (inklusive aplastisk och hemolytisk), leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos;
• mag-tarmkanalen: sialadenit (inflammation i spottkörtlarna), buksmärta, diarré, förstoppning, dyspepsi, illamående, kräkningar, gastrointestinal kolik, refluxesofagit, pankreatit;
• metabolism och näring: störningar i balansen mellan blodelektrolyter (inklusive hyponatremi, hypokalemi), hyperurikemi, hyperglykemi, anorexi;
• lever och gallvägar: gulsot (intrahepatisk kolestatisk gulsot), hepatit;
• bindväv och muskuloskeletal vävnad: muskelspasmer och kramper, ryggsmärtor, artralgi, myalgi;
• reproduktionssystem: erektil dysfunktion, impotens;
• synorgan: övergående störning av synfokus, xanthopsia;
• hud och subkutan vävnad: purpura (inklusive Shenlein-Genoch purpura), klåda, utslag, urtikaria, ljuskänslighet, erytroderma, lupusliknande syndrom, toxisk epidermal nekrolys;
• immunsystem: sällan - anafylaktiska reaktioner, angioödem, inklusive ödem i ansiktet, läpparna, tungan och / eller svalget, eller ödem i vokalveck och struphuvud med utveckling av luftvägsobstruktion;
• laboratorie- och instrumentdata: leverdysfunktion (sällan - ökad aktivitet av alaninaminotransferas); sällan - hyperkalemi (serumkalium> 5,5 mekv / l);
• andra: feber, sjukdom, svaghet, svullnad, bröstsmärta.

Överdos

Information om överdos av losartan är begränsad. De mest troliga symptomen kan vara en markant minskning av blodtrycket, utvecklingen av takykardi och bradykardi. Stödjande och symptomatisk behandling krävs. Hemodialys är ineffektiv.

En överdos av hydroklortiazid manifesteras oftast av elektrolytbrist (hypokalemi, hypokloremi, hyponatremi) och uttorkning på grund av hög urinproduktion. Hos patienter som får hjärtglykosider kan hypokalemi förvärra arytmi.

Det finns ingen information om specifik behandling vid överdosering med GIZAAR Forte. Läkemedlet avbryts, symptomatisk och stödjande behandling utförs. Patienten övervakas noggrant. Om det har gått lite tid sedan läkemedlet togs rekommenderas det att framkalla kräkningar. Terapeutiska åtgärder inkluderar eliminering av uttorkning, vattenelektrolytstörningar och leverkoma.

speciella instruktioner

När du tar tiaziddiuretika kan överkänslighetsreaktioner förekomma, även hos patienter utan bronkialastma och som tidigare har haft allergiska reaktioner. Försämring och återfall av systemisk lupus erythematosus har rapporterats. Patienter behöver observation, särskilt i närvaro av anamnestiska data om utvecklingen av angioödem.

Vid minskat BCC- eller natriuminnehåll i blodet, till följd av intensiv diuretikabehandling, diarré, kräkningar eller vidhäftning till en diet med begränsad konsumtion av bordssalt, finns det en risk att utveckla symptomatisk arteriell hypotoni, särskilt efter det första intaget av GIZAAR Forte. Det rekommenderas att korrigera befintliga störningar innan behandlingen påbörjas och under behandlingen för att observera patienter för att i tid identifiera möjliga symtom på kränkning av vattenelektrolytbalansen (uttorkning, hypokalemi, hyponatremi, hypomagnesemi, hypokloremisk alkalos). Det är nödvändigt att regelbundet övervaka innehållet av elektrolyter i blodet. Patienter med ödem vid varmt väder kan uppleva utspädd hyponatremi.

Brott mot vatten- och elektrolytbalansen observeras ofta hos patienter med njursvikt (inklusive med samtidig diabetes mellitus). Under behandlingen är det nödvändigt att noggrant övervaka kaliumnivån i blodet och kreatininclearance, särskilt hos individer med CC 30-50 ml / min och hjärtsvikt.

Samtidigt med GIZAAR Forte rekommenderas det inte att ta kaliuminnehållande substitut för bordssalt, kaliumberedningar och kaliumsparande diuretika.

Vid ischemisk hjärtsjukdom och cerebrovaskulära sjukdomar kan en överdriven minskning av blodtrycket leda till utveckling av stroke eller hjärtinfarkt.

Hos patienter med kronisk hjärtsvikt finns risken för allvarlig artär hypotension och i närvaro av samtidig njursvikt, akut njursvikt.

Hos patienter med primär hyperaldosteronism observeras vanligtvis inte ett positivt svar på behandlingen vid användning av läkemedel som påverkar RAAS, därför är GIZAAR Forte inte det läkemedel som valts för denna kategori av patienter.

Eftersom det är ett sulfonamidderivat kan hydroklortiazid bidra till utvecklingen av idiosynkratiska reaktioner i form av akut övergående myopi och akut vinkelstängningsglaukom. Möjliga symtom på dessa störningar är ögonsmärta och plötslig förlust av synskärpa. De uppträder vanligtvis inom några timmar till flera veckor efter påbörjad behandling. Om inte föreskrivs lämplig behandling kan akut vinkelstängningsglaukom leda till synförlust. I grund och botten är den brådskande avbokningen av GIZAAR Forte tillräcklig. Om intraokulärt tryck inte kan kontrolleras kan akut konservativ behandling och till och med kirurgisk behandling krävas. En av riskfaktorerna för utveckling av akut vinkelstängningsglaukom är en historia av allergiska reaktioner mot penicillin eller sulfonamider.

Tiazider kan försämra glukostoleransen, vilket kan kräva dosjustering av insulin eller oralt hypoglykemiskt medel. De kan också minska utsöndringen av kalcium i njurarna, orsaka en lätt kortsiktig ökning av kalciumnivån i blodserumet. Om allvarlig hyperkalcemi upptäcks bör förekomst av latent hyperparatyreoidism misstänks.

På grund av effekten på kalciummetabolismen kan hydroklortiazid snedvrida resultaten av studien av paratyroidkörtlarnas funktion, därför bör diuretikumet avbrytas i förväg.

En ökning av koncentrationen av triglycerider och kolesterol i blodet kan associeras med terapi med tiaziddiuretika.

Under påverkan av tiazider utvecklar vissa patienter hyperurikemi och / eller gikt. Losartan minskar koncentrationen av urinsyra, därför minskar användningen i kombination med hydroklortiazid svårighetsgraden av hyperurikemi.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Särskilda studier om effekten av GIZAAR Forte på förmågan att arbeta med mekanismer och köra fordon har inte utförts. Med tanke på sannolikheten för att utveckla vissa biverkningar (till exempel yrsel och svaghet) rekommenderas dock försiktighet för personer som deltar i potentiellt farliga aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Det finns ingen klinisk erfarenhet av att använda GIZAAR Forte hos gravida kvinnor. I prekliniska studier på djur visade det sig emellertid att losartan orsakar bildandet av allvarliga embryonala och neonatala störningar och leder till att fostret (avkomman) dör. Man tror att dessa effekter beror på läkemedlets effekt på RAAS.

GIZAAR Forte rekommenderas inte för användning under graviditet, eftersom det kan orsaka allvarlig intrauterin skada och fosterdöd. Om graviditet diagnostiseras under behandlingen bör läkemedlet avbrytas omedelbart.

Under andra trimestern av graviditeten utvecklar fostret njurperfusion, vilket beror på utvecklingen av RAAS. Därför ökar hotet mot fostret när du tar GIZAAR Forte under denna period. I II- och III-trimestern minskar läkemedel som verkar på RAAS fosternjurarnas funktion, ökar sjukligheten och dödligheten hos fostret / nyfödda. Utvecklingen av oligohydramnios kan bero på skelettdeformiteter och hypoplasi i fostrets lungor. Hos nyfödda vars mödrar tog läkemedlet vid ett senare tillfälle är följande störningar möjliga: hypoplasi i skallen, arteriell hypotoni, anuri, njursvikt och död. Enligt data från de flesta epidemiologiska studier som studerade utvecklingen av fostrets abnormiteter efter användning av blodtryckssänkande läkemedel under första trimestern hittades inga skillnader mellan läkemedlen som verkade på RAAS,och andra blodtryckssänkande läkemedel. Vid administrering av blodtryckssänkande behandling till gravida kvinnor är det viktigt att optimera möjliga foster- och moderresultat.

I situationer där det inte är möjligt att välja en alternativ terapiregim som ersätter intaget av läkemedel som påverkar RAAS, bör patienterna varnas för eventuella risker. Periodiska ultraljudsundersökningar krävs för att bedöma det fostervattna. Om oligohydramnios upptäcks bör GIZAAR Forte avbrytas, förutsatt att behandlingen med detta läkemedel inte är avgörande för modern. Man bör komma ihåg att bristen på vatten inte kan upptäckas förrän utvecklingen av irreversibel skada på fostret. Beroende på graviditetsåldern bör lämpliga fostertester utföras. För nyfödda vars mödrar fick GIZAAR Forte under graviditeten bör noggrann övervakning fastställas, inklusive kontroll av arteriell hypotoni, hyperkalemi och oliguri.

Tiazider (inklusive hydroklortiazid) tränger igenom placentabarriären och detekteras i navelsträngens blod. Frekvent användning av diuretika hos friska gravida kvinnor rekommenderas inte, eftersom detta ökar risken för trombocytopeni, fosterguls och neonatal gulsot, liksom andra biverkningar som kan uppstå hos vuxna. Diuretika förhindrar inte utvecklingen av toxicos hos gravida kvinnor. Dessutom finns det inga tillförlitliga data som bekräftar deras effektivitet vid behandling av toxicos hos gravida kvinnor.

Tiazider utsöndras i modersmjölk; frisättningen av losartan är okänd. Med tanke på den potentiella risken för biverkningar hos det ammande barnet rekommenderas det att överväga att sluta mata om behandling krävs under amning.

Pediatrisk användning

Hos barn har säkerhet och effekt av kombinationsläkemedlet inte fastställts, därför är GIZAAR Forte inte ordinerat för barn och ungdomar under 18 år.

Nyfödda vars mödrar tog GIZAAR Forte under graviditeten bör övervakas noggrant. Vid arteriell hypotoni eller oliguri föreskrivs symptomatisk behandling för att upprätthålla blodtryck och njurperfusion. Dialys eller blodtransfusioner kan behövas för att bibehålla njurfunktionen och / eller förhindra hypotoni.

Med nedsatt njurfunktion

Vid svår njursvikt (CC ≤ 30 ml / min) är GIZAAR Forte kontraindicerad.

Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (CC 30-50 ml / min) ska GIZAAR Forte användas med försiktighet och inte förskrivas som initial behandling (på grund av den höga dosen losartan). Hos vissa predisponerade patienter, på grund av hämning av RAAS, observerades förändringar i njurfunktionen, fram till utvecklingen av njursvikt (efter avbrytande av behandlingen kan de återgå till det normala).

Försiktighet måste iakttas vid behandling av patienter med bilateral njurartärstenos eller stenos i en ensam njurartär med läkemedlet, eftersom vissa läkemedel som påverkar RAAS kan öka koncentrationerna av serumkreatinin och urea i blodet. Utvecklingen av biverkningar på bakgrund av losartanbehandling hos sådana patienter har rapporterats. Funktionsförändringar i njurarna kan vara reversibla efter att behandlingen avbryts.

Det finns ingen erfarenhet av användning av GIZAAR Forte hos patienter efter njurtransplantation, därför krävs försiktighetsåtgärder.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid svår leverfunktion (> 9 poäng på Child-Pugh-skalan) finns ingen erfarenhet av kombinationen av losartan + hydroklortiazid, därför är GIZAAR Forte kontraindicerat.

Vid milda och måttliga funktionsstörningar i levern och progressiva leversjukdomar bör GIZAAR Forte användas med försiktighet, eftersom det finns en risk för att utveckla intrahepatisk kolestas och förändringar i vatten- och elektrolytbalansen (även mindre) kan orsaka utveckling av leverkoma. Enligt farmakokinetiska studier ökar koncentrationen av losartan i blodplasman signifikant hos patienter med levercirros.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter används inte GIZAAR Forte som en initial behandling. Ytterligare korrigering av dosregimen krävs inte.

Läkemedelsinteraktioner

Hydroklortiazid

Effekten av hydroklortiazid på andra samtidigt använda läkemedel:

• förstärker effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel (till exempel tubokurarin);
• minskar renal clearance av litiumpreparat och ökar risken för att utveckla deras toxiska effekter (inte en rekommenderad kombination);
• försämrar glukostoleransen, vilket kan kräva en dosjustering av insulin eller oralt hypoglykemiskt medel;
• minskar svårighetsgraden av svaret på införandet av pressoraminer.

Effekten av andra läkemedel på hydroklortiazid:

• narkotiska smärtstillande medel, etanol och barbiturater ökar risken för ortostatisk hypotoni;
• andra blodtryckssänkande läkemedel ökar effekten;
• kolestyramin och kolestipol försämrar absorptionen (med 85 respektive 43%);
• kortikotropin, kortikosteroider och glycyrrhizic syra ökar minskningen av elektrolyter, i synnerhet ökar risken för hypokalemi;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) minskar de diuretiska, natriuretiska och antihypertensiva effekterna.

Hydroklortiazid påverkar kalciummetabolismen, därför kan det snedvrida resultaten av studien av paratyroidkörtlarnas funktion.

Losartan

I kliniska studier hittades inga signifikanta interaktioner mellan losartan och hydroklortiazid, cimetidin, fenobarbital, warfarin, digoxin.

Rifampicin minskar plasmakoncentrationen av den aktiva metaboliten av losartan.

Med kombinerad användning av kaliumsparande diuretika (till exempel triamteren, amilorid, spironolakton), kaliumsalter eller kaliuminnehållande tillskott kan losartan, genom att blockera angiotensin II, öka serumkaliumhalten.

Losartan kan minska utsöndringen av litium. Vid samtidig användning bör nivån av litium i blodserumet övervakas noggrant.

I kliniska prövningar studerades användningen av två hämmare av P450 3A4-isoenzym, ketokonazol och erytromycin. Den första påverkade inte metabolismen av losartan efter intravenös administrering. Den andra hade ingen signifikant effekt på losartan efter oral administrering.

Flukonazol, en hämmare av P450 2C9-isoenzymet, minskar koncentrationen av den aktiva metaboliten av losartan, men betydelsen av detta fenomen har inte studerats. Det har visat sig att personer som inte metaboliserar losartan i E-3174 har en mycket sällsynt och specifik defekt av P450 2C9-isoenzymet. Denna information antyder att denna metaboliska process utförs av P450 2C9-isoenzymet, och inte av P450 ZA4-isoenzymet.

NSAID kan minska den blodtryckssänkande effekten av losartan.

Dubbel blockering av RAAS på grund av användningen av ARA II, ACE-hämmare eller en reninhämmare (aliskiren) är associerad med en ökad risk för arteriell hypotoni och synkope, hyperkalemi och nedsatt njurfunktion, upp till akut njursvikt jämfört med monoterapi. Med samtidig användning av GIZAAR Forte och andra läkemedel som påverkar RAAS, bör du ständigt övervaka blodtryck, blodelektrolyter och njurfunktion. I kombination med aliskiren ska GIZAAR Forte inte ordineras till patienter med diabetes mellitus; det rekommenderas inte att användas till patienter med njurinsufficiens (GFR <60 ml / min).

Hydroklortiazid och losartan

Användningen av NSAID (inklusive selektiva hämmare av cyklooxygenas-2) med ARA II- eller ACE-hämmare hos patienter med nedsatt njurfunktion (till exempel hos äldre eller personer med uttorkning, inklusive att ta ett diuretikum) kan orsaka ytterligare försämring av njurfunktionen, upp till före utvecklingen av akut njursvikt. Denna effekt är vanligtvis reversibel. Vid behov bör utnämningen av en sådan kombination till patienter med funktionsnedsättning i njurarna vara försiktig.

Analoger

Analoger från GIZAAR Forte är: Atakand Plus, Blocktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C utom barns räckhåll.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om GIZAAR Forte

På specialiserade webbplatser och forum finns det väldigt få recensioner om GIZAAR Forte, men de är positiva. Enligt både läkare och patienter är detta läkemedel effektivt vid behandling av arteriell hypertoni och sjukdomar associerade med det.

Det finns inga rapporter om utvecklingen av biverkningar.

Pris för GIZAAR Forte på apotek

Beroende på försäljningsregion och apotekskedjan kan priset för GIZAAR Forte för en förpackning med 28 filmdragerade tabletter vara 855-1300 rubel.

GIZAAR Forte: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmdragerade tabletter 28 st. 666 RUB köpa

Gizaar Forte tabletter p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 st. RUB 958 köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!