Galantamin
Galantamin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Galantamine
ATX-kod: N06DA04
Aktiv ingrediens: galantamin (Galantamin)
Tillverkare: VIFITECH (Ryssland); Ozone LLC (Ryssland); Canonfarma Production, JSC (Ryssland)
Beskrivning och foto uppdaterat: 28.08.2019
Priser på apotek: från 407 rubel.
köpa
Galantamin är ett läkemedel för behandling av demens, inklusive Alzheimers sjukdom.
Släpp form och komposition
- filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, tabletter med en dos på 8 mg har en risk på ena sidan; vid pausen sticker två lager ut: en nästan vit kärna och ett nästan vitt eller vitt filmhölje (7, 10, 14, 15, 25, 30 eller 50 stycken i blister, 1–6 eller 10 förpackningar i en kartong; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 eller 100 stycken i burkar av polymer eller polyetylentereftalat, 1 burk i en kartong);
- lösning för intravenös (i / v) och subkutan (s / c) administrering: klar färglös vätska (1 ml i ampuller, i en blisterremsa förpackning 5 ampuller, 2 förpackningar komplett med en skärmaskin eller utan i en kartong).
Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Galantamine.
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: galantaminhydrobromid - 5.126; 10,253 eller 15,38 mg (motsvarar halten av galantamin - 4, 8 eller 12 mg);
- hjälpkomponenter: aerosil (kolloidal kiseldioxid), kalciumvätefosfatdihydrat, kopovidon (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), magnesiumstearat, primellos (kroskarmellosenatrium), mikrokristallin cellulosa;
- filmhölje: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hydroxipropylmetylcellulosa, polyetylenglykol, titandioxid, glycerylkaprylokaprat, aluminiumlack baserat på färgämnen: lysande blå, kinolingul, indigokarmin).
Sammansättning av 1 ml lösning för intravenös och subkutan administrering:
- aktiv substans: galantaminhydrobromid (i termer av torrsubstans) - 1 eller 5 mg;
- hjälpkomponent: vatten för injektion - upp till 1 ml.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Galantaminhydrobromid är en selektiv hämmare av cerebral acetylkolinesteras, vilket underlättar ledning av nervimpulser i synapsområdet mellan muskler och nervändar. Genom att tränga igenom blod-hjärnbarriären förbättrar det exciteringsprocesserna i hjärnans och ryggmärgens reflexogena zoner. Genom att stimulera sammandragningen av skelett- och släta muskler ökar den sin ton, förbättrar utsöndringen av körtlarna (matsmältning, svett) och hjälper till att återställa neuromuskulär ledning blockerad av icke-depolariserande muskelavslappnande medel. Det orsakar en kramp av boende, mios, vid glaukom med vinkelförslutning, sänker det intraokulära trycket.
Farmakokinetik
Biljard
Galantamin absorberas snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen efter oral administrering. Den absoluta biotillgängligheten är hög - upp till 90%. Den terapeutiska koncentrationen av ämnet uppnås på 30 minuter. Uppnåendet av Cmax (maximal koncentration) efter intag av 8 mg galantamin observeras under perioden 60 till 120 minuter och är 1,2 mg / ml.
T 1/2 (halveringstid) - 5 timmar. Jämviktskoncentration fastställs efter upprepad administrering.
Det binder svagt till blodproteiner. Korsar lätt blod-hjärnbarriären. Det metaboliseras i obetydlig utsträckning (cirka 10%) i levern genom demetylering.
Utsöndring sker huvudsakligen i urinen (upp till 74%) i form av metaboliter och oförändrade ämnen. Njurclearance är cirka 100 ml / min.
Plasmakoncentrationer av galantamin kan öka hos patienter med Alzheimers sjukdom. Denna indikator ökar också med måttlig till svår nedsatt lever- / njurfunktion.
Lösning för intravenös och subkutan administrering
Galantamin absorberas snabbt efter subkutan administrering. Tiden för att nå en terapeutisk koncentration i blodplasma är 30 minuter. Det fanns ingen statistiskt signifikant skillnad i AUC (area under koncentrationstidskurvan) efter en enstaka dos på 10 mg administrerad parenteralt eller oralt. C max i blodplasma efter en enstaka dos på 10 mg administrerad med någon av de två metoderna är 1,20 mg / ml, tiden för att nå den är 2 timmar.
Halveringstiden för galantamin är 10 minuter. Detta värde är längre jämfört med värdet på indikatorn för neostigminmetylsulfat och pyridostigminbromid (0,54-3,5 respektive 5,0-6,6 minuter), så det börjar agera senare än andra kolinesterashämmare.
V d (distributionsvolym) av ämnet - 175 l, bindning till plasmaproteiner - inte mer än 18%; cirka 53% av galantamin finns i blodkropparna.
T 1/2 är tvåfas och tar 7 till 8 timmar.
Galantaminmetabolismen skiljer sig inte åt i intensitet, det sker med deltagande av cytokrom P450-isoenzymer (CYP2D6- och CYP3A4-isoenzymer), huvudsakligen genom N- och O-demetylering (cirka 5-6% av dosen), liksom glukuronidering, epimerisering och N-oxidation. De viktigaste metaboliterna som finns i urin och plasma är galantaminon och epigalantamin.
Utsöndring av 90–97% av galantamin sker genom njurarna (oförändrad - från 18 till 22%) genom glomerulär filtrering, genom tarmarna - 2,2–6,3%, med galla - cirka 0,2%. Njurclearance ligger i intervallet från 65 till 100 ml / min (20-25% av plasmaclearance), detta värde ligger nära inulinclearance.
Vid Alzheimers sjukdom överskrider plasmakoncentrationen av galantamin värdet av denna indikator hos friska frivilliga med 30-40%. Måttligt nedsatt leverfunktion sänker eliminering av galantamin med cirka 25%. Måttlig kronisk njursvikt (med kreatininclearance från 52 till 104 ml / min) ökar plasmakoncentrationen med 38%, vid allvarliga störningar (hos patienter med kreatininclearance 9-51 ml / min) - med 67%.
Indikationer för användning
Biljard
- demens av Alzheimers typ i milt till måttligt stadium;
- poliomyelit, som utvecklas omedelbart efter slutet av feberperioden, under återhämtningsperioden eller under perioden med återstående fenomen;
- progressiv muskeldystrofi, myasthenia gravis, infantil cerebral pares, radikulit, neurit, myopati.
Lösning
Sjukdomar i det centrala och perifera nervsystemet:
- neurit, polyneuropati, polyneurit, andra sjukdomar i det perifera nervsystemet;
- muskelatrofi, slapp förlamning, myokloniska kramper som ett resultat av skador på ryggmärgs främre horn efter myelit, poliomyelit, ryggmärgsatrofi;
- cerebral pares efter en stroke, spastiska former av cerebral pares (cerebral pares);
- störningar i neuromuskulär överföring (myasthenia gravis).
Vid kirurgi och anestesiologi används Galantamin-lösningen som en antagonist för icke-depolariserande muskelavslappnande medel, liksom för behandling av postoperativ pares av tunntarmen och urinblåsan.
Vid fysioterapi av neurologiska sjukdomar i det perifera nervsystemet används läkemedlet för jontofores och i toxikologi - vid förgiftning med kolinesterashämmare (som motgift).
Kontraindikationer
Absoluta kontraindikationer:
- bradykardi;
- atrioventrikulärt (AV) block;
- hyperkinesis;
- bronkial astma;
- arteriell hypertoni;
- kronisk hjärtsvikt (CHF) - för piller;
- svår hjärtsvikt hos III-IV-grupper enligt klassificeringen av New York Heart Association (NYHA) - för lösning;
- angina pectoris;
- epilepsi;
- svår njursvikt med kreatininclearance (CC) <9 ml / min;
- svår leverfunktion enligt Child-Pugh-skalan> 9 poäng;
- kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL);
- mekanisk tarmobstruktion, ny kirurgi eller obstruktiva sjukdomar i mag-tarmkanalen (GIT) - för tabletter;
- mekaniska kränkningar av urinvägarnas öppenhet - för lösning;
- nyligen genomgått kirurgi eller obstruktiva sjukdomar i prostata, urinvägarna;
- perioden av graviditet och amning;
- barns ålder: för tabletter - upp till 9 år, för lösning - upp till 1 år;
- individuell överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet.
Relativa kontraindikationer (läkemedlet används med försiktighet):
- tabletter: för mild till måttlig nedsatt njur- / leverfunktion, sick sinus syndrom (SSS) och andra supraventrikulära ledningsstörningar, samtidig användning med läkemedel som saktar ner hjärtfrekvensen (HR), till exempel β-blockerare, digoxin, med generell anestesi, magsår och 12 tolvfingertarmsår, en ökad risk att utveckla erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen;
- lösning: för njur- / leversvikt, urinvägar, kirurgiska ingrepp med generell anestesi.
Galantamin, bruksanvisning: metod och dosering
Biljard
Tabletterna tas oralt under måltiderna med vatten.
Den rekommenderade dagliga dosen för vuxna patienter: 8-32 mg i 2-4 uppdelade doser. Vid behandling av myasthenia gravis rekommenderas att dela den dagliga dosen i 3 doser.
Behandling av Alzheimers sjukdom rekommenderas till att börja med att ta 4 mg tabletter 2 gånger om dagen (morgon och kväll). Under 4 veckor kan dosen ökas gradvis till 16 mg per dag: 1 tablett i en dos på 8 mg 2 gånger om dagen.
Patienter som tar piller ska förse kroppen med tillräcklig mängd vätska. Om det är nödvändigt att avbryta kursen, börjar återställandet av behandlingen med den lägsta dosen, vilket ökar den gradvis.
Vid måttligt nedsatt njur- / leverfunktion är den initiala dosen av galantamin 4 mg; p-piller tas 1 gång per dag, på morgonen, i minst en vecka, sedan ökas dosen till 4 mg 2 gånger om dagen och tas i fyra veckor. Den maximala dagliga dosen för denna kategori av patienter är ≤ 12 mg.
Rekommenderade doser för behandling av polio och cerebral pares hos barn över 9 år:
- 9-11 år: daglig dos - 4-12 mg i 2-3 doser;
- 12-15 år: daglig dos - 4-16 mg i 2-4 doser.
Lösning
Galantamin-lösningen är avsedd för intravenös och subkutan administrering.
Dosen och varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms av läkaren beroende på svårighetsgraden av symtomen på sjukdomen och patientens individuella svar.
För behandling av sjukdomar i det centrala och perifera nervsystemet används Galantamin i form av en lösning under en kort tid, bara när det inte finns någon möjlighet att ta läkemedlet in. Så snart patientens tillstånd tillåter överförs han till oral administrering av galantamin.
Rekommenderad doseringsregim för vuxna patienter: dosen bestäms med en hastighet av 0,03-0,28 mg / kg. Behandlingen inleds med minimidoser som ökas gradvis. Den initiala dagliga dosen är 2,5 mg, dess ökning kan utföras gradvis, var 3-4: e dag med 2,5 mg. Den maximala dagliga dosen på 20 mg är uppdelad i 2–3 doser i lika stora mängder, men inte mer än 10 mg galantamin per administrering.
För barn administreras läkemedlet subkutant, den dagliga dosen bestäms för barn 1–2 år med en hastighet av 0,02–0,08 mg / kg, över 3 år - 0,03–0,28 mg / kg:
- 1-2 år - 0,25-1 mg;
- 3-5 år - 0,5-5 mg;
- 6-8 år - 0,75-7,5 mg;
- 9-11 år gammal - 1-10 mg;
- 12-15 år gammal - 1,25-12,5 mg;
- > 15 år - 1,25-15 mg.
Rekommenderade doser av galantamin vid kirurgi, anestesiologi, toxikologi:
- överdosering med perifera icke-depolariserande muskelavslappnande medel: 10–20 mg per dag intravenöst;
- postoperativ pares av mag-tarmkanalen och urinblåsan: i doser bestämda efter ålder, fördelade över 2-3 s / c eller i / v-injektioner per dag;
- fysioterapeutiska förfaranden: 2,5–5 mg administreras genom jontofores vid en elektrisk ström av 1–2 mA i 10 minuter. Kursens varaktighet är 10-15 dagar.
Bieffekter
Biljard
- kardiovaskulärt system: ökning eller minskning av blodtryck (BP), hjärtsvikt, förmaksfladder / förmaksflimmer, ortostatisk kollaps, ödem, atrioventrikulär (AV) block, förlängning av QT-intervall, ventrikulär och supraventrikulär takykardi, värmevallningar, suprajstikulär ischemi / hjärtinfarkt;
- matsmältningssystemet: uppblåsthet, obehag i mag-tarmkanalen, buksmärta, dyspepsi, anorexi, illamående / kräkningar, diarré, gastrit, muntorrhet / ökad saliv, dysfagi, divertikulit, duodenit, gastroenterit, hepatit, övre matstrupen i slemhinnan och nedre mag-tarmkanalen;
- muskuloskeletala systemet: myasthenia gravis, muskelspasmer, feber;
- urinvägar: hematuri, urininkontinens, frekvent urinering, urinretention, urinvägsinfektioner, njurkolik, kalkyl;
- nervsystemet: ofta - synkope, tremor, slöhet, hörsel- och synhallucinationer, smakförvrängning, beteendemässiga reaktioner (inklusive agitation / aggression), övergående cerebrovaskulär olycka / stroke, yrsel, huvudvärk, muskelspasmer, kramper, parestesi, apraxi, ataxi, afasi, hypo- eller hyperkines, anorexi, dåsighet / sömnlöshet;
- sinnesorgan: rinit, epistaxis, boendekramper, synstörning, tinnitus;
- psyke: apati, ökad libido, paranoida tillstånd, delirium, depression (i extremt sällsynta fall före självmord);
- laboratorieparametrar: anemi, hypokalemi, ökad aktivitet av alaninaminotransferas (ALAT) och aspartataminotransferas (AST), ökade blodnivåer av alkaliskt fosfatas eller socker;
- hematologiska patologier: trombocytopeni, purpura;
- allmänna reaktioner: bröstsmärta, hyperhidros, viktminskning, uttorkning (i sällsynta fall före utvecklingen av njursvikt), trötthet, bronkospasm.
Lösning
- kardiovaskulärt system: AV-blockering, ökning eller minskning av blodtrycket, bradykardi, angina pectoris, hjärtklappning, förlängning av QT-intervallet;
- nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet / dåsighet, tremor;
- sinnesorgan: epistaxis, boendekramper, synstörning, tinnitus, rinit;
- Magtarmkanalen: buksmärta, illamående / kräkningar, ökad saliv, ökad tarmperistaltik, diarré;
- reaktioner på stimulering av kolinerga receptorer: uttalade nikotiniska eller muskariniska (i mindre utsträckning) egenskaper som är karakteristiska för kolinesterashämmare;
- överkänslighetsreaktioner: utslag, klåda, urtikaria, rinit; möjliga akuta allergiska reaktioner upp till anafylaktisk chock med medvetslöshet;
- andra reaktioner: hyperhidros, muskelspasmer, aptitlöshet, viktminskning.
Förekomsten av dessa eller andra biverkningar och deras försämring bör rapporteras till läkaren. När m-kolinomimetiska reaktioner ökar måste den dagliga dosen minskas eller avbrytas i 2-3 dagar och sedan fortsätta med lägre doser.
Överdos
Symtom på en överdos av galantamin är: kolik (kramper) i buken, ökad saliv, illamående / kräkningar, diarré, lakrimation, urin- och fekal inkontinens, hyperhidros, minskat blodtryck, bradykardi, förlängt QT-intervall, bronkospasm, myasthenia gravis och i mer allvarliga fall, kramper … Konsekvensen av allvarlig muskelsvaghet i kombination med bronkospasm och hypersekretion av trakealslemhinnan kan vara en fullständig blockering av luftvägarna.
Terapi av tillståndet är symptomatisk, inklusive kontroll av andningsfunktionen och det kardiovaskulära systemet. Som motgift rekommenderas att atropin administreras intravenöst i en initial dos på 0,5–1 mg, sedan bestäms dosen atropin beroende på behandlingssvaret och patientens tillstånd.
speciella instruktioner
Användningen av acetylkolinesterashämmare åtföljs av en minskning av kroppsvikten, särskilt detta bör beaktas vid behandling av patienter med Alzheimers sjukdom och regelbundet övervaka deras vikt.
Patienter som tar Galantamine behöver tillräckligt med vätskeintag.
Den vagotoniska effekten som utövas av galantamin, liksom andra kolinomimetika, på sinoatriell nod, kan vara orsaken till bradykardi och AV-block. Detta måste beaktas hos patienter med SSS, andra ledningsstörningar och när läkemedlet används med läkemedel som sänker hjärtfrekvensen (digoxin, β-blockerare). Enligt observationer efter registrering hade patienter utan hjärtpatologier också en avtagande hjärtfrekvens, varför alla patienter som använder galantamin riskerar intrakardiell ledningsstörning.
På grund av risken för synkope är det nödvändigt att övervaka blodtrycket oftare, särskilt när du tar höga doser av läkemedlet (från 40 mg galantamin per dag eller mer). För att förhindra sådana biverkningar i början av behandlingen måste dosen av läkemedlet väljas mycket noggrant. Effekten av galantamin hos patienter med andra typer av demens och minnesstörning har inte fastställts.
Kolinomimetika kan öka magsekretionen, vilket kräver konstant övervakning av patienter som riskerar gastrointestinala sår och gastrointestinal blödning. Att ta kolinomimetika kan också orsaka nedsatt urinflöde.
Under perioden med Galantaminbehandling är det oacceptabelt att ta etanol och lugnande medel.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Eftersom galantamin kan orsaka yrsel, sömnighet, synskada under behandlingen, bör du avstå från att utföra typer av arbete som kräver snabba psykomotoriska reaktioner och ökad koncentration av uppmärksamhet, inklusive körning.
Applicering under graviditet och amning
Galantamin ordineras inte under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
Det är kontraindicerat att använda Galantamine-tabletter för barn under 9 år. Lösningen är inte ordinerad för behandling av barn under 1 år.
Med nedsatt njurfunktion
- svår njurfunktion (hos patienter med CC <9 ml / min): terapi är kontraindicerad;
- lätt till måttligt nedsatt njurfunktion: Galantamin administreras under medicinsk övervakning.
För kränkningar av leverfunktionen
- svår leverfunktion (Child-Pugh-skala> 9 poäng): terapi är kontraindicerad;
- mild till måttlig leversvikt: Galantamin administreras under medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
- opioider (morfin och dess strukturella analoger): galantamin är deras antagonist när det gäller verkan på andningscentret;
- m-antikolinergika (atropin, homatropin, metylbromid, etc.), ganglionblockerare, icke-depolariserande muskelavslappnande medel, kinin, prokainamid: galantamin uppvisar farmakodynamisk antagonism mot dem;
- aminoglykosidantibiotika (amikacin, gentamicin): kan minska den terapeutiska effekten av galantamin;
- läkemedel för generell anestesi (inklusive suxametonium som perifer muskelavslappnande medel): galantamin förstärker neuromuskulär blockad under anestesi;
- läkemedel som sänker hjärtfrekvensen (digoxin, β-blockerare): ökar sannolikheten för att bradykardi försämras;
- cimetidin: en ökning av biotillgängligheten av galantamin är möjlig;
- läkemedel som hämmar isoenzymer i cytokrom P 450-systemet (CYP2D6 och CYP3A4): en ökning av plasmakoncentrationerna av galantamin är möjlig med en ytterligare ökning av frekvensen av kolinerga biverkningar (främst illamående och kräkningar), vilket kan kräva en minskning av underhållsdosen av galantamin;
- etanol och lugnande medel: galantamin ökar deras depressiva effekt på centrala nervsystemet.
Galantamin rekommenderas inte att kombineras med andra kolinomimetika.
Analoger
Galantaminanaloger är: Galantamine-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara på en plats utom räckhåll för ljus. Förvara tabletterna från fukt, lagringstemperatur upp till 25 ° C.
Hållbarhet: tabletter - 2 år, lösning - 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Galantamine
Enligt recensioner används ofta Galantamin i klinisk praxis, särskilt för behandling av Alzheimers sjukdom hos äldre patienter. Terapi är inte effektivt i alla fall. De indikerar utvecklingen av biverkningar och behovet av korrigering av regimen.
Pris för Galantamin på apotek
Det ungefärliga priset för Galantamine är: 4 mg tabletter (14 st.) - 397-617 rubel, 8 mg tabletter (56 st.) - 2138-2153 rubel, injektionslösning 1 mg / ml (10 ampuller om 1 ml)) - 1298-1568 rubel.
Galantamin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Galantamine Canon 4 mg filmdragerade tabletter 14 st. 407 r köpa |
|
Galantamine Canon-tabletter p.o. 4 mg 14 st. 430 RUB köpa |
|
Galantamine Canon 8 mg filmdragerade tabletter 56 st. 1055 RUB köpa |
|
Galantamine 12 mg filmdragerade tabletter 56 st. 2396 RUB köpa |
|
Galantamine Canon tabletter p.o. 8 mg 56 st. 2477 RUB köpa |
|
Galantamine Canon 12 mg filmdragerade tabletter 56 st. RUB 2780 köpa |
|
Galantamine Canon tabletter p.o. 12 mg 56 st. 2808 RUB köpa |
|
Galantamine 12 mg filmdragerade tabletter 56 st. 2885 RUB köpa |
|
Galantamine 8 mg filmdragerade tabletter 56 st. RUB 2939 köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
