Atorvastatin-ALSI - Bruksanvisning, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Atorvastatin-ALSI

Atorvastatin-ALSI: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. Vid nedsatt njurfunktion
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Atorvastatin-ALSI

ATX-kod: C10AA05

Aktiv ingrediens: atorvastatin (Atorvastatin)

Tillverkare: JSC "ALSI Pharma" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-28-05

Priser på apotek: från 189 rubel.

köpa

Atorvastatin-ALSI är ett lipidsänkande läkemedel, en hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutarylkoenzym A-reduktas (HMG-CoA-reduktas).

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: bikonvex, rund, vit eller nästan vit i tvärsnitt; tabletter 10 och 20 mg - vita; tabletter 40 och 80 mg - ljusgul med en brunaktig nyans (i en kartong, instruktioner för användning av Atorvastatin-ALSI och 3, 5 eller 9 förpackningar med cellkontur, innehållande 10 tabletter vardera).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: atorvastatinkalciumtrihydrat - 10,85 / 21,7 / 43,4 / 86,8 mg (vilket motsvarar innehållet av atorvastatin - 10/20/40/80 mg);
• hjälpkomponenter: magnesiumstearat, aerosil (kolloidal kiseldioxid), mikrokristallin cellulosa, kalciumkarbonat; tabletter om 10 och 20 mg - mjölksocker (laktosmonohydrat), förgelatinerad stärkelse (1500); tabletter om 40 och 80 mg - StarCap 1500 (majsstärkelse 90% + förgelatinerad stärkelse 10%), talk;
• filmskal: tabletter om 10 och 20 mg - opadray II, serie 85 [talk, polyetylenglykol (makrogol), titandioxid, polyvinylalkohol]; tabletter med 40 och 80 mg - opadray II gul 85F38201 (titandioxid, talk, makrogol, polyvinylalkohol, järnfärg röd oxid, järnfärg gul oxid).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Atorvastatin är ett av de syntetiska lipidsänkande medlen, selektiva konkurrerande hämmare av HMG-CoA-reduktas, ett nyckelenzym som omvandlar 3-hydroxi-3-metylglutaryl-CoA till mevalonsyra (mevalonat), vilket är en föregångare till steroider, inklusive kolesterol.

Användningen av ämnet mot bakgrund av blandad dyslipidemi, icke-familjära former av hyperkolesterolemi, homozygot och heterozygot familjär hyperkolesterolemi sänker innehållet av triglycerider (TG), totalt kolesterol (CS), apolipoprotein B (apo-B), lipoproteinkolesterol, mycket lågt densitet lipoprotein (kolesterol) låg densitet (VLDL-C) i blodplasma orsakar en ökning av koncentrationen av lipoproteinkolesterol med hög densitet (HDL-C).

Genom att öka antalet hepatiska LDL-receptorer på cellytan, hämma HMG-CoA-reduktas och kolesterolsyntes i levern minskar ämnet innehållet av LDL-C och kolesterol i blodplasma, vilket bidrar till ökad katabolism och fångst av LDL-C.

Atorvastatin-ALSI minskar produktionen av LDL-C och antalet LDL-C-partiklar, ökar tydligt och ihållande aktiviteten hos LDL-receptorer, orsakar gynnsamma kvalitativa förändringar i LDL-partiklar, och i homozygot ärftlig familjär hyperkolesterolemi resistent mot behandling med andra lipidsänkande läkemedel, sänker LDL-C-innehållet. Dess användning i dosintervallet från 10 till 80 mg leder till en minskning av koncentrationen av TG från 14 till 33%, apo-B - från 34 till 50%, LDL-C - från 41 till 61%, CS - från 30 till 46%. Resultaten av behandlingen liknar de hos patienter med icke-familjär form av hyperkolesterolemi, heterozygot familjär hyperkolesterolemi och blandad hyperlipidemi, inklusive typ 2-diabetes mellitus.

Mottagande av Atorvastatin-ALSI i isolerad hypertriglyceridemi bidrar till en minskning av innehållet i TG, apo-B, VLDL-C, LDL-C och kolesterol och orsakar också en ökning av HDL-C; mot bakgrund av dysbetalipoproteinemia - en minskning av koncentrationen av lipoproteinkolesterol med intermediär densitet (LDL-kolesterol).

I fall av hyperlipoproteinemi (enligt Fredrickson-klassificeringstyp IIa och IIb), ökar innehållet av HDL-C vid användning av 10-80 mg av ämnet jämfört med den initiala indikatorn, oavsett dos, från 5,1 till 8,7%. Betydande dosberoende minskningar i värdet inkluderar förhållandena mellan kolesterol / HDL-C och LDL-C / HDL-kolesterol - från 29 till 44% respektive från 37 till 55%.

Vid olika initiala koncentrationer av LDL-C orsakar läkemedlet en minskning av sannolikheten för ischemiska komplikationer och dödsfall hos patienter med instabil angina pectoris och hjärtinfarkt utan en Q-våg. Minskningen av innehållet av LDL-C i blodplasma korrelerar bättre med dosen av läkemedlet än med dess koncentration i blodplasma … Dosen ställs in individuellt med hänsyn till den terapeutiska effekten.

Enligt en klinisk studie leder användningen av atorvastatin i en dos på 80 mg per dag för ischemisk hjärtsjukdom (CHD) till en minskning av den totala volymen av aterom. Det visade sig att i sådana fall minskar risken för att utveckla kardiovaskulära komplikationer (dödlig och icke-dödlig stroke, icke-dödlig hjärtinfarkt, sjukhusvistelse för hjärtsvikt, behov av revaskulariseringsprocedurer, dokumenterad angina pectoris). Samma dos minskar risken för återkommande dödlig eller icke-dödlig ischemisk stroke hos patienter som har haft en stroke eller övergående ischemisk attack utan historia av ischemisk hjärtsjukdom.

Efter 14 dagar efter att tabletterna börjat noteras en terapeutisk effekt, den når maximalt efter 28 dagar och kvarstår under hela behandlingsperioden.

Farmakokinetik

Atorvastatin kännetecknas av en hög absorptionshastighet efter oral administrering; dess maximala plasmakoncentration (_Cmax) observeras efter 1–2 timmar. Denna indikator är 20% lägre hos män och området under koncentrationstidskurvan (AUC) är 10% högre än hos kvinnor. Plasmakoncentration och absorptionsgrad ökar i proportion till dosen.

Läkemedlets biotillgänglighet i form av tabletter ligger i intervallet från 95 till 99% i jämförelse med lösningen. Den systemiska biotillgängligheten av den hämmande aktiviteten mot HMG-CoA-reduktas är cirka 30%, den absoluta är cirka 14%. Presystemisk metabolism i mag-tarmkanalens slemhinna och / eller primär passage genom levern orsakar låg systemisk biotillgänglighet.

Storleken och hastigheten av absorberande material i viss utsträckning under reducerat födointag (respektive 9 och 25%, vilket bekräftas genom bestämning C _{m ax} och AUC), men reduktion av LDL-C är liknande den som vid användning av läkemedlet på fastande mage. Trots det faktum att plasmakoncentrationen efter applicering på kvällen är lägre (indikatorerna C _{m ax} och AUC är nästan 30% lägre än på morgonen) beror inte minskningen av innehållet i LDL-C på tidpunkten då tabletterna tas.

Den genomsnittliga distributionsvolymen för läkemedlet är cirka 381 liter. Det binder till plasmaproteiner vid cirka 98%. Det tränger dåligt in i erytrocyter - förhållandet mellan innehållet i erytrocyter / blodplasma är ungefär 0,25.

Metorism av atorvastatin sker med bildandet av olika β-oxidationsprodukter, para- och ortohydroxylerade derivat. In vitro-studier har visat att para- och ortohydroxylerade metaboliter hämmar HMG-CoA-reduktas på ett sätt som är jämförbart med atorvastatin. Aktiviteten av HMG-CoA-reduktas reduceras med nästan 70% genom verkan av aktiva cirkulerande metaboliter.

Utsöndringen av läkemedlet och dess metaboliter utförs huvudsakligen med galla efter extrahepatisk och / eller levermetabolism. Det genomgår inte uttalad enterohepatisk recirkulation.

Halveringstiden för ämnet från plasma är 14 timmar. Hämningen av HMG-CoA-reduktas bestäms i detta fall nästan 70% av aktiviteten hos dess cirkulerande metaboliter och, på grund av deras närvaro, kvarstår under en period av 20 till 30 timmar. Efter oral administrering finns mindre än 2% av dosen i urinen.

Hos äldre patienter (över 65 år) jämfört med vuxna unga person plasmaläkemedelskoncentrationen ovan (C _{m ax} ca 40%, AUC - 30%). Det fanns inga skillnader i profilen för dess säkerhet / effekt eller för att uppnå målen för lipidsänkande behandling hos äldre patienter jämfört med den allmänna befolkningen.

Det finns inga data om farmakokinetiken för Atorvastatin-ALSI hos barn.

Plasmakoncentrationen av läkemedels- och lipidmetabolismindikatorerna beror inte på förekomsten av nedsatt njurfunktion, därför är terapeutiska doser i sådana fall inte justerade. Under hemodialys utsöndras inte det lipidsänkande medlet, eftersom det binds intensivt till blodplasmaproteiner.

I alkoholcirros i levern (på Child-Pugh klass B-skala) ökar ämnets koncentration signifikant, vilket resulterar i att _{Cm ax} ökar nästan 16 gånger och AUC 11 gånger.

Alla hämmare av HMG-CoA-reduktas, inklusive atorvastatin, fångas upp av levern med deltagande av OATP1B1-transportören. Mot bakgrund av SLC01B1 genetisk polymorfism finns det en risk för ökad läkemedelsexponering, vilket kan leda till en ökad sannolikhet för rabdomyolys. Polymorfismen för genen som kodar för OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) är associerad med en ökning av exponeringen (AUC) för atorvastatin 2,4 gånger jämfört med individer utan denna genotypiska förändring (s.521TG). I sådana fall kan det också inträffa ett intag av läkemedlets leverupptag i samband med genetiska abnormiteter. När det gäller terapeutisk effekt är de möjliga konsekvenserna okända.

Farmakokinetiken för atorvastatin förändras vid samtidig användning med andra läkemedel / substanser. Antalet kombinationer, när man använder som ökar (↑) eller minskar (↓) dess AUC / С _{m х}, inkluderar följande:

• boceprevir 800 mg 3 gånger dagligen i 7 dagar + atorvastatin 40 mg en gång: ↑ 2,3 / 2,66;
• saquinavir 400 mg 2 gånger dagligen / ritonavir 400 mg 2 gånger dagligen i 15 dagar + atorvastatin 40 mg en gång dagligen i 4 dagar: ↑ 3,9 / 4,3. I denna studie skiljer sig doserna av ritonavir och saquinavir från de som används i klinisk praxis. Det är viktigt att ta hänsyn till att exponeringen av atorvastatin under klinisk användning sannolikt kommer att öka mer intensivt jämfört med data som erhållits under studien, varför det rekommenderas att ordinera det i de lägsta doserna;
• klaritromycin 500 mg 2 gånger dagligen i 9 dagar + atorvastatin 80 mg en gång dagligen i 8 dagar: ↑ 4,4 / 5,4;
• itrakonazol 200 mg en gång dagligen i 4 dagar + atorvastatin 40 mg en gång: ↑ 3,3 / 20;
• grapefruktjuice, 240 ml en gång om dagen + atorvastatin 40 mg en gång: ↑ 0,37 / 0,16; vid konsumtion av 750-1200 ml grapefruktjuice - ↑ 1,5 / 0,71;
• diltiazem 240 mg en gång dagligen i 28 dagar + atorvastatin 40 mg: ↑ 0,51 / 0;
• amlodipin 10 mg en gång + atorvastatin 80 mg en gång: ↑ 0,15 / ↓ 0,12;
• colestipol 10 mg 2 gånger dagligen i 28 veckor + atorvastatin 40 mg en gång dagligen i 28 veckor: ej fastställd / ↓ 0,26 (provet togs en gång 8-16 timmar efter administrering);
• rifampicin 600 mg en gång dagligen i 7 dagar + atorvastatin 40 mg en gång (används samtidigt): ↑ 0,3 / 2,7. Eftersom den senare har en dubbel interaktionsmekanism rekommenderas att använda dessa läkemedel samtidigt. Om rifampicin tas senare minskas plasmakoncentrationen signifikant.
• rifampicin 600 mg en gång dagligen i 5 dagar + atorvastatin 40 mg en gång (separat möte): ↓ 0,8 / 0,4;
• gemfibrozil 600 mg 2 gånger dagligen i 7 dagar + atorvastatin 40 mg en gång: ↑ 0,35 / ↓ upp till 1%;
• fenofibrat 160 mg en gång dagligen i 7 dagar + atorvastatin 40 mg en gång: ↑ 0,03 / 0,02.

Bland kombinationerna, med vilka de farmakokinetiska egenskaperna hos andra medel ökar (↑) eller nedåt (↓) (AUC / C _{m ax}) i kombinerad behandling med atorvastatin inkluderar:

• antipyrin 60 mg en gång + atorvastatin 80 mg en gång dagligen i 15 dagar: ↑ 0,03 / ↓ 0,11;
• digoxin 0,25 mg en gång dagligen i 20 dagar + atorvastatin 80 mg en gång dagligen i 14 dagar: ↑ 0,15 / 0,2;
• orala preventivmedel - 1 mg noretindron eller 0,035 mg etinylöstradiol en gång dagligen i 2 månader + atorvastatin 40 mg en gång dagligen i 22 dagar: ↑ 0,28 / 0,23 eller ↑ 0,19 / 0, 3 respektive.

Indikationer för användning

Atorvastatin-ALSI-tabletter i en dos av 10 och 20 mg ordineras i följande fall:

• primär hyperkolesterolemi, heterozygot familjär och icke-familjär hyperkolesterolemi och kombinerad hyperlipidemi (enligt Fredrickson typ IIa och IIb): för att minska den ökade nivån av triglycerider, LDL-C, apo-B, kolesterol och en ökning av nivån av HDL-C;
• dysbetalipoproteinemia (enligt Fredrickson typ III) och ökade serumtriglycerider (enligt Fredrickson typ IV), där dietterapi inte tillåter uppnå adekvata resultat (används i kombination med en diet);
• homozygot familjär hyperkolesterolemi: för att minska nivån av LDL-C och kolesterol med otillräcklig terapeutisk effekt av kosten och användning av andra icke-farmakologiska behandlingsmetoder.

Atorvastatin-ALSI-tabletter i en dos av 40 och 80 mg ordineras för behandling av följande sjukdomar / tillstånd:

• hyperkolesterolemi (som ett komplement till kosten): för att minska det ökade innehållet av triglycerider, apo-B, LDL-C och kolesterol hos vuxna mot bakgrund av en heterozygot variant av familjär hyperkolesterolemi med otillräckligt svar på diet och andra icke-läkemedelsbehandlingsmetoder; för att minska förhöjt LDL-C och kolesterol hos vuxna med homozygot familjär hyperkolesterolemi, som ett komplement till andra lipidsänkande behandlingar (till exempel LDL-aferes) eller om sådana metoder inte är tillgängliga;
• kardiovaskulär patologi (för förebyggande): hos vuxna patienter med hög sannolikhet för förekomst av primära kardiovaskulära händelser, som ett tillägg till korrigering av andra riskfaktorer; för sekundärprevention vid kranskärlssjukdom för att minska förekomsten av stroke, hjärtinfarkt, dödsfall, upprepade sjukhusvistelser för angina pectoris och behovet av revaskularisering.

Kontraindikationer

Absolut:

• en ökning av aktiviteten hos leverenzymer av okänt ursprung [mer än 3 gånger i jämförelse med VGN (normens övre gräns)] eller aktiva leverpatologier;
• ålder upp till 18 år
• graviditet;
• amningsperiod;
• överkänslighet mot komponenterna i Atorvastatin-ALSI.

Dessutom för tabletter i en dos av 10 och 20 mg - nedsatt leverfunktion (enligt Child-Pugh klassificering i klass A och B).

Dessutom, för tabletter i en dos av 40 och 80 mg: kombinationsbehandling med fusidinsyra; fertil kvinna hos kvinnor (om patienten inte använder adekvata preventivmetoder).

Relativt (tar Atorvastatin-ALSI kräver särskild vård och noggrann medicinsk övervakning):

• leverpatologins historia;
• alkoholmissbruk.

Dessutom, för tabletter i en dos av 10 och 20 mg, är relativa kontraindikationer svår elektrolytobalans, skelettmuskelsjukdomar, metaboliska och endokrina sjukdomar, arteriell hypotoni, okontrollerad epilepsi, sepsis (allvarliga akuta infektioner), trauma, större kirurgiska ingrepp.

Tabletter i en dos av 40 och 80 mg ordineras med försiktighet i närvaro av faktorer som uppträder som rabdomyolys, nämligen: en historia av leversjukdom och / eller alkoholmisbruk, nedsatt njurfunktion, ärftliga muskelpatologier i historien eller i en familjehistoria, hypotyreos, med en förväntad ökning av atorvastatininnehållet i blodplasma (till exempel på grund av interaktion med andra läkemedel), efter en toxisk effekt på muskelvävnad av fibrater eller HMG-CoA-reduktashämmare (statiner), över 70 år.

Atorvastatin-ALSI, bruksanvisning: metod och dosering

Atorvastatin-ALSI-tabletter är avsedda för oral administrering.

En engångsdos tas oavsett mat och tid på dagen. Innan behandlingen påbörjas är det viktigt att försöka uppnå kontroll av hyperkolesterolemi genom diet, motion och viktminskning vid fetma och behandling av den underliggande patologin.

Patienter som ordineras läkemedlet bör rekommenderas en vanlig kolesterolsänkande diet, som de bör följa under hela användningsperioden.

Den dagliga dosen varierar från 10 till 80 mg, tas åt gången och titreras med hänsyn till innehållet av LDL-C, målet för behandlingen och det individuella svaret på kursen. Den maximala dosen är 80 mg per dag.

I början av kursen och / eller med en ökning av dosen Atorvastatin-ALSI var 14-28 dagar, bör plasmalipidkoncentrationen övervakas och dess dos justeras därefter.

Rekommenderad dosering:

• homozygot familjär hyperkolesterolemi: 80 mg en gång om dagen, vilket möjliggör en minskning av koncentrationen av LDL-C från 18 till 45%;
• heterozygot familjär hyperkolesterolemi: den initiala dagliga dosen är 10 mg. Dosen väljs på individuell basis och dess relevans bedöms var 28: e dag med en möjlig ökning till 40 mg per dag. I framtiden ökar antingen dosen till det maximala (80 mg per dag), eller så ordineras en kombination - 40 mg atorvastatin per dag med gallsyrasekvestranter;
• hjärt-kärlsjukdom (för profylax): i primära förebyggande studier användes läkemedlet i en daglig dos på 10 mg. För att uppnå LDL-C-värden i enlighet med gällande rekommendationer kan dosökningar krävas.

Med hänsyn till målen för lipidsänkande behandling bör titrering av doser av Atorvastatin-ALSI utföras. Korrigering utförs med ett intervall på 28 dagar eller mer.

För patienter med otillräcklig leverfunktion minskas dosen av läkemedlet. Samtidigt övervakas regelbundet aktiviteten hos levertransaminaser alaninaminotransferas och aspartataminotransferas.

Plasmakoncentrationen av atorvastatin och svårighetsgraden av innehållet i LDL-C förändras inte mot bakgrund av nedsatt njurfunktion. Dosen av Atorvastatin-ALSI behöver i sådana fall inte justeras.

Vid samtidig användning med en kombination av tipranavir / ritonavir eller kombinerad behandling med cyklosporin eller telaprevir används tabletter i en dos av 10 mg.

Medicinsk kontroll och de lägsta effektiva doserna av Atorvastatin-ALSI krävs mot bakgrund av kombinerad administrering med itrakonazol, klaritromycin, hepatit C-proteashämmare (boceprevir) och humana immunbristvirus-proteashämmare.

Bieffekter

Under behandling med Atorvastatin-ALSI är biverkningarna vanligtvis milda och övergående. I de flesta fall tolereras läkemedlet väl.

Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01% - mycket sällsynt; frekvens kan inte fastställas utifrån tillgänglig data - med en ospecificerad frekvens]:

• psykiska störningar: sällan - sömnlöshet, mardrömmar; med en ospecificerad frekvens - depression;
• nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - amnesi, nedsatt smak, hypestesi, parestesi, yrsel; sällan perifer neuropati; med en ospecificerad frekvens - en minskning eller förlust av minne;
• synorgan: sällan - en slöja före ögonen; sällan - synstörning
• hörselorgan och labyrintiska störningar: sällan - tinnitus; mycket sällan - hörselnedsättning;
• andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: ofta - näsblod, halsont; med en ospecificerad frekvens - isolerade fall av interstitiell lungsjukdom (vanligtvis med långvarig användning av piller);
• mag-tarmkanalen: ofta - diarré, illamående, dyspepsi, flatulens, förstoppning; sällan - obehag i buken, pankreatit, kräkningar, rapningar, buksmärta;
• lever och gallvägar: sällan - hepatit; sällan - kolestas; mycket sällan - sekundärt leversvikt;
• hud och subkutan vävnad: sällan - alopeci, hudutslag, klåda, urtikaria; sällan - Lyells syndrom (toxisk epidermal nekrolys), polymorf exudativ erytem (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), bullös utslag, angioödem;
• muskuloskeletal och bindväv: ofta - muskuloskeletal smärta, ryggsmärta, ledsvullnad, muskelkramper, smärta i armar och ben, artralgi, myalgi; sällan - muskelsvaghet, nacksmärta; sällan - tendopati (i vissa fall med senbrist), rabdomyolys, myosit, myopati; med okänd frekvens - immunförmedlad nekrotiserande myopati;
• könsorgan och bröstkörtlar: sällan - impotens; mycket sällan - gynekomasti;
• allmänna störningar: sällan - feber, ökad trötthet, perifert ödem, bröstsmärta, asteniskt syndrom, sjukdom;
• laboratorie- och instrumentdata: ofta - en ökning av aktiviteten hos serumkreatinfosfokinas (CPK), avvikelse från de normala resultaten av leverprover; sällan - leukocyturi; med en okänd frekvens - en ökning av koncentrationen av glykosylerat hemoglobin (HbA ₁);
• immunförsvar: ofta - allergiska reaktioner; mycket sällan - anafylaxi;
• metabolism och näring: ofta - hyperglykemi; sällan - anorexi, viktökning, hypoglykemi; med okänd frekvens - diabetes mellitus (utvecklingsfrekvensen påverkas av närvaro / frånvaro av riskfaktorer - en historia av arteriell hypertoni, högt triglyceridinnehåll, kroppsmassindex> 30 kg / m ², fastande blodglukoskoncentration ≥ 5,6 mmol / l);
• hematopoetiska organ: sällan - trombocytopeni;
• infektioner och invasioner: ofta - nasofaryngit.

Överdos

Om en överdos av Atorvastatin-ALSI misstänks rekommenderas symtomatisk behandling.

Det finns ingen specifik motgift, hemodialys är ineffektiv.

speciella instruktioner

Innan läkemedlet tas ska patienten följa en vanlig kolesteroldiet. Det bör följas under hela behandlingen.

I 0,7% av fallen med Atorvastatin-ALSI finns det en ihållande ökning av serumaktiviteten hos levertransaminaser, som överstiger VGN mer än tre gånger. Frekvensen av sådana förändringar vid förskrivning vid en dos av 10/20/40/80 mg var 0,2 / 0,2 / 0,6 / 2,3%. Gulsot och andra kliniska symtom utvecklades inte mot bakgrund av ökad aktivitet av levertransaminaser. Dosreduktion, tillfälligt eller fullständigt tillbakadragande av läkemedlet återförde aktiviteten hos levertransaminaser till den ursprungliga nivån. I de flesta fall fortsatte patienterna att ta det i reducerad dos utan några kliniska konsekvenser.

Användningen av HMG-CoA-reduktashämmare för att sänka lipiderna i blodet kan bidra till förändringar i biokemiska parametrar som återspeglar leverfunktionen. Innan behandlingen påbörjas, efter 42 och 84 dagar, efter varje ökning av tablettdosen, och även regelbundet (till exempel var sjätte månad), är det viktigt att övervaka leverfunktionen. Under den tid då tabletterna tas kan det finnas en ökning av aktiviteten hos leverenzymer i blodserumet. Patienter i sådana fall bör vara under medicinsk övervakning tills nivån av enzymer sjunker till normal. Om innehållet av asparagininaminotransferas eller alaninaminotransferas är mer än 3 gånger högre än VGN-värdet rekommenderas att dosen Atorvastatin-ALSI minskas eller att sluta ta det.

Med försiktighet bör läkemedlet användas för leverpatologier och / eller patienter som missbrukar alkohol. Aktiv leversjukdom eller en ihållande ökning av aktiviteten hos aminotransferaser av okänt ursprung är en absolut kontraindikation för utnämningen av tabletter.

Användningen av Atorvastatin-ALSI kan leda till utveckling av myopati (svaghet och ömhet i musklerna, kombinerat med en ökning av CPK-aktivitet mer än 10 gånger jämfört med VGN). Med utbredd myalgi, muskelsvaghet och ömhet och / eller en uttalad ökning av CPK-aktivitet är det nödvändigt att ta upp frågan om diagnosen myopati. Patienten bör informeras om behovet av att omedelbart informera läkaren om utvecklingen av oförklarlig muskelsvaghet eller smärta med samtidig feber eller sjukdom. Med en uttalad ökning av CPK-aktivitet, närvaron av en misstänkt eller bekräftad myopati, avbryts behandlingen. Mot bakgrunden av att ta andra ämnen av denna klass ökade sannolikheten för myopati när de kombinerades med azol-svampmedel, nikotinsyra, erytromycin, fibrater och cyklosporin. Många av dessa ämnen hämmar cytokrom P450 3A4-medierad metabolism och / eller läkemedeltransport.

Under påverkan av CYP3A4 sker biotransformation av atorvastatin. När du använder det samtidigt med hypolipidemiska doser av niacin, erytromycin, fibrater, immunsuppressiva eller azala svampdödande medel, är det viktigt att noga väga den potentiella effekten med möjliga risker och regelbundet övervaka patienter för att upptäcka svaghet eller ömhet i musklerna, särskilt under de första månaderna av behandlingen och under tiden att öka dosen av något av läkemedlen. Det kombinerade utnämningen av atorvastatin med fusidinsyra är kontraindicerat och därför avbryts mottagningen av den första tillfälligt under den andra. I sådana fall kan periodisk bestämning av CPK-aktivitet rekommenderas, men sådan kontroll tillåter inte att man undviker allvarlig myopati.

Under noggrann medicinsk övervakning kan Atorvastatin-ALSI användas hos patienter med faktorer som predisponerar för uppkomsten av rabdomyolys.

Innan behandlingen påbörjas ska kontroll av CPK-aktivitet utföras i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd:

• en historia av leversjukdom och / eller alkoholmissbruk;
• Hypotyreos;
• nedsatt njurfunktion
• en historia av ärftliga muskelsjukdomar eller familjehistoria;
• den överförda toxiska effekten av fibrater eller hämmare av HMG-CoA-reduktas (statiner) på muskelvävnad;
• ålderdom (hos patienter över 70 år bör en bedömning av CPK-kontroll utföras med beaktande av att de redan har faktorer som predisponerar för uppkomsten av rabdomyolys);
• interaktion med andra läkemedel och andra situationer där en ökning av plasmahalten av atorvastatin är möjlig.

Med en signifikant ökning av CPK-aktiviteten, som överstiger VGN fem gånger, är det bättre att inte starta behandling med ett ämne.

Mot bakgrund av utnämningen av Atorvastatin-ALSI, liksom andra läkemedel av denna klass, fanns det fall av rabdomyolys med akut njursvikt orsakad av myoglobinuri.

Befintlig njurfunktion kan fungera som en riskfaktor för sjukdomsutbrottet. Sådana patienter bör förses med noggrannare övervakning av tillståndet i muskuloskeletala systemet. Intag av piller bör tillfälligt eller helt avbrytas om symtom på möjlig myopati eller förekomst av en riskfaktor för njursvikt med rabdomyolys (till exempel okontrollerade kramper, allvarliga metaboliska / elektrolyt / endokrina störningar, trauma, större operationer, artär hypotension eller akut infektion) upptäcks.

Innan du använder Atorvastatin-ALSI, bör ett försök göras för att uppnå kontroll av hyperkolesterolemi genom adekvat dietterapi, ökad fysisk aktivitet, viktminskning vid fetma och behandling av andra tillstånd.

Patienter bör informeras om behovet av omedelbar läkarvård om de utvecklar plötslig muskelsvaghet eller smärta tillsammans med feber eller sjukdom.

I en retrospektiv analys av strokeundertyper observerades en högre förekomst av hemorragisk stroke hos personer utan kranskärlssjukdom som hade haft en övergående ischemisk attack eller nyligen fått stroke och fick 80 mg atorvastatin i början, jämfört med placebogruppen. I början av studien märktes den höga risken särskilt med en hemorragisk stroke eller lakunarinfarkt. Hos dessa patienter finns det inte tillräckligt samband mellan fördelar och risker vid förskrivning av tabletter i en dos av 80 mg. I detta sammanhang bör förhållandet mellan den potentiella terapeutiska nyttan och den förutsagda risken för hemorragisk stroke bedömas noggrant före kursstart.

Vissa data har bekräftat HMG-CoA-reduktashämmare (statins) förmåga att öka koncentrationen av glukos i blodplasma. Hos vissa patienter med hög sannolikhet för diabetes mellitus kan ett tillstånd av hyperglykemi uppstå, vilket kräver korrigering som vid diabetes mellitus. Med hänsyn till vaskulära risker överstiger denna sannolikhet dock inte fördelarna med att ta HMG-CoA-reduktashämmare (statiner), därför kan det inte vara en anledning till att de dras tillbaka.

Noggrann medicinsk övervakning bör upprättas för patienter i riskzonen (med arteriell hypertoni, hög plasmatriglyceridkoncentration, kroppsmassindex> 30 kg / m ², fastande blodglukoskoncentration från 5,6 till 6,9 mmol / L), inklusive övervakning av blodkemiska parametrar i enlighet med lokala rekommendationer.

Isolerade fall av interstitiell lungsjukdom har rapporterats vid administrering av vissa HMG-CoA-reduktashämmare (statiner), särskilt med långvarig behandling. Patientens allmänna hälsa kan försämras (feber, viktminskning, trötthet), oproduktiv hosta och andfåddhet kan förekomma. Om patienten misstänks ha denna sjukdom avbryts behandlingen.

Det har rapporterats om en ökning av HbA ₁ och fastande plasmaglukoskoncentration mot bakgrund av användningen av HMG-CoA-reduktashämmare (statiner), inklusive atorvastatin. Sannolikheten för hyperglykemi är lägre än graden av minskning av risken för vaskulära komplikationer när man tar sådana läkemedel.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under terapiperioden med Atorvastatin-ALSI är det nödvändigt att köra fordon samt utföra annat arbete relaterat till behovet av ökad koncentration av uppmärksamhet, med försiktighet på grund av den potentiella utvecklingen av yrsel.

Applicering under graviditet och amning

Utnämningen av Atorvastatin-ALSI under graviditet / amning är kontraindicerat.

Under behandling bör patienter i fertil ålder använda adekvata preventivmetoder. Om en kvinna i fertil ålder inte använder dem är det kontraindicerat att ta piller.

Det har förekommit sällsynta fall av medfödda anomalier hos fostret efter exponering för HMG-CoA-reduktashämmare (statiner). Studier på djur har bekräftat deras toxiska effekter på reproduktionssystemet.

Det antas att atorvastatin utsöndras i bröstmjölk. För att undvika utvecklingen av biverkningar hos barn rekommenderas att du slutar amma om det är nödvändigt att ta Atorvastatin-ALSI.

Pediatrisk användning

Användningen av Atorvastatin-ALSI är kontraindicerad hos barn och ungdomar under 18 år, eftersom säkerhets- och effektprofilen inte har studerats tillräckligt.

Med nedsatt njurfunktion

Eftersom nedsatt njurfunktion är en av riskfaktorerna för utveckling av rabdomyolys, bör behandling med Atorvastatin-ALSI, om tillgänglig, utföras under noggrann medicinsk övervakning.

Med nedsatt njurfunktion

• användning är kontraindicerad: nedsatt leverfunktion (enligt Child-Pugh klassificering av svårighetsgrad A och B); aktiva leversjukdomar eller en ökning av aktiviteten hos leverenzymer av oklar karaktär (mer än 3 gånger i jämförelse med VGN);
• användning kräver noggrann medicinsk övervakning: en historia av leverpatologi.

Användning hos äldre

Säkerhets- och effektprofilen för Atorvastatin-ALSI hos äldre patienter skiljer sig inte från den i allmänheten, därför är dosregimen inte justerat hos dem.

Läkemedelsinteraktioner

Under perioden med samtidig administrering av HMG-CoA-reduktashämmare med hämmare av isoenzymet CYP3A4 (till exempel antisvampmedel - azolderivat, klaritromycin, erytromycin), nikotinsyra i lipidsänkande doser (mer än 1000 mg per dag), fibrater eller cyklosporin ökar sannolikheten för myopati.

Kombinationer, vars användning kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av atorvastatin:

• hämmare av CYP3A4-isoenzymet (eftersom ämnet metaboliseras med deltagande av detta isoenzym): variationen i effekten på CYP3A4-isoenzymet bestämmer graden av påverkan och effekt av potentiering;
• kraftiga hämmare av CYP3A4-isoenzymet (till exempel posakonazol, itrakonazol, vorikonazol, ketokonazol, styripentol, delavirdin, klaritromycin, telitromycin, cyklosporin, humant immunbristvirusproteashämmare, inklusive darunavir, läkemedlet indanavironavir, indaviriravaviravirindavir, indiraviraviraviravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindaviravirindiravirindiravirindaviranavirindiravirindiravirindiravirindiravirindiravirindaviran … Om möjligt rekommenderas att undvika kombinerad användning. I fall där samtidig administrering är nödvändig bör en bedömning göras av möjligheten att minska den maximala dosen Atorvastatin-ALSI.
• måttliga hämmare av isoenzymet CYP3A4 (till exempel flukonazol, verapamil, diltiazem, erytromycin): kan öka nivån av atorvastatin i blodplasman; till exempel klaritromycin, erytromycin - en ökning noterades med användning av 500 mg erytromycin 4 gånger om dagen eller 500 mg klaritromycin 2 gånger om dagen; diltiazem - en ökning av koncentrationen detekterades när man tog 40 mg tabletter med 240 mg diltiazem;
• grapefruktjuice (eftersom den innehåller en eller flera komponenter som hämmar isoenzymet CYP3A4): med överdriven konsumtion (mer än 1,2 liter per dag) kan det orsaka en ökning av plasmakoncentrationen av atorvastatin;
• itrakonazol, klaritromycin, hepatit C-proteashämmare (boceprevir), humant immunbristvirus-proteashämmare (kombinationer av ritonavir och darunavir, ritonavir och saquinavir, ritonavir och lopinavir fosamprenavir, fosamprenavir med rfinaviromavir och icke-medicinering) observation, och Atorvastatin-ALSI ordineras i den lägsta effektiva dosen;
• läkemedel som hämmar OATP1B1-proteinet (cyklosporin): eftersom atorvastatin och dess metaboliter är substrat för transportproteinet OATP1B1 kan användningen av en sådan kombination öka dess biotillgänglighet. Således ökar samtidig användning av 10 mg tabletter och cyklosporin i en dos av 5,2 μg per 1 kg kroppsvikt per dag plasmahalten hos den förra med 7,7 gånger.

Läkemedel / ämnen vars utnämning kan leda till en minskning av halten av atorvastatin i blodplasman:

• inducerare av CYP3A4-isoenzym (johannesörtpreparat, rifampicin, efavirenz): eftersom interaktionsmekanismen med rifampicin (en hämmare av hepatocytproteinet OATP1B1 och en inducerare av CYP3A4-isoenzymet) är dubbelt, bör läkemedlen tas tillsammans. Fördröjt intag av atorvastatin efter rifampicin minskar plasmakoncentrationen hos den förra avsevärt. Eftersom beroendet av substansinnehållet i hepatocyter av rifampicin inte har fastställts är det viktigt att noggrant övervaka effektiviteten av denna kombination under behandlingsperioden, om deras kombinerade användning inte kan undvikas.
• antacida (i form av en suspension innehållande aluminiumhydroxid och magnesiumhydroxid): koncentrationen av läkemedlet minskade med 35%, medan det inte fanns några förändringar i graden av minskning av innehållet av LDL-C;
• colestipol: minskningen var cirka 25%. Samtidigt var den gemensamma hypolipidemiska effekten av dessa läkemedel överlägsen den för varje läkemedel separat.

Rekommenderade kombinationer att ta hänsyn till:

• erytromycin: risken för myopati kan öka;
• fibrater, ezetimib: mot bakgrund av monoterapi med dessa läkemedel noteras uppkomsten av oönskade effekter från muskuloskeletala systemet, inklusive rabdomyolys. När det används tillsammans med atorvastatin ökar sannolikheten för sådana fenomen. Om det samtidiga mötet inte kan undvikas genomförs kursen under regelbunden övervakning av patientens tillstånd. Tillsammans med fibrater används tabletter i den minsta effektiva dosen;
• fusidinsyra: i studier efter marknadsföring rapporteras om rabdomyolys. Mekanismen för denna interaktion har inte fastställts. Om det behövs bör behandling med fusidinsyra, statiner avbrytas under hela perioden. Deras användning kan återställas efter 7 dagar efter att intaget av fusidinsyra har stoppats. I undantagsfall, när långvarig systemisk behandling är viktig, till exempel hos patienter med svåra infektioner, bör emellertid utnämningen av en sådan kombination av läkemedel övervägas individuellt i varje fall och behandlingen bör utföras under strikt medicinsk övervakning. Patienter bör rådas att omedelbart kontakta läkare om tecken på muskelsvaghet, smärta eller ömhet uppträder.
• Kolkicin: Även om inga specifika läkemedelsinteraktionsstudier har genomförts har fall av myopati rapporterats. Kombinationen kan användas med försiktighet.

Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion mellan atorvastatin och cimetidin, terfenadin, amlodipin, fenazon och andra läkemedel som metaboliseras av samma cytokromisoenzymer, östrogener och blodtryckssänkande läkemedel inom ramen för hormonbehandling (interaktionsstudier med specifika läkemedel har inte utförts).

Interaktion med amiodaron eller verapamil är okänd. Det har fastställts att amiodaron och verapamil leder till hämning av aktiviteten av isoenzymet CYP3A4 och deras samtidig användning med atorvastatin kan öka exponeringen. I detta avseende rekommenderas det att minska den maximala dosen av den senare, att övervaka patientens tillstånd efter att behandlingen påbörjats och när dosen av hämmare ändras.

Det är inte känt hur hämning av funktionen hos leverupptagningstransportörer påverkar koncentrationen av läkemedlet i hepatocyter. Om det är omöjligt att undvika utnämningen av en sådan kombination rekommenderas det att minska dosen och kontrollera kursens effektivitet.

Itrakonazol ökar AUC för atorvastatin (när man tar den första i en dos på 200 mg och den andra i en dos på 20–40 mg).

Vid upprepad användning av digoxin med tabletter (dos 10 mg) förändrades inte jämviktsplasmakoncentrationerna hos den förra. Men med en ökning av den dagliga dosen av atorvastatin till 80 mg ökar digoxinhalten med nästan 20%. För patienter som får en sådan kombination bör lämplig övervakning fastställas.

Koncentrationen av läkemedlet mot bakgrund av dess utnämning i en dos av 10 mg med 500 mg azitromycin per dag förändrades inte.

När du väljer ett p-piller ska det beaktas att Atorvastatin-ALSI signifikant ökar AUC för etinylöstradiol och noretisteron (med nästan 20 respektive 30%).

En klinisk studie på frivilliga som fick warfarin tillsammans med atorvastatin i en dos på 80 mg per dag bekräftade en liten ökning av protrombintiden med nästan 1,7 sekunder under de första 4 dagarna av behandlingen. Efter 15 dagars intag av läkemedlet återgick indikatorn till normal.

Trots att en signifikant interaktion med kumarinantikoagulantia, som påverkar antikoagulantfunktionen, endast noterades i sällsynta fall, är det viktigt att bestämma protrombintiden innan Atorvastatin-ALSI används och ganska ofta under terapiperioden för att undvika dess betydande förändringar. Så snart indikatorns stabila värden har bestämts kan kontrollen utföras på samma sätt som det rekommenderas för personer som tar kumarinantikoagulantia. I fall av en förändring av dosen av tabletter eller deras annullering utförs kontroll av protrombintid enligt samma principer. Administreringen av atorvastatin utan antikoagulantia var inte förknippad med blödning eller förändringar i protrombintiden.

Analoger

Analoger av Atorvastatin-ALSI är Liprimar, Atorvastatin-SZ, Torvakard, Atorvastatin, Torvas, Tulip, Lipoford, Atorvox, Atorvastatin-K, Ator, Novostat, Atorvastatin Medisorb, Anvistat, Torvazin, Torvalip, Torvalip.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Atorvastatin-ALSI

Patienter lämnar mestadels positiva recensioner om Atorvastatin-ALSI. Fördelarna inkluderar oftast den relativt låga kostnaden för läkemedlet, hög effektivitet och snabb utveckling av terapeutisk verkan. Tabletterna hjälper till att sänka kolesterolnivåerna, påverkar orsaken till ateroskleros och orsakar inte signifikanta biverkningar.

Den mest betydande nackdelen är förekomsten av kontraindikationer för användningen av läkemedlet. I vissa fall observerades inte utvecklingen av en terapeutisk effekt.

Priset för Atorvastatin-ALSI på apotek

Det ungefärliga priset för Atorvastatin-ALSI (i ett paket med 30 tabletter om 40 mg) är 347 rubel.

Atorvastatin-ALSI: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Atorvastatin-Alsi 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 189 r köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!