Cefoperazone

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Cefoperazone: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Cefoperazone

ATX-kod: J01DD12

Aktiv ingrediens: cefoperazon (cefoperazone)

Producent: JSC "Biosintez" (Ryssland), Läkemedelsföretaget LEKKO (Ryssland), KRASFARMA (Ryssland), Företag DEKO, LLC (Ryssland), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Vitryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-09-07

Pulver för beredning av lösning för intravenös och intramuskulär administrering Cefoperazon

Cefoperazone är ett bredspektrum antibakteriellt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsformen av Cefoperazone är ett pulver för beredning av en lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: från vit till vit med en gulaktig nyans, hygroskopisk (i en glasflaska på 500, 1000 eller 2000 mg, i en kartong 1 10, 25, 50 flaskor).

Sammansättning av 1 mg pulver: aktiv substans - cefoperazon (i form av natriumcefoperazon), i en mängd av 1 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Cefoperazone är ett tredje generationens halvsyntetiskt cefalosporinantibiotikum med ett brett spektrum av aktivitet. Mekanismen för bakteriedödande verkan består i att hämma syntesen av cellväggar av mikroorganismer genom acetylering av membranbundna transpeptidaser och därmed bryta tvärbindningen av peptidoglykaner, vilket är nödvändigt för cellväggens styrka och styvhet. Cefoperazonnatrium har in vitro-aktivitet mot ett stort antal kliniskt signifikanta mikroorganismer, men är resistent mot de flesta beta-laktamaser.

Cefoperazone är aktivt mot följande grampositiva mikroorganismer: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (stammar som producerar och producerar icke-penicillinas), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytisk streptococcus grupp A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Gramnegativa organismer som är mottagliga för verkan av cefoperazon: Klebsiella spp. (inklusive Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (inklusive Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamas-producerande och icke-producerande stammar), vissa stammar av Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.

Anaeroba mikroorganismer som är känsliga för cefoperazon: grampositiva kockar (inklusive Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampositiv spore och icke-sporbildande anaerober (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Och andra stammar av Bacteroides spp.).

Farmakokinetik

Efter i / m-administrering av 250 och 500 mg cefoperazon är C _max (maximal koncentration) i blodserumet 22 respektive 33 μg / ml. Tiden för att nå C _max efter i / m-injektionen är 1–2 timmar, efter i / v-injektionen - i slutet av infusionen. Från 82 till 93% av den aktiva substansen binder till plasmaproteiner i blodet.

Cefoperazon når terapeutiska koncentrationer i vävnader och kroppsvätskor: synovial, peritoneal, ascitisk vätska, galla, urin, gallblåsväggar, sputum, lungor, sinus slemhinna, palatin tonsiller, njurar, förmak, urinledare, testiklar, prostatakörtel, äggledare, livmoder, navelsträngsblod, fostervätska, ben samt i cerebrospinalvätskan (med hjärnhinneinflammation). Små koncentrationer av cefoperazon finns i bröstmjölk.

Fördelningsvolymen (_Vd) för ämnet ligger i intervallet från 0,14 till 2 l / kg.

T _1/2 (halveringstid) är i genomsnitt 2 timmar (1,6-2,4 timmar) oavsett administreringsväg, hos nyfödda och barn från 2 månader till 11 år - 2,2 timmar. T _1/2 med hemodialys - från 2,8 till 4,2 timmar. Cefoperazon metaboliseras praktiskt taget inte (mindre än 1%). Det utsöndras i aktiv form: 70-80% - med galla, 20-30% - med urin oförändrad. Vid nedsatt leverfunktion och obstruktion av gallvägarna varierar T _1/2 från 3 till 7 timmar, mer än 90% av dosen utsöndras via njurarna.

Terapeutiska koncentrationer i galla uppnås även med allvarlig leverskada, och T _1/2 förlänger i sådana fall bara 2-4 gånger.

Cefoperazon kan ackumuleras hos patienter med nedsatt njur- och / eller leverfunktion.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna är Cefoperazone indicerat för användning vid infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för cefoperazon:

bakterieinfektioner i övre och nedre luftvägarna;
infektioner i huden och mjuka vävnader;
bukinfektioner (inklusive kolecystit, peritonit, kolangit och andra);
infektionssjukdomar i urinvägarna (inklusive gonorré);
sepsis;
led- och beninfektioner;
hjärnhinneinflammation;
infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen (endometrit).

Dessutom används Cefoperazone för att förhindra smittsamma komplikationer vid traumatologiska, gynekologiska och abdominala kirurgiska ingrepp, liksom vid hjärt-kärlkirurgi.

Kontraindikationer

Kontraindikation för användning av Cefoperazone är en ökad individuell känslighet för cefalosporin och andra β-laktamantibiotika, amningstid.

Läkemedlet ska användas med försiktighet vid nedsatt njur- och / eller leverfunktion, en historia av kolit, såväl som under graviditet och hos barn under 1 år.

Instruktioner för användning av Cefoperazone: metod och dosering

Cefoperazon-lösning administreras intramuskulärt eller intravenöst (dropp eller långsam stråle). En intramuskulär injektion görs djupt i en stor muskel (gluteus maximus eller främre lår). Varaktighet för intravenös droppinjektion - 10-30 minuter eller mer, beroende på lösningens volym, intravenös jetinjektion - inte mindre än 3-5 minuter.

För att bereda en lösning avsedd för intramuskulär administrering kan du använda sterilt vatten för injektion eller isoton natriumkloridlösning. Om det är nödvändigt att bereda en lösning med en koncentration på 250 mg / ml, för att späda 500 mg av läkemedlet, använd 2 ml lösningsmedel, 1000 mg - 4 ml lösningsmedel. För att minska smärtan under intramuskulära injektioner vid administrering av en lösning med en koncentration på 250 mg / ml eller mer rekommenderas att använda en lösning av lidokainhydroklorid som lösningsmedel (om patienten inte har en överkänslighetsreaktion mot lidokain). För detta späds en 2% -ig lösning av lidokain i sterilt vatten för injektion. En utspädningsmetod i två steg rekommenderas: tillsätt först den erforderliga mängden sterilt vatten för injektion i injektionsflaskan och skaka tills innehållet är helt upplöst,tillsätt sedan den erforderliga mängden 2% lidokainlösning och blanda. Den ungefärliga koncentrationen av lidokainhydroklorid i en sådan lösning är 0,5%.

Sekvensen för beredning av en lösning för intramuskulär injektion med erforderlig koncentration i en injektionsflaska med 1000 mg cefoperazon:

koncentration 250 mg / ml: det första steget är tillsatsen av 2,6 ml sterilt vatten för injektion, det andra steget är tillsatsen av 0,9 ml 2% lidokain;
koncentration 333 mg / ml: det första steget är tillsatsen av 1,8 ml sterilt vatten, det andra steget är tillsatsen av 0,6 ml 2% lidokain.

Lösningen för intravenös administrering framställs samtidigt. Cefoperazon kan spädas med 5% glukoslösning, isoton 0,9% natriumkloridlösning eller sterilt vatten för injektion.

För att bereda en lösning för intravenös jetinjektion måste du späda 1000 mg cefoperazon i 10 ml av ett kompatibelt lösningsmedel. Den maximala dosen för intravenös stråladministrering är: för vuxna - 2000 mg, för barn - 50 mg / kg kroppsvikt.

För att förbereda en lösning för intravenös droppinjektion späds 1000 mg av läkemedlet i 5 ml sterilt vatten för injektion och den resulterande lösningen tillsätts till infusionslösningen (isoton natriumkloridlösning, 5% glukoslösning, Ringers laktatlösning) till en koncentration av 20 till 100 mg / ml

Nyberedda lösningar av cefoperazon bör förvaras vid en temperatur av 5 till 25 ° C i högst 24 timmar.

Användning hos vuxna patienter

Doser och varaktighet för läkemedelsbehandling ställs in individuellt med hänsyn till infektionens art och svårighetsgrad.

Den rekommenderade genomsnittliga dagliga dosen av cefoperazon hos vuxna är från 2000 till 4000 mg, läkemedlet ska injiceras var 12: e timme i lika delar.

Vid allvarliga infektiösa lesioner kan den dagliga dosen ökas till 8000 mg, vilket också bör administreras var 12: e timme i lika delar.

Cefoperazonbehandling kan påbörjas i avvaktan på resultaten av mikroorganismernas känslighet. I experimenten som utfördes, när läkemedlet administrerades i en daglig dos på 12 000 (och till och med 16 000) mg i lika stora doser var 8: e timme, hittades inga komplikationer.

Vid okomplicerad uronrit i gonokock rekommenderas en enda intramuskulär administrering av cefoperazon i en dos på 500 mg.

För att förhindra postoperativa infektiösa komplikationer - i / i introduktionen av 1000 eller 2000 mg 0,5-1,5 timmar före operationen. Dosen kan upprepas var 12: e timme, men inte i mer än 24 timmar i de flesta fall.

Vid kirurgiska ingrepp med hög infektionsrisk (till exempel vid kolorektal kirurgi) eller i fall med speciell infektionsrisk (till exempel med ledproteser eller öppen hjärtkirurgi) kan användningen av Cefoperazone för profylaktiska ändamål fortsätta i tre dagar efter avslutad operation.

Patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas den vanliga dagliga dosen på 2000-4000 mg. Vid en glomerulär filtreringshastighet på mindre än 18 ml / min eller en serumkreatininnivå på mer än 3,5 mg / dL bör den dagliga dosen inte vara mer än 4000 mg.

Hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion, svår obstruktion av gallgångarna, bör cefoperazon inte användas i en dos på mer än 2000 mg per dag.

Vid njur- och leverinsufficiens är det nödvändigt att kontrollera innehållet av cefoperazon i blodet och vid behov justera dosen.

Användning hos barn

Doser och varaktighet för behandling hos barn ställs in individuellt, med hänsyn tagen till den smittsamma sjukdomens art och svårighetsgrad.

Den rekommenderade dagliga dosen cefoperazon hos barn är från 50 till 200 mg / kg kroppsvikt. Läkemedlet bör administreras i två doser i lika delar var 12: e timme eller mer, om det behövs. Den maximala dagliga dosen är 12 000 mg.

Den maximala enstaka dosen för intravenös administrering är 50 mg / kg, administreringstiden bör inte vara mindre än 3-5 minuter. För nyfödda barn (mindre än åtta dagar) rekommenderas att injicera 50 till 200 mg / kg kroppsvikt per dag var 12: e timme i lika delar.

Användningen av dagliga doser av cefoperazon upp till 300 mg / kg hos spädbarn och barn med svåra smittsamma sjukdomar (inklusive bakteriell hjärnhinneinflammation) orsakade inte komplikationer.

Bieffekter

Möjliga biverkningar från system och organ:

matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, pseudomembranös kolit, övergående ökning av aminotransferas och alkalisk fosfatasaktivitet;
hematopoetiska organ: blödning, reversibel neutropeni (vid långvarig användning), anemi;
allergiska reaktioner: klåda, urtikaria, läkemedelsfeber, makulopapulärt utslag, eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom (malign exudativ erytem), anafylaktoida reaktioner (inklusive chock). Sannolikheten för allergiska reaktioner ökar hos patienter med allergi i anamnesen (särskilt mot penicillin);
laboratorieindikatorer: en ökning av protrombintiden, hypoprotrombinemi, en ökning av den enzymatiska aktiviteten hos levertransaminaser och alkaliskt fosfatas, ett direkt falskt positivt Coombs-test, en minskning av hemoglobin eller hematokrit, övergående eosinofili, övergående hyperkreatinemi;
lokala reaktioner: smärta vid injektionsstället (efter i / m-injektion), flebit (efter i / v-injektion);
andra: candidiasis.

Överdos

Vid en överdos av cefoperazon är neurologiska störningar möjliga, inklusive kramper och epileptiska kramper.

I sådana fall rekommenderas lugnande behandling med diazepam, symptomatisk behandling utförs. Användningen av hemodialys är effektiv.

speciella instruktioner

Cefoperazone kan användas i kombinationsterapi i kombination med andra antibakteriella läkemedel.

Innan du använder läkemedlet är det nödvändigt att ta reda på patientens allergiska historia för att bestämma överkänslighet mot cefalosporinantibiotika, penicilliner och andra läkemedel.

Vid en allergisk reaktion under behandlingen med Cefoperazone ska administreringen av läkemedlet avbrytas och lämplig behandling bör utföras.

Vid långvarig läkemedelsbehandling rekommenderas det att regelbundet övervaka hur de hematopoetiska organen, njurarna och levern fungerar. Detta är särskilt viktigt för nyfödda barn, inklusive för tidigt födda barn.

Om det är nödvändigt att använda ett cefalosporinantibiotikum hos nyfödda, inklusive för tidigt födda barn, är det nödvändigt att ta hänsyn till förhållandet mellan de förväntade positiva effekterna av behandlingen och den sannolika risken förknippad med behandlingen. Hos nyfödda med nukleär gulsot förskjuter cefoperazon inte bilirubin från plasmaproteinbindningsställen.

Cefoperazon kan orsaka vitamin K-brist hos vissa patienter, associerat med undertryckande av tarmfloran som främjar syntesen av detta vitamin. Patienter som följer en otillräcklig diet eller som har haft parenteral näring under lång tid, liksom patienter med malabsorptionssyndrom (till exempel med cystisk fibros), har högre risk. I sådana fall krävs protrombintidskontroll under behandlingen och vid behov utnämning av vitamin K.

Under perioden med läkemedelsbehandling och inom fem dagar efter det att det har slutförts, rekommenderas att man avstår från att ta etylalkohol på grund av eventuell utveckling av disulfiramliknande reaktioner.

Behandling med antibakteriella läkemedel, inklusive cefoperazon, leder till störningar i den normala mikrofloran i tjocktarmen, vilket resulterar i en ökad tillväxt av Clostridium difficile-bakterier, bildandet av toxiner A och B och utvecklingen av Clostridium difficile-associerad diarré, vilket kan manifestera sig från milda former av diarré till allvarliga former av kolit dödlig. Hypertoxinproducerande stammar av Clostridium difficile kan vara resistenta mot antibiotikabehandling, därför bidrar de till en ökning av sjuklighet och dödlighet. I båda fallen bör utvecklingen av diarré hos en patient under behandling med antibakteriella läkemedel betraktas som misstänkt för förekomsten av Clostridium difficile-associerad diarré.

Under perioden med behandling med cefoperazon är det troligt att en falsk positiv reaktion på glukos i urinen, när man utför tester med Fehlings eller Benedikts lösningar.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandling med Cefoperazone ska man vara försiktig när man kör fordon och utför alla typer av aktiviteter som kräver en snabb motorisk / mental reaktion och hög koncentration av uppmärksamhet.

Applicering under graviditet och amning

Cefoperazon kan användas till gravida kvinnor när den avsedda nyttan för modern överväger de potentiella riskerna för fostret.

Om det behövs rekommenderas användning av läkemedlet hos kvinnor under amning för att sluta amma.

Pediatrisk användning

Utnämning av Cefoperazone till barn under 1 år kräver försiktighet.

Med nedsatt njurfunktion

Användningen av läkemedlet hos patienter med njurinsufficiens kräver att man övervakar koncentrationen av cefoperazon i blodet och justerar dess dos vid behov.

Om serumkreatininkoncentrationen är över 3,5 mg / dl eller den glomerulära filtreringshastigheten är under 18 ml / min, bör dosen av läkemedlet inte överstiga 4000 mg per dag.

För hemodialys ska Cefoperazon administreras efter avslutad dialysprocedur.

För kränkningar av leverfunktionen

Läkemedlet ska användas med försiktighet vid leverfunktion.

Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion, svår obstruktion av gallgångarna rekommenderas inte att administrera cefoperazon i en dos på mer än 2000 mg per dag.

Läkemedelsinteraktioner

Användningen av cefoperazon samtidigt med vissa läkemedel kan leda till utvecklingen av följande effekter:

aminoglykosider: farmaceutisk oförenlighet med cefoperazon. Vid behov används kombinationsbehandling som en fraktionerad sekventiell intravenös injektion av en aminoglykosid och cefoperazon med två separata katetrar;
icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (ibuprofen, diklofenak, ketorolak, indometacin och andra), trombolytika, heparin, indirekta antikoagulantia och blodplättmedel (alprostadil, curantil och andra): ökad risk för blödning, hypoprotrombinemi;
aminoglykosider, loopdiuretika: ökar sannolikheten för att utveckla nefrotoxicitet, särskilt hos patienter med njursvikt;
etanol: inkompatibilitet på grund av sannolikheten för disulfiramliknande reaktioner (hyperemi, illamående, kräkningar, huvudvärk, andfåddhet, takykardi, minskat blodtryck, magkramper);
läkemedel som minskar tubulär utsöndring: en ökning av koncentrationen av cefoperazon i blodet och en avmattning i utsöndringen.

Analoger

Analoger av Cefoperazone är: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz och andra.

Villkor för lagring

Förvara på en torr, mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 15 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Cefoperazone

Vid recensioner av Cefoperazone noterar patienter såväl som läkare att i / m-injektioner av läkemedlet ofta orsakar obehag och obehaglig smärta. Det rapporteras att i sådana fall är det optimala valet för upplösning av cefalosporinantibiotika lidokain, vilket i erforderlig koncentration ger effektiv upplösning av läkemedlet och en kraftfull smärtstillande effekt vid administrering intramuskulärt.

Pris för Cefoperazone på apotek

Priset för Cefoperazone för 1 flaska 1000 mg är cirka 107 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!