Orlistat

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Orlistat: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. Läkemedelsinteraktioner
13. Analoger
14. Villkor för lagring
15. Villkor för utdelning från apotek
16. Recensioner
17. Pris på apotek

Latinskt namn: Orlistat

ATX-kod: A08AB01

Aktiv ingrediens: orlistat (orlistat)

Producent: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Ryssland), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Kina)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-26

Priser på apotek: från 582 rubel.

köpa

Orlistat är en gastrointestinal lipashämmare.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av kapslar: storlek nr 1, hård gelatinös, kroppen och locket är blå, innehållet i kapslarna är nästan vita eller vita granuler (7 eller 21 stycken i en blisterremsa, i en kartong 1, 2, 3, 4, 6, 12 förpackningar).

1 kapsel innehåller:

aktiv substans: orlistat - 120 mg;
ytterligare komponenter: natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat), mikrokristallin cellulosa, povidon, talk, natriumlaurylsulfat;
skal: titandioxid (E171), gelatin, patenterat blått färgämne.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Orlistat är en specifik hämmare av gastrointestinala lipaser. Mekanismen för dess aktiva substans beror på bildandet i lumen i tunntarmen och magen av en kovalent bindning med det aktiva serincentret i bukspottkörteln och gastrisk lipaser. Som ett resultat kan enzymet, som har tappat sin aktivitet, inte bryta ner fetter från maten i form av triglycerider (TG). I sin tur kan den obrutna TG inte absorberas, vilket leder till en minskning av antalet kalorier som konsumeras av kroppen, och bidrar till en minskning av patientens kroppsvikt.

Under påverkan av läkemedlet ökar koncentrationen av fett i avföringen 24–48 timmar efter att det tagits. Genom att minska fettdepot ger produkten kontroll över kroppsvikt.

För den effektiva effekten av läkemedlet krävs inte dess absorption i den systemiska cirkulationen. När du tar orlistat tre gånger om dagen vid 120 mg blockeras fettet från mat med cirka 30%.

Farmakokinetik

Produkten kännetecknas av låg absorption. Efter 8 timmar efter oral administrering kan oförändrad orlistat inte bestämmas i plasma, eftersom dess plasmanivå inte överstiger 5 ng / ml. Systemisk exponering för ämnet är minimal. Efter oral administrering av radiomärkt ¹⁴ C-orlistat i en dos på 360 mg observerades maximal radioaktivitet i plasma efter cirka 8 timmar. Innehållet i oförändrad orlistat var nära detektionsgränsen (mindre än 5 ng / ml).

Under terapeutiska studier, som inkluderade kontroll av plasmaprover från patienter, detekterades oförändrad orlistat i plasma oregelbundet och i låga koncentrationer - mindre än 10 ng / ml. Inga tecken på läkemedelsackumulering hittades, vilket bekräftar dess minimala absorption. Den aktiva substansen binder till plasmaproteiner in vitro med mer än 99%, främst till albumin och lipoproteiner. Läkemedlet kan tränga in i erytrocyter i minimala mängder.

Biotransformationen av ämnet sker huvudsakligen i mag-tarmkanalen (GIT) med bildandet av två metaboliter - M1 (hydrolyserad fyrledd laktonring) och M3 (M1 med en avskild N-formylleucinrest), som är farmakologiskt inaktiva. Under studierna på bakgrunden av oral administrering av ¹⁴ C-orlistat svarade dessa 2 metaboliter för cirka 42% av den totala radioaktiviteten i plasma. Eftersom M1 och M3 har en öppen beta-laktonring i sin struktur uppvisar de mycket svag hämmande aktivitet mot lipaser - mindre än 1000 respektive 2500 gånger, jämfört med orlistat.

På grund av den mycket låga koncentrationen av M1 och M3 i plasma (2-4 timmar efter intag av terapeutiska doser av orlistat, cirka 26 respektive 108 ng / ml) och extremt svag aktivitet klassificeras dessa metaboliter som farmakologiskt obetydliga.

Halveringstiden (T _½) för huvudmetaboliten (M1) är cirka 3 timmar, den andra metaboliten (M3) - 13,5 timmar. Hos överviktiga patienter ökar jämviktskoncentrationen av substansen (_Css) i M1-metaboliten proportionellt med dosen orlistat. Efter en enda oral dos ¹⁴C-orlistat i en dos på 360 mg hos personer med normal kroppsvikt och överviktig, icke-absorberad orlistat utsöndrades huvudsakligen genom tarmarna. Det oförändrade basämnet och dess metaboliter kan också utsöndras i gallan. Cirka 97% av dosen av det radioaktivt märkta läkemedlet utsöndrades i avföringen, inklusive i oförändrad form - 83%, den renala utsöndringen av alla substanser översteg inte 2%. Perioden med fullständig eliminering med avföring och urin är 3-5 dagar. Processen för eliminering av medlet hos patienter med normal kroppsvikt och fetma är liknande. Enligt begränsade data kan T _{½ för} absorberad orlistat vara 1–2 timmar.

Indikationer för användning

fetma terapi, inklusive att ge viktminskning och underhåll, i kombination med en hypokalorisk diet;
minska hotet om viktökning efter att ha uppnått sin initiala minskning.

Läkemedlet rekommenderas för överviktiga patienter med ett kroppsmassindex (BMI) ≥ 30 kg / m² eller patienter med BMI ≥ 28 kg / m² i närvaro av fetma-associerade riskfaktorer såsom arteriell hypertoni, dyslipidemi, diabetes mellitus.

Beräkningen av BMI utförs enligt följande formel: M (M - kroppsvikt i kg) / P ² (P - höjd i m).

Kontraindikationer

Absolut:

kolestas;
malabsorptionssyndrom
ålder upp till 18 år
graviditet och amning;
samtidig användning med cyklosporin;
överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.

Relativt (ta botemedlet med försiktighet):

nefrolithiasis (närvaro av kalciumoxalatstenar);
en historia av hyperoxaluria.

Instruktioner för användning av Orlistat: metod och dosering

Läkemedlet används oralt 3 gånger om dagen, 1 kapsel (120 mg) under varje huvudmåltid eller senast 1 timme efter måltiderna. Om mat inte innehåller fett kan du hoppa över att ta Orlistat.

Bieffekter

Magtarmkanalen: mycket ofta - obehag / smärta i buken, flatulens, lös avföring, brådskande behov av avföring, gas med viss urladdning, steatorré, fet urladdning från ändtarmen, ökad frekvens av tarmrörelser (dessa oönskade effekter observeras i de tidiga stadierna av behandlingen, först 3 månader, är milda och övergående; frekvensen av dessa reaktioner ökar med en ökning av fettkoncentrationen i maten, i samband med vilken en diet krävs, särskilt i förhållande till mängden fett som konsumeras); ofta - skador på tandköttet / tänderna, uppblåsthet, mjuk avföring, fekal inkontinens, obehag / smärta i ändtarmen;
lever och gallvägar: extremt sällan - ökad aktivitet av transaminaser och alkaliskt fosfatas, hepatit;
immunsystem: sällan - utslag, klåda, urtikaria, bronkospasm, angioödem, anafylaxi;
andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: mycket ofta - infektioner i övre luftvägarna; ofta - infektioner i nedre luftvägarna;
njurar och urinvägar: ofta - infektionssjukdomar i urinvägarna;
nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk;
andra: mycket ofta - influensa; ofta - ångest, dysmenorré, svaghet.

Överdos

Fall av överdos har inte registrerats.

Med en enstaka dos Orlistat i en dos på 800 mg eller vid användning 3 gånger om dagen i en dos på upp till 400 mg i 15 dagar observerades inga signifikanta biverkningar hos personer med normal kroppsvikt och fetma.

Om en allvarlig överdos av orlistat har fastställts rekommenderas medicinsk övervakning i 24 timmar. Enligt forskningsdata är systemiska reaktioner på grund av medlets lipashämmande verkan snabbt reversibla.

speciella instruktioner

Under behandlingen är det nödvändigt att följa en balanserad diet med låg kaloriinnehåll, som inte innehåller mer än 30% kalorier i form av fett och berikad med grönsaker och frukt.

Innan du tar Orlistat är det nödvändigt att utesluta möjligheten av en organisk orsak till fetma, såsom hypotyreos.

Med en hög nivå av fett i maten (över 30% av det dagliga kaloriinnehållet) förvärras hotet om utveckling av biverkningar från mag-tarmkanalen. Det dagliga intaget av protein, kolhydrater och fett bör fördelas jämnt mellan de tre huvudmåltiderna.

Med tanke på det faktum att läkemedlet minskar absorptionen av vissa fettlösliga vitaminer, under behandlingsperioden, bör preparat innehållande dessa vitaminer användas för att säkerställa ett tillräckligt intag av de senare i kroppen.

Hos överviktiga patienter kan koncentrationen av betakaroten och vitamin D vara lägre än hos de som inte är överviktiga. Vi rekommenderar att du tar multivitaminpreparat 2 timmar före eller 2 timmar efter att du tagit Orlistat (till exempel före sänggåendet). Patienter som inte fick vitamintillskott under det första och andra behandlingsåret visade en minskning av plasmavitaminkoncentrationen.

Patienter som genomgår behandling med orlistat mot bakgrund av konstant och långvarig användning av warfarin behöver övervaka blodkoagulationsparametrarna, eftersom denna kombination kan minska absorptionen av vitamin K.

Hos vissa patienter är det möjligt att öka halten oxalater i urinen under antagningsperioden.

Om du har anorexia nervosa eller bulimia nervosa förvärras risken för missbruk av Orlistat.

Användningen av läkemedlet i doser över 120 mg 3 gånger om dagen leder inte till en ytterligare terapeutisk effekt.

Om minskningen av kroppsvikt efter de första 12 veckorna av behandlingen är mindre än 5% av initialen, är det nödvändigt att konsultera en läkare om det är lämpligt att ta läkemedlet vidare.

Orlistat-behandlingen ska inte fortsätta i mer än 2 år.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Läkemedlet påverkar inte förmågan att köra fordon eller arbeta med andra komplexa och potentiellt farliga maskiner.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditet är Orlistat kontraindicerat eftersom det inte finns några tillförlitliga kliniska data som bekräftar säkerheten vid användning av gravida kvinnor.

Det är inte känt om läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, så det är kontraindicerat att ta läkemedlet under amning.

Pediatrisk användning

Enligt instruktionerna är Orlistat inte avsedd att användas i barns träning.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av nefrolithiasis rekommenderas att du tar läkemedlet med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

fenytoin, amitriptylin, digoxin, sibutramin, fluoxetin, losartan, pravastatin, atorvastatin, p-piller, glibenklamid, furosemid, nifedipin, etanol, atenolol, captopril - inga kliniskt signifikanta interaktioner med eller
etanol, fenytoin (i en dos av 300 mg), digoxin (används i en enda dos) - farmakokinetiken för dessa ämnen förändras inte; ingen effekt av etanol på systemisk exponering och farmakodynamik (utsöndring av fett med avföring) hos orlistat noteras;
nifedipin (i form av tabletter med fördröjd frisättning) - läkemedlets biotillgänglighet förändras inte;
cyklosporin - dess plasmanivå minskar, du bör inte ta dessa läkemedel samtidigt; vid behov rekommenderas den kombinerade användningen av cyklosporin att användas två timmar före eller efter intag av orlistat (konstant övervakning av nivån av cyklosporin i plasma krävs);
akarbos - data om farmakokinetisk interaktion saknas, samtidig användning rekommenderas inte;
amiodaron - med denna kombination minskar innehållet av amiodaron i plasma; kombinerad mottagning med orlistat är endast möjlig enligt föreskrift av en läkare;
indirekta antikoagulantia (inklusive warfarin) - en minskning av protrombinnivån och en förändring av värdet på indikatorn för det internationella normaliserade förhållandet (INR) är möjligt, som ett resultat av detta krävs INR-kontroll;
betakaroten - dess absorption reduceras med 30%;
pravastatin - plasmakoncentrationen av detta ämne ökar (med 30%) och biotillgänglighet, vilket leder till en ökning av den lipidsänkande effekten;
vitamin E (i form av tokoferolacetat) - dess absorption minskar med cirka 60%;
orala antidiabetiska läkemedel (sulfonureid / metforminderivat), insulin - det kan vara nödvändigt att minska dosen av dessa läkemedel på grund av en möjlig förbättring av ämnesomsättningen hos patienter med diabetes mellitus;
orala preventivmedel - deras biotillgänglighet kan minska (på grund av den indirekta effekten av orlistat), mot bakgrund av akut diarré, rekommenderas att använda ytterligare typer av preventivmedel.

Analoger

Orlistats analoger är: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från ljus och fukt, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Orlistat

Patienter som tar läkemedlet lämnar mestadels positiva recensioner om Orlistat. Många konstaterar att de efter en behandling har lyckats gå ner i vikt, medan det inte fanns några speciella manifestationer av läkemedlets biverkningar. Läkemedlet, enligt recensioner, verkar långsamt men stadigt, så att du kan gå ner i 10 kg vikt på cirka sex månader. Patienter rekommenderar också att det är absolut nödvändigt att korrigera ätbeteendet och välja rätt program för att bekämpa fetma under överinseende av en erfaren specialist.

Det finns dock också recensioner och missnöjda patienter, som indikerar en otillräcklig effekt av läkemedlet eller en fullständig brist på ett positivt resultat från behandlingen. Det finns också en hel del klagomål om utvecklingen av oönskade effekter av orlistat, vanligtvis i form av magbesvär, flatulens, lös okontrollerad avföring och överdriven svaghet. Det noteras att förekomsten av allvarliga biverkningar i vissa fall var orsaken till att läkemedlet avbröts.

Orlistat-pris på apotek

Det finns ingen tillförlitlig information om priset på Orlistat, eftersom läkemedlet för närvarande inte finns tillgängligt på apotek.

Orlistat: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Orlistat kapslar 60 mg 42 st.

582 r

köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!