Montelukast
Montelukast: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Montelukast
ATX-kod: R03DC03
Aktiv ingrediens: montelukast (montelukast)
Producent: Hetero Labs Limited (Indien), Vertex CJSC (Ryssland), N. B. Saniko (Belgien)
Beskrivning och fotouppdatering: 22.11.2018
Priser på apotek: från 334 rubel.
köpa
Montelukast är ett antiinflammatoriskt anti-bronkokonstriktorläkemedel, en blockerare av leukotrienreceptorer.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av Montelukast:
- filmdragerade tabletter: beroende på tillverkare kan de vara runda, bikonvexa, med ett gult filmskal och en vit eller nästan vit kärna, eller fyrkantiga med rundade hörn, med gravering "I" på ena sidan och "114" på den andra, med filmskal av en ljusorange med en brunaktig nyans och en vit eller nästan vit kärna (i en blisterremsa med 10, 14, 15, 20, 28 eller 30 tabletter, i en kartong med 1, 3 eller 6 förpackningar med 10 tabletter, 1 eller 2 förpackningar 14 eller 30 tabletter, 1, 2 eller 4 förpackningar om 15 tabletter, 3 förpackningar om 20 tabletter, 1 förpackning om 28 tabletter; 10, 14 eller 60 tabletter i en burk, i en kartong 1 burk);
- tuggbara tabletter: runda, bikonvexa, vita eller nästan vita, med en körsbärslukt (10, 14, 15 eller 30 tabletter i en blisterremsa, i en kartong 1, 3 eller 6 förpackningar med 10 tabletter, 1, 2 eller 4 förpackningar med 14 eller 15 tabletter, 1 eller 2 förpackningar med 30 tabletter; 30 eller 60 tabletter i en burk, i en kartong 1 burk).
Sammansättning av 1 filmdragerad tablett:
- aktiv substans: montelukastnatrium - 10,4 mg (i termer av montelukast - 10 mg);
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat;
- filmskal (ett av alternativen): I - hypromellos, hyprolos, talk, titandioxid, gul järnoxid; II - torr blandning för filmbeläggning, inklusive hypromellos, hyprolos, talk, titandioxid, gul järnoxid; III - Opadry gul 20A520007 (hypromellos, hyprolos, karnaubavax, titandioxid, färgämnen järnoxid gul och järnoxid röd).
Sammansättning av 1 tuggtablett:
- aktiv substans: montelukastnatrium - 5,2 mg (i termer av montelukast - 5 mg);
- hjälpkomponenter: mannitol, mikrokristallin cellulosa, hyprolos, magnesiumstearat, aspartam, körsbärssmak.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
När det tas oralt förbättrar Montelukast signifikant indikatorer för inflammation hos patienter med bronkialastma. Biokemisk och farmakologisk analys visade att den binder med hög selektivitet och kemisk affinitet till CysLT 1- receptorer. Läkemedlet inhiberar den fysiologiska effekten av cysteinylleukotriener LTC 4, LTD 4, LTE 4 genom bindning till CysLT 1- receptorer utan att stimulera dessa receptorer.
Montelukast i en dos av 5 mg lindrar bronkospasm orsakad av inandning av cysteinylleukotrien LTD 4 hos patienter med bronkialastma. Användningen av läkemedlet leder till bronkdilatation inom 2 timmar efter administrering, och kan också komplettera bronkdilatationen orsakad av β2-adrenerga agonister.
Att ta mer än 10 mg montelukast per dag är inte tillrådligt, eftersom detta inte kommer att öka dess effektivitet.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas montelukast nästan fullständigt inom kort tid. När vuxna tar 10 mg av läkemedlet (1 filmdragerad tablett) uppnås den maximala plasmakoncentrationen inom 3 timmar, och när den tas på fastande mage, 5 mg av läkemedlet (1 tuggtablett) - inom 2 timmar. Den genomsnittliga biotillgängligheten när du tar filmdragerade tabletter är 64%, tuggtabletter - 73%.
Kommunikation med plasmaproteiner - 99%. Distributionsvolymen vid jämviktskoncentration är 8–11 liter. Läkemedlet metaboliseras aktivt. Dess metabolism involverar cytokrom P 450- isoenzymer - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 och CYP 2C9.
Plasmaclearance för montelukast hos friska patienter är 45 ml / min. Det utsöndras främst genom tarmarna (86%). Halveringstiden är 2,7-5,5 timmar. När läkemedlet tas med 10 mg per dag förblir dess kumulation måttlig (cirka 14%).
Läkemedlets farmakokinetik påverkas inte av patientens kön, ålder och ras.
Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion sänks läkemedlets metabolism något och området under koncentrationstidskurvan (AUC) ökas med cirka 41% med en enstaka dos på 10 mg montelukast. Det finns inga data om montelukasts farmakokinetik hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Indikationer för användning
- långvarig behandling av bronkialastma och förebyggande av symtom på dag och natt;
- behandling av bronkialastma med ökad känslighet för acetylsalicylsyra;
- lindring av dag och natt symtom på rinit (allergisk och ihållande);
- förebyggande av träningsinducerad bronkospasm.
Kontraindikationer
- laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption (för filmdragerade tabletter);
- fenylketonuri (för tuggbara tabletter);
- ålder upp till 6 år (för tuggbara tabletter), ålder upp till 15 år (för filmdragerade tabletter);
- ökad känslighet för läkemedlets komponenter.
Montelukast, bruksanvisning: metod och dosering
Montelukast tas oralt, oavsett måltid. Vid bronkialastma (i kombination med eller utan allergisk rinit) rekommenderas läkemedlet att tas på kvällen och vid allergisk rinit - när som helst.
Filmdragerade tabletter är avsedda för ungdomar över 15 år och vuxna. Den rekommenderade dosen är 1 tablett en gång om dagen.
Rekommendationer för användning av tuggtabletter:
- barn 6-14 år: 1 tablett en gång om dagen;
- ungdomar över 15 år och vuxna: 2 tabletter 1 gång per dag.
Effekten av läkemedlet hos patienter med bronkialastma börjar manifestera sig under den första dagen av dess administrering. Det rekommenderas att fortsätta behandlingen samtidigt som man uppnår kontroll av symtomen, liksom under en förvärring av sjukdomen.
Bieffekter
- nervsystemet: yrsel, huvudvärk, sömnighet, parestesi, hypestesi, kramper
- hjärt-kärlsystemet: hjärtklappning;
- andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: näsblod, lung eosinofili;
- psyke: agitation, aggression, fientlighet, ångest, depression, nedsatt uppmärksamhet, desorientering, sömnlöshet, patologiska drömmar, hallucinationer, minnesförlust, irritabilitet, ångest, darrningar, somnambulism, tics, självmordstankar och beteende;
- mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, dyspepsi, pankreatit, buksmärta, törst;
- lever och gallvägar: ökad aktivitet av alaninaminotransferas och aspartataminotransferas, hepatit;
- njurar och urinvägar: enures (hos barn);
- muskel- och bindväv: myalgi (inklusive muskelkramper), artralgi;
- blod och lymfsystem: blödningstendens, trombocytopeni;
- hud och subkutan vävnad: utslag, klåda, urtikaria, en tendens till hematom, erytem nodosum eller multiforme, angioödem;
- immunsystem: allergiska reaktioner, inklusive anafylaxi, eosinofil leverinfiltration.
Dessutom är infektioner i övre kanalen, svaghet, trötthet, ödem och pyrexi möjliga.
Vanligtvis är biverkningar ganska enkla och kräver inte att läkemedlet avbryts.
Överdos
Symtom på en överdos av Montelukast (när det tas minst 1000 mg per dag): törst, sömnighet, psykomotorisk agitation, kräkningar, buksmärta, mydriasis, huvudvärk.
Symtomatisk behandling rekommenderas.
speciella instruktioner
Utnämningen av Montelukast för akuta attacker av bronkialastma rekommenderas inte, eftersom dess effektivitet i sådana fall inte har fastställts. Du bör alltid ha med nödsituationer för attacker av bronkialastma (kortverkande inhalerade β2-agonister). Under en förvärring bör du fortsätta att ta drogen.
Patienter med allergi mot acetylsalicylsyra och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är oönskade att ta dessa läkemedel mot bakgrund av Montelukast-terapi, eftersom läkemedlet inte helt kan förhindra bronkokonstriktion orsakad av deras handling.
Patienter, liksom deras föräldrar och vårdnadshavare, bör ta hänsyn till möjligheten att utveckla neuropsykiatriska symtom som ibland uppträder under behandling med Montelukast, även om det inte har fastställts något orsakssamband mellan intaget och dessa biverkningar. Om sådana symtom uppträder bör du informera din läkare om dem.
Sällan har eosinofili, förvärrade lungsjukdomar, utslag, neuropati eller hjärtkomplikationer, ibland diagnostiserade som systemisk eosinofil vaskulit, med läkemedel mot astma. Ibland inträffade dessa symtom vid dosreduktion eller tillbakadragande av orala kortikosteroider. I detta avseende bör patienter som tar Montelukast vara under lämplig övervakning.
Filmdragerade tabletter innehåller laktosmonohydrat.
Tuggbara tabletter innehåller aspartam motsvarande 0,842 mg fenylalanin.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
I samband med den möjliga utvecklingen av sådana oönskade effekter som yrsel och sömnighet bör försiktighet iakttas under Montelukast-terapi vid körning av fordon och andra komplexa mekanismer som kräver snabba psykomotoriska reaktioner.
Applicering under graviditet och amning
Med användning av montelukast efter registrering av gravida kvinnor har det förekommit fall av medfödda defekter hos lemmarna hos nyfödda. Orsakssambandet för detta fenomen med att ta montelukast har inte fastställts, det togs vanligtvis i kombination med andra läkemedel för behandling av bronkialastma.
Användningen av läkemedlet under graviditet / amning är endast tillåten om den förväntade nyttan för modern överväger den möjliga risken för fostret / barnet.
Pediatrisk användning
Montelukast tuggtabletter är godkända för användning hos barn från 6 år. För ungdomar över 15 år är den vanliga vuxendosen indicerad.
Med nedsatt njurfunktion
Enligt instruktionerna utsöndras inte Montelukast av njurarna och därför behövs ingen dosjustering för patienter med nedsatt njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion behöver inte dosjusteras.
Användning hos äldre
Korrigering av dosen av läkemedlet krävs inte för äldre personer.
Läkemedelsinteraktioner
- prednison, teofyllin, prednisolon, p-piller, terfenadin, digoxin, warfarin: kombinerad användning är tillåten;
- fenobarbital: montelukast AUC minskar med 40%, dosjustering krävs inte;
- paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid och andra läkemedel som metaboliseras med deltagande av CYP 2C8-isoenzym: montelukast har ingen effekt på dem;
- gemfibrozil: ökar effekten av systemisk exponering för montelukast 4,4 gånger; denna effekt har ingen klinisk betydelse, ingen dosjustering av montelukast krävs;
- trimetoprim och andra kända hämmare av isoenzymet CYP 2C8: inga kliniskt signifikanta interaktioner noterades, dosjustering av montelukast krävs inte.
Det är tillåtet att använda Montelukast i kombinationsterapi med bronkdilatatorer och inhalerade glukokortikosteroider. Efter att ha uppnått en stabil effekt är en gradvis minskning av dosen tillåten. I vissa fall är det även möjligt att helt avskaffa inhalerade glukokortikosteroider, men de bör inte ersättas plötsligt med Montelukast.
Analoger
Analogerna till Montelukast är: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Villkor för lagring
Förvaras åtskilt från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet - 3 år (för filmdragerade tabletter), 2 år (för tuggtabletter).
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Montelukast
Recensioner av Montelukast indikerar dess effektivitet i kampen mot allergisk hosta och rinit. Dessutom är bland de fördelar den trevliga smaken av tuggbara tabletter, som barn gillar, liksom ett lägre pris än deras motsvarigheter. Nackdelen är risken för biverkningar, liksom bristen på omedelbar verkan av läkemedlet.
Pris för Montelukast på apotek
Det ungefärliga priset för Montelukast är 496-590 rubel. (filmdragerade tabletter, 10 mg, 30 st. i en förpackning) eller 550-665 rubel. (tuggbara tabletter 5 mg, 28 st. per förpackning).
Montelukast: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Fliken Montelukast. tuggbar 4 mg 10 st. 334 r köpa |
Montelukast 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 378 r köpa |
Montelukast 5 mg tuggtabletter 28 st. 450 RUB köpa |
Montelukast 5 mg tuggtabletter 30 st. 455 RUB köpa |
Fliken Montelukast. p.p. 10 mg 30 st. RUB 471 köpa |
Montelukast 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 499 köpa |
Fliken Montelukast. tuggbar 5 mg 30 st. 576 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!