Gefitinib
Användningsinstruktioner:
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Indikationer för användning
- 3. Kontraindikationer
- 4. Metod för applicering och dosering
- 5. Biverkningar
- 6. Särskilda instruktioner
- 7. Läkemedelsinteraktioner
- 8. Analoger
- 9. Villkor för lagring
- 10. Villkor för utdelning från apotek
Gefitinib, en proteintyrosinkinashämmare; antineoplastiskt medel.
Släpp form och komposition
Doseringsform - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, från rosa till rosa med en brunaktig nyans (10 st. I blister av aluminiumfolie, 10 och 30 st. I plastflaskor; i en kartong 1 blister eller 1 flaska).
Aktiv ingrediens: gefitinib, i en tablett - 250 mg.
Ytterligare komponenter:
- kärnkomposition: natriumlaurylsulfat, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, povidon K-30, magnesiumstearat, laktosmonohydrat;
- skalkomposition: filmbeläggning IC-S-2269 - talk, polyetylenglykol, titandioxid (E 171), hypromellos, gul järnoxid (E 172), röd järnoxid (E 172).
Indikationer för användning
Gefitinib är ett läkemedel för behandling av lokalt avancerad eller metastaserad icke-småcellig lungcancer som är resistent mot kemoterapiregimer som innehåller platinaderivat.
Kontraindikationer
Absolut:
- ålder upp till 18 år
- graviditet och amning
- överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Relativ:
- ökad aktivitet av levertransaminaser och koncentrationen av bilirubin;
- pneumokonios;
- idiopatisk lungfibros;
- lunginflammation efter strålning
- interstitiell lunginflammation;
- drog lunginflammation;
- glukos-galaktosbrist, laktasbrist, laktosintolerans.
Administreringssätt och dosering
Gefitinib ska tas oralt, utan hänvisning till måltider, en gång om dagen.
Standarddosen är 250 mg, oavsett patientens ålder och kroppsvikt, kön och etnicitet, njur- och leverfunktion (inklusive förekomst av allvarligt leversvikt på grund av metastaserad leverskada).
Om nästa dos saknas bör läkemedlet tas så snart som möjligt, förutsatt att det är minst 12 timmar före nästa dos. Annars bör du inte fördubbla dosen.
Bieffekter
Oftast (mer än 20% av fallen) under behandlingen noteras biverkningar som hudutslag (inklusive akne), torr hud, klåda och diarré. Dessa reaktioner uppträder vanligtvis under den första behandlingsmånaden och är reversibla.
Allvarliga biverkningar - grader 3-4 enligt de allmänna toxicitetskriterierna - förekommer hos cirka 8% av patienterna. Endast 1% av patienterna var tvungna att avbryta behandlingen på grund av biverkningar.
Klassificering av biverkningar beroende på frekvensen av deras utveckling: mycket ofta - ≥ 10%, ofta - från ≥ 1% till <10%, sällan - från ≥ 0,1% till <1%, sällan - från ≥ 0,01% till <0,1%, mycket sällan - <0,03%.
Möjliga biverkningar:
- allergiska reaktioner: mycket sällan - urtikaria, angioödem;
- från hudens och hudens sida: mycket ofta - torr hud (inklusive sprickbildning mot bakgrund av erytem), klåda, pustulärt utslag; ofta - alopeci, byte av naglar; sällan - kutan vaskulit, bullös hudförändringar (inklusive Stevens-Johnsons syndrom); mycket sällan - exudativ erytem multiforme, toxisk epidermal nekrolys;
- från synorganen: ofta - xerofthalmia, blefarit, konjunktivit; sällan - nedsatt tillväxt av ögonfransar, reversibel hornhinneserosion; sällan - keratit;
- från njurarna och urinvägarna: ofta - cystit, ökad kreatinin i blodet, proteinuri; sällan - hemorragisk cystit;
- från hematopoetiska organ: ofta - näsblod, hematuri; sällan (när du tar warfarin) - hypokoagulation och / eller ökad blödningsfrekvens
- från andningsorganen: sällan - interstitiell lunginflammation (3-4 grader av toxicitet, upp till döden);
- från matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående, diarré (i sällsynta fall - svår); ofta - en ökning av koncentrationen av bilirubin, uttorkning, en asymptomatisk ökning av aktiviteten hos levertransaminaser, anorexi, kräkningar, stomatit; sällan - perforering av mag-tarmkanalen, pankreatit, hepatit; mycket sällan - leversvikt, inklusive med dödlig utgång;
- andra: mycket ofta - asteni; sällan - pyrexi.
speciella instruktioner
Gefitinib orsakar ibland interstitiell lungsjukdom som kan vara dödlig. Med en ökning av symtom som feber, hosta och andfåddhet bör du omedelbart sluta ta läkemedlet och genomföra en lämplig undersökning. Om sjukdomen bekräftas ordineras adekvat behandling.
Oftast observerades interstitiella lungskador hos invånarna i Japan - cirka 2% av 24 000 patienter som fick gefitinib, jämfört med andra länder - 0,3% av 39 000 patienter.
Riskfaktorer för utveckling av interstitiell lungsjukdom inkluderar: rökning, historia av interstitiell lunginflammation, normal lungvävnad vid datortomografi 2), avancerad ålder (> 55 år), sjukdomsvaraktighet (NSCLC) <6 månader.
Under behandlingen är det nödvändigt att regelbundet övervaka leverfunktionen. Vid en uttalad ökning av aktiviteten hos levertransaminaser avbryts läkemedlet.
Gefitinib kan orsaka gastrointestinal (GI) perforering. I de flesta fall underlättas detta av riskfaktorer, såsom tarmmetastaser vid perforeringsställena, användning av icke-steroida antiinflammatoriska eller steroidläkemedel, rökning och ålderdom. Om perforering i mag-tarmkanalen bekräftas dras läkemedlet tillbaka och lämplig behandling ordineras.
Om du upplever sådana fenomen som illamående, anorexi, kräkningar, långvarig eller svår diarré, synstörningar, bör du omedelbart kontakta en läkare.
Om det är svårt att stoppa diarré och utveckla biverkningar från huden kan du ta en paus i behandlingen (upp till 14 dagar) för att normalisera tillståndet.
Fyra fall (ett av dem dödligt) av hjärnblödningar rapporterades hos barn med hjärnstammgliom eller icke-radikalt avlägsnat gliom av supratentoriell lokalisering när Gefitinib användes som förstahandsbehandling i kombination med strålbehandling. Ett annat fall av hjärnblödning registrerades hos ett barn med ependymom när Gefitinib användes som monoterapi. Hos vuxna patienter med icke-småcellig lungcancer som behandlas med detta läkemedel har sådana fenomen inte registrerats.
Kvinnor och män i fertil ålder bör använda tillförlitliga preventivmetoder under hela behandlingsperioden och i minst 3 månader efter det att den har avslutats.
Läkemedlet kan orsaka synstörningar, yrsel och svimning. I dessa fall rekommenderas att avstå från att ägna sig åt potentiellt farliga aktiviteter som kräver snabba reaktioner och ökad uppmärksamhet, inklusive körning.
Läkemedelsinteraktioner
- rifampicin: den totala koncentrationen av gefitinib i blodplasma minskar med 83% under hela observationsperioden (AUC);
- vinorelbin: det är möjligt att förbättra dess neutropeniska verkan;
- metoprolol: ökar dess effekt med 35%;
- läkemedel som bidrar till en signifikant och långvarig ökning av pH i maginnehållet: AUC för gefitinib minskar med 47%;
- potenta hämmare av CYP3A4-isoenzym (klaritromycin, ketokonazol, telitromycin, posakonazol, vorikonazol): ökar koncentrationen av gefitinib i blodplasma;
- läkemedel som inducerar aktiviteten hos CYP3A4-isoenzymet (karbamazepin, fenytoin, johannesörtpreparat, barbiturater): det är möjligt att öka metabolismen av gefitinib, minska dess koncentration i blodplasma och som ett resultat dess effektivitet.
Vid samtidig användning av warfarin bör protrombintiden övervakas regelbundet.
Analoger
Den analoga Gefitinib är Iressa.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
