Nadolol

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Nadolol: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Apotekskedja

Latinskt namn: Nadolol

ATX-kod: C07AA12

Aktiv ingrediens: nadolol (Nadololum)

Tillverkare: Sanofi (Frankrike)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Nadolol är en betablockerare.

Släpp form och komposition

Doseringsform - tabletter (10 st. I blister och 100 st. I flaskor, i en kartong 3 blister eller 1 flaska och bruksanvisning för Nadolol).

Den aktiva substansen i läkemedlet är nadolol: i en tablett - 20, 40, 80, 120 eller 160 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Nadolol är en icke-selektiv beta-blockerare som har antianginala, antiarytmiska och blodtryckssänkande effekter, inte har sympatomimetisk aktivitet.

Genom att blockera P-adrenerga receptorer av hjärtat (av vilka 75% är β ₁ adrenerga receptorer, 25% är β ₂ adrenerga receptorer), läkemedlet minskar bildandet av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) från adenosintrifosfat (ATP) stimuleras av katekolaminer, som ett resultat av vilket den intracellulära strömmen av kalciumjoner minskar.

Det har en negativ batmo-, dromo-, chrono- och inotrop effekt: det saktar ner hjärtfrekvensen (HR), minskar hjärtinfarktens kontraktilitet, hämmar upphetsning och konduktivitet. Under de första 24 timmar efter intag av läkemedlet, på grund av att en reciprok ökning i aktiviteten av a-adrenergiska receptorer och eliminering av stimuleringen av p ₂ adrenergiska receptorer, det är en ökning i volymen av perifert vaskulärt motstånd (OPSR), men efter 1-3 dagar denna indikator återgår till det initiala värdet, och med långvarig användning av nadolol minskar.

Den antianginala effekten utvecklas på grund av en minskning av myokardiskt syrebehov mot bakgrund av en minskning av hjärtfrekvensen och en minskning av kontraktiliteten. En minskning av hjärtfrekvensen orsakar också en förbättring av hjärtinfarktens perfusion och en ökning av diastolen. En ökning av det vänstra ventrikeldiastoliska trycket och en ökning av ventrikulär muskelfibersträckning kan öka syrebehovet, särskilt hos patienter med kronisk hjärtsvikt.

Den antiarytmiska effekten förklaras av förmågan hos nadolol att hämma vissa arytmogena faktorer, såsom högt blodtryck (BP), takykardi, cAMP (som spelar en viktig roll vid förekomsten av ventrikelflimmer vid hjärtinfarkt), ökad aktivitet hos det sympatiska nervsystemet (vid ventrikulär takyarytmi och hjärtinfarkt). Nadolol minskar graden av spontan excitation av sinus och ektopisk pacemaker. Undertrycker ledning av impulsen i antegradriktningen (i mindre utsträckning - i retrograd) genom den atrioventrikulära noden (AV-noden), praktiskt taget utan att påverka ledningen längs ytterligare vägar.

Den hypotensiva effekten beror på en minskning av minutvolymen av blod och sympatisk stimulering av perifera kärl, en minskning av aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) (viktigt hos patienter med initialt reninsekretion), återställande av känsligheten hos aortabågens bareceptorer (deras aktivitet ökar inte som svar på en minskning av AD), liksom effekten på centrala nervsystemet.

Läkemedlet återställer också känsligheten hos baroreceptor-depressorreflexen.

Blockad av presynaptiska p ₂ adrenoreceptorer orsakar en minskning av frisättningen av norepinefrin från ändelser av sympatiska fibrer och en minskning i adrenerg innervation av blodkärl.

Nadolol ökar koncentrationen av tyroglobulin (TG) och lågdensitetslipoprotein (LDL), sänker koncentrationen av högdensitetslipoprotein (HDL) i blodplasma.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas nadolol dåligt och ojämnt från mag-tarmkanalen (cirka 30%). Den maximala plasmakoncentrationen (_Cmax) uppnås inom 3-4 timmar, jämviktskoncentrationen i blodet fastställs efter 6-9 dagars regelbunden användning av läkemedlet.

Binder till plasmaproteiner 4–30% av dosen. Läkemedlet kännetecknas av låg löslighet i fett. Det tränger dåligt in genom blod-hjärnan och placentabarriärerna. Utsöndras i bröstmjölk.

Genomgår minimal biotransformation i levern. Det utsöndras oförändrat huvudsakligen av njurarna (70–90%), i mindre utsträckning - med galla. Halveringstiden (T _½) är 20-24 timmar, kan öka hos patienter med njurinsufficiens. Efter en enstaka dos utsöndras den helt efter 4 dagar.

Nadolol avlägsnas från kroppen genom hemodialys.

Indikationer för användning

arteriell hypertoni;
angina pectoris;
hyperkinetiskt hjärtsyndrom;
hjärtiskemi;
rytmstörningar (supraventrikulär takykardi, paroxysmal atriell takykardi, sinustakykardi, supraventrikulär extrasystol);
sekundär förebyggande av hjärtinfarkt (med en kliniskt stabil patients tillstånd);
hjärtfrekvenskontroll med förmaksflimmer eller fladdring;
kontroll av arytmi vid feokromocytom (i kombination med alfa-blockerare), medfödd syndrom med förlängt QT-intervall, mitralventilprolaps, hjärtinfarkt utan tecken på hjärtsvikt och tyrotoxicos;
darrning;
förebyggande av migrän.

Kontraindikationer

Absolut:

dekompenserad kronisk hjärtsvikt eller akut hjärtsvikt;
Prinzmetals angina;
arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck <90 mm Hg, särskilt med hjärtinfarkt);
sjuka sinus syndrom
atrioventrikulärt block II - III grad;
sinoatriell blockad;
kardiogen chock;
kardiomegali (inga tecken på hjärtsvikt);
bradykardi (hjärtfrekvens <40 slag per minut);
Raynauds sjukdom och perifer vaskulär ocklusiv sjukdom, komplicerad av intermittent claudicering, vilosmärta eller gangren;
svår bronkialastma;
diabetes;
svår njur- och / eller leverfunktion
samtidig administrering av monoaminoxidashämmare (MAO);
period av graviditet och amning;
överkänslighet mot läkemedlet.

Relativ (Nadolol bör användas med extrem försiktighet):

kompenserad kronisk hjärtsvikt;
låg fraktion av vänster ventrikel på ekokardiogram;
nedsatt njur- / leverfunktion;
tyrotoxicos;
myasthenia gravis;
feokromocytom;
depression (nuvarande eller historia);
psoriasis;
en historia av allergiska reaktioner;
barn och ålderdom.

Nadolol, bruksanvisning: metod och dosering

Nadolol tabletter ska tas oralt, oavsett mat.

Rekommenderade doseringsregimer:

arytmi: 40 mg en gång dagligen, vid behov, med 7 dagars intervall, ökas dosen gradvis till den optimala terapin, den maximala dagliga dosen är 160 mg;
angina pectoris: 40 mg 1 gång per dag, därefter ökas dosen gradvis till optimala terapeutiska 120-160 mg med 7 dagars intervall, den maximala dagliga dosen är 240 mg;
arteriell hypertoni: initialdos - 80 mg en gång om dagen, sedan vid behov, med iakttagande av 7-dagarsintervall, ökas dosen gradvis till den optimala terapeutiska 160 mg, den maximala dagliga dosen är 240 mg;
migrän: den initiala dosen är 40 mg en gång om dagen, och vid behov, med iakttagande av 7-dagarsintervall, ökas dosen gradvis till 80-160 mg;
hypertyreoidism: beroende på det kliniska svaret kan den dagliga dosen vara 80–160 mg.

Vid nedsatt njurfunktion, beroende på kreatininclearance (CC), bör intervallen mellan doserna av läkemedlet vara:

CC 50 ml / min - 20 timmar;
CC 31–49 ml / min - 24–36 timmar;
CC 11-30 ml / min - 24-48 timmar;
CC 10 ml / min - 40-60 timmar.

Bieffekter

från det kardiovaskulära systemet: försvagning av hjärtekardilitet, arytmier, nedsatt myokardiell ledning, hjärtklappning, sinusbradykardi, minskat blodtryck, bröstsmärtor, ortostatisk hypotoni, manifestation av angiospasm (nedkylning av nedre extremiteter, ökad störning i perifer cirkulation, Raynauds syndrom), utveckling / försämring av kronisk hjärtsvikt (andfåddhet, svullnad i anklar och fötter), AV-block tills utvecklingen av fullständig tvärgående blockad och hjärtstillestånd;
från andningsorganen: nästäppa, struphuvud, andningssvårigheter, bronkospasm;
från det centrala och perifera nervsystemet: asteniskt syndrom, yrsel, trötthet, mardrömmar, sömnighet, huvudvärk, sömnlöshet, ångest, svaghet, kortvarig minnesförlust, hallucinationer, förvirring, depression, parestesi i extremiteterna, muskelsvaghet, tremor;
från matsmältningssystemet: förändringar i smak, torrhet i munslemhinnan, diarré, förstoppning, buksmärta, illamående, kräkningar, förändringar i aktiviteten hos leverenzymer och bilirubinnivåer, leversvikt (kolestas, mörk urin, gulhet i huden eller sclera);
från det hematopoietiska systemet: leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni (ovanlig blödning och blödning);
från det endokrina systemet: hypotyreoidism, hypoglykemi (hos patienter som får insulin) eller hyperglykemi (hos patienter med icke-insulinberoende diabetes mellitus);
från synorganet: en minskning av utsöndringen av tårvätska, ömhet och torrhet i ögonen, suddig syn, konjunktivit;
dermatologiska och allergiska reaktioner: utslag, urtikaria, klåda, rodnad i huden, förvärring av psoriasis symptom, psoriasis-liknande hudreaktioner, exantem, ökad svettning;
andra: abstinenssyndrom (ökat blodtryck, ökad kärlkrampanfall), artralgi, ryggsmärtor, minskad styrka, försvagad libido.

Överdos

När du tar en överdriven dos nadolol kan följande symtom uppstå: arteriell hypotoni, yrsel, arytmi, bradykardi, akrocyanos, andningssvårigheter, hjärtsvikt. I svåra fall är kollaps möjlig.

För att ta bort läkemedlet från kroppen utförs hemodialys. Beroende på den kliniska bilden kan följande läkemedel ordineras: atropin (0,25-1 mg intravenöst), beta-adrenomimetika (isoprenalin), diuretika, kardiotonika (hjärtglykosider, dopamin, dobutamin, epinefrin, norepinefrin), lugnande medel (lorazepam, diazepam) och andra symtomatiska medel.

speciella instruktioner

För att undvika utveckling av ett abstinenssyndrom med långvarig behandling, bör du sluta ta Nadolol gradvis - i minst 2 veckor, under noggrann medicinsk övervakning.

För patienter med feokromocytom kan läkemedlet endast ordineras efter preliminär behandling med alfa-blockerare.

Om det behövs bör Nadolol avbrytas kirurgiskt ingrepp (inklusive tandvård) med användning av generell anestesi några dagar före genomförandet. Om detta inte är möjligt bör anestesiologen varnas för att ta läkemedlet så att han plockar upp bedövningsmedlet med minst negativ inotrop effekt.

Vid förberedelse av patienten för partiell sköldkörtelektomi under de senaste 10 dagarna förskrivs kaliumjodid samtidigt med läkemedlet Nadolol.

Läkemedlet kan störa resultaten av vissa laboratorietester.

Nadolol har förmågan att maskera några tecken på hypoglykemi (förändringar i blodtryck och utveckling av takykardi) och hypertyreoidism (uppkomsten av takykardi).

Hos patienter med en belastad allergisk historia och hos patienter som får immunterapi eller allergenextrakt för hudtester kan Nadolol öka svårighetsgraden och varaktigheten av anafylaktiska reaktioner mot allergener, samt neutralisera effekten av konventionella doser av adrenalin. I detta avseende rekommenderas att ersätta Nadolol med ett annat läkemedel i denna farmakologiska grupp.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Nadolol orsakar i vissa fall störningar från centrala nervsystemet (inklusive muskelsvaghet, yrsel, sömnighet, hallucinationer), och därför rekommenderas det att avstå från potentiellt farligt arbete och körning under behandlingsperioden.

Applicering under graviditet och amning

Under studier av nadolol på kaniner i en dos som var 10 gånger högre än det maximala rekommenderade för människor, visade läkemedlet embryotoxiska och fetotoxiska egenskaper. Dessa effekter saknades hos råttor och hamstrar. Det har föreslagits att nadolol som används under graviditet kan orsaka intrauterin tillväxthämning, hypoglykemi och bradykardi hos fostret. I detta avseende är administreringen av läkemedlet kontraindicerad för gravida kvinnor.

Det har fastställts att nadolol tränger in i modermjölken i en koncentration som överstiger plasmakoncentrationen. I studier på 12 ammande kvinnor som fick läkemedlet i 5 dagar i en daglig dos på 80 mg var den genomsnittliga koncentrationen av nadolol i mjölk 24 timmar efter att ha tagit den sista dosen 357 ng / ml, medan plasmakoncentrationen var 77 ng / ml. Det har beräknats att ett barn som väger 5 kg får från 2 till 7% av den vuxna motsvarande dosen genom mjölk. Även om utvecklingen av biverkningar och komplikationer inte har registrerats är administreringen av läkemedlet kontraindicerad under amning.

Pediatrisk användning

Säkerheten och effekten av Nadolol hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts, därför rekommenderas läkemedlet inte för denna åldersgrupp av patienter.

Med nedsatt njurfunktion

allvarliga funktionella störningar i njurarna: läkemedlet är kontraindicerat;
milda till måttliga störningar: Försiktighet krävs.

För kränkningar av leverfunktionen

allvarliga funktionsstörningar i levern: läkemedlet är kontraindicerat;
milda till måttliga störningar: Försiktighet krävs.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter ska läkemedlet Nadolol användas med försiktighet, dosjustering kan krävas.

Läkemedelsinteraktioner

Nadolol är kontraindicerat för användning tillsammans med MAO-hämmare.

Särskild försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av psykotropa läkemedel.

Arteriell hypotoni kan förstärkas av perifera vasodilatatorer, sympatolytika, diuretika, dihydropyridinkalciumantagonister; försvagas - isoprenalin och adrenalin.

Med samtidig användning av kinidinläkemedel ökar allmänanestetika, diltiazem och amiodaron sannolikheten för kränkningar av automatism, kontraktilitet och ledning av hjärtat.

Om klonidin avbryts medan behandlingen med nadolol fortsätter, finns det en risk för plötslig utveckling av svår arteriell hypertoni. Antagligen beror detta på en ökning av halten av katekolaminer i det cirkulerande blodet och en ökning av deras vasokonstriktorverkan.

Fall av svår arteriell hypotoni med samtidig användning av natriumamidotrizoat har beskrivits.

Nadolol kan blockera den positiva inotropa effekten av teofyllin, samt öka effekterna (inklusive giftiga) av lidokain, vilket tydligen beror på en nedgång i dess metabolism i levern.

Erytromycin kan öka koncentrationen av nadolol i blodplasman.

Fenelzin ökar risken för bradykardi, neostigmin - arteriell hypotension och bradykardi, teofyllin - bronkospasm hos patienter med obstruktiv kronisk lungsjukdom och bronkialastma.

När Nadolol används tillsammans med allergenextrakt för hudtester eller allergener som används för immunterapi, ökar risken för anafylaxi eller allvarliga systemiska allergiska reaktioner.

Analoger

Nadolols analoger är: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Villkor för lagring

Förvara vid rumstemperatur på en mörk plats utom räckhåll för barn.

Utgångsdatum - se paketet.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Nadolol

Det finns praktiskt taget inga recensioner om Nadolol på medicinska forum och specialiserade webbplatser. Det finns sällsynta rapporter där patienter bekräftar effektiviteten av detta läkemedel vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, men klagar över dess otillgänglighet i apotekskedjor.

Pris på Nadolol apotek

Priset på Nadolol är för närvarande okänt på grund av att läkemedlet saknas på apotek. Kostnaden för en analog av Korgard för en förpackning med 28 tabletter om 80 mg är cirka 1950 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!