Vesikar - Bruksanvisning, Recensioner, Pris, Analoger Av Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Vesicar

Vesikar: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Vesicare

ATX-kod: G04BD08

Aktiv ingrediens: solifenacin (solifenacin)

Producent: Astellas Pharma Europe (Nederländerna)

Beskrivning och fotouppdatering: 19.08.2019

Priser på apotek: från 530 rubel.

köpa

Vesicar är ett läkemedel som minskar tonen i de släta musklerna i urinvägarna, som används för att behandla urologiska sjukdomar.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: runda, konvexa på båda sidor, ljusgula (5 mg tabletter) eller ljusrosa (10 mg tabletter) färg, med företagslogotyp och märkning”150” (5 mg tabletter) eller “151 (tabletter 10 mg) på ena sidan (10 st. I en blister, i en kartong 1 eller 3 blister).

Den aktiva ingrediensen i Vesikar: solifenacinsuccinat, i en tablett - 5 eller 10 mg.

Hjälpämnen: hypromellos 3 mPa × s, majsstärkelse, magnesiumstearat, laktosmonohydrat.

Sammansättningen av filmbeläggningen av tabletter 5 mg: opadry yellow 03F12967 (makrogol 8000, talk, hypromellos 6 mPa s, titandioxid och gul järnoxid).

Sammansättningen av filmbeläggningen med 10 mg tabletter: rosa opadry 03F14895 (makrogol 8000, talk, hypromellos 6 mPa s, titandioxid och röd järnoxid).

Farmakologiska egenskaper

Solifenacin är en specifik konkurrerande antagonist för muskarinreceptorer. Blåsan är innerverad av parasympatiska kolinerga nerver. På grund av verkan av acetylkolin på muskarinreceptorer (huvudsakligen M ₃), uppträder detrusorkontraktion.

Studier har visat att solifenacin är en specifik kompetitiv hämmare av muskarina receptorer av M ₃ -subtypen. Dessutom fann man att solifenacin saknar eller har låg affinitet för olika andra receptorer och jonkanaler.

Farmakodynamik

Som ett resultat av de genomförda kontrollerade kliniska prövningarna fann man att hos patienter av båda könen med överaktivt blåssyndrom observerades förbättring redan under de första sju dagarna av behandlingen, stabilisering - efter 12 veckors användning av Vesikar.

Behandling av överaktiva blåssymtom resulterar i betydande förbättringar av livskvaliteten. Den maximala effekten detekteras vanligtvis efter 4 veckors intag av Vesikar.

Farmakokinetik

C _max (maximal koncentration av ämnet) i plasma uppnås är 3-8 timmar beroende på dos. C _max och AUC (område under koncentrationstidskurvan) är dosberoende och ökar proportionellt med dosökningen från 5 till 40 mg. Den absoluta biotillgängligheten är 90%. Matintag har ingen effekt på C _max och AUC.

Efter intravenös administrering är distributionsvolymen av solifenacin cirka 600 liter. Solifenacin är associerat med plasmaproteiner (cirka 98%), huvudsakligen med α ₁ -syra-glykoprotein.

Ämnet metaboliseras aktivt av levern, huvudsakligen av CYP3A4-isoenzymet, medan det finns alternativa metaboliska vägar. Den systemiska clearance av solifenacin är cirka 9,5 l / h, den terminala halveringstiden ligger i intervallet 45 till 68 timmar. Efter oral administrering av Vesicar i plasma, förutom solifenacin, identifieras följande metaboliter: 4R-hydroxisolifenacin, N-glukuronid, N-oxid och 4R-hydroxi-N-oxid av solifenacin (den första av dem uppvisar farmakologisk aktivitet, de andra tre är inaktiva).

Elimineringsvägen undersöktes med användning av ¹⁴ C-märkt solifenacin. Efter en enda injektion på 10 mg efter 26 dagar finns cirka 23% av radioaktiviteten i avföring, 70% i urinen. I urinen finns cirka 11% av radioaktiviteten som en oförändrad aktiv substans, 18%, 9% och 8% är metaboliter av N-oxid, 4R-hydroxi-N-oxid respektive 4R-hydroxisolifenacin.

Farmakokinetiken för solifenacin inom det terapeutiska dosintervallet är linjär.

AUC- och _{Cmax-värdena för} solifenacin vid mild och måttlig njursvikt skiljer sig obetydligt från motsvarande värden hos friska frivilliga. Vid svår njursvikt (med kreatininclearance ≤ 30 ml / min) ökar exponeringen för solifenacin signifikant (_Cmax - med 30%, AUC - mer än 100%, halveringstid - mer än 60%). Det finns ett statistiskt signifikant samband mellan solifenacinclearance och kreatininclearance. Farmakokinetiska parametrar hos patienter som genomgår hemodialys har inte studerats.

Vid måttligt nedsatt leverfunktion (enligt Child - Pugh klassificering - steg B) ändras inte C _max- värdet, AUC ökar med 60% och halveringstiden fördubblas. Farmakokinetiska parametrar vid svår leversvikt har inte studerats.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna används Vesicar för att behandla tvingande (brådskande) urininkontinens, tvingande (brådskande) trängning att urinera och frekvent urinering - tecken som är karakteristiska för överaktiv blåssyndrom.

Kontraindikationer

Absolut:

• Allvarligt leversvikt
• Måttligt nedsatt leverfunktion vid behov, samtidig användning av CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol);
• Allvarliga gastrointestinala sjukdomar (inklusive giftig megakolon);
• Försenad urinering
• Stängd vinkelglaukom;
• Hemodialys;
• Myasthenia gravis;
• Sällsynta ärftliga störningar av galaktostolerans, laktasbrist hos lappar (samer), glukos-galaktosmalabsorption;
• Ålder under 18 år
• Laktation;
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Relativt (användning av Vesikar är möjlig, men med extrem försiktighet, eftersom det finns en risk för komplikationer):

• Kliniskt signifikant obstruktion av urinblåsans utlopp, fylld med utvecklingen av urinretention;
• Gastrointestinala obstruktiva sjukdomar (inklusive stagnation av mat i magen);
• Risken för nedsatt rörlighet i mag-tarmkanalen;
• Allvarlig njurfunktion (kreatininclearance ≤30 ml / minut) och måttligt leversvikt (7-9 poäng på Child-Pugh-skalan) (för sådana patienter bör dosen Vesicar inte överstiga 5 mg);
• Samtidig användning av en potent hämmare av isoenzymet CYP3A4 (till exempel ketokonazol);
• Bråck i esofagusöppningen i membranet, gastroesofageal reflux;
• Samtidig användning av läkemedel som kan orsaka eller intensifiera esofagit (till exempel bisfosfonater);
• Autonom neuropati;
• Förekomsten av riskfaktorer såsom hypokalemi eller långt QT-syndrom;
• Graviditet.

Instruktioner för användning av Vesikar: metod och dosering

Vesicar ska tas oralt, svälja tabletterna hela och dricka mycket vätska, oavsett mat.

I början av behandlingen ordineras vuxna patienter 5 mg en gång per dag. Vid behov ökas dosen till 10 mg en gång om dagen.

Bieffekter

• Matsmältningssystemet: ofta (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostas, tarmobstruktion; mycket sällan (<1/10 000, inklusive enstaka fall) - nedsatt aptit *, kräkningar *, ökade leverenzymer *, hyperkalemi *;
• Urinvägar: sällan - svårigheter att urinera, urinvägsinfektioner; sällan - akut urinretention mycket sällan - njursvikt *;
• Centrala nervsystemet: sällan - smakstörning (dysgeusi), dåsighet, mycket sällan - huvudvärk * och yrsel *;
• Psykiska störningar: mycket sällan - sömnighet *, förvirring *, illusionstillstånd *, hallucinationer *;
• Synorgan: ofta - kränkning av boende (suddig synuppfattning); sällan - torra ögon;
• Andningsorgan: sällan - torrhet i nässlemhinnan;
• Kardiovaskulärt system: förlängning av QT-intervallet *, takykardi av pirouettyp *;
• Hud och subkutan vävnad: sällan - torr hud; mycket sällan - utslag *, klåda *, urtikaria *, exfoliativ dermatit *, erytem multiforme *, angioödem *;
• Allergiska reaktioner: anafylaktiska reaktioner *;
• Andra: sällan - ödem i nedre extremiteterna, trötthet.

* - dessa biverkningar observerades under användningen av Vesikar efter registreringen. Data om dem erhölls med metoden för spontana meddelanden, därför är det svårt att bestämma frekvensen och orsaken och effekten av dessa reaktioner med mottagandet av Vesikar.

Överdos

I en överdosstudie var den maximala dosen som användes 100 mg solifenacin en gång. De mest typiska symtomen: måttlig svårighetsgrad - muntorrhet, yrsel, dimsyn; mild svårighetsgrad - huvudvärk, dåsighet.

Det har inte rapporterats om akut överdos.

Terapi: aktivt kol, magsköljning; kräkningar rekommenderas inte.

Terapeutiska åtgärder bestäms av indikationerna:

• kramper eller svår irritation: bensodiazepiner;
• allvarliga centrala antikolinerga effekter (svår excitabilitet, hallucinationer): karbachol eller fysostigmin;
• takykardi: betablockerare;
• urinretention: kateterisering;
• andningssvikt: artificiell andning;
• mydriasis: pilokarpin (instillation i ögonen) och / eller mörkare i rummet där patienten befinner sig.

Patienter med en etablerad risk för förlängning av QT-intervallet (dvs med bradykardi, hypokalemi mot bakgrund av kombinerad behandling med läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet) och hjärtsjukdomar (hjärtsvikt, arytmi, hjärtinfarkt) behöver särskild uppmärksamhet.

speciella instruktioner

Innan Vesikar utnämns bör patienten genomgå en fullständig läkarundersökning för att avgöra om det finns andra orsaker till urinrubbningar, såsom njursjukdom eller hjärtsvikt. Om en urinvägsinfektion diagnostiseras föreskrivs lämplig antimikrobiell behandling.

Solifenacin kan, liksom andra m-antikolinergika, orsaka dimsyn, trötthet och sömnighet. Av denna anledning bör särskild försiktighet iakttas vid körning av fordon och potentiellt farliga aktiviteter som kräver snabba psykofysiska reaktioner och hög koncentration under behandlingen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under terapiperioden är det nödvändigt att ta hänsyn till sannolikheten för utveckling av suddig synuppfattning, sömnighet och känsla av trötthet, vilket kan påverka förmågan att köra fordon negativt.

Applicering under graviditet och amning

• graviditet: läkemedlet kan användas under medicinsk övervakning efter att ha bedömt förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken; djurstudier har inte avslöjat någon direkt negativ effekt på fertilitet, embryo / fosterutveckling eller förlossning.
• amningsperiod: behandling med Vesicar är kontraindicerad.

Pediatrisk användning

Vesicar-behandling är kontraindicerad hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

• svår njursvikt i kombination med starka hämmare av isoenzymet CYP3A4, särskilt med ketokonazol: terapi är kontraindicerad;
• svår njursvikt (med kreatininclearance <30 ml / min): Vesicar ska användas under medicinsk övervakning vid en maximal daglig dos på 5 mg.

För kränkningar av leverfunktionen

• allvarligt nedsatt leverfunktion: terapi är kontraindicerad;
• måttligt nedsatt leverfunktion i kombination med starka hämmare av isoenzymet CYP3A4, särskilt med ketokonazol: terapi är kontraindicerad;
• måttligt nedsatt leverfunktion (enligt Child-Pugh-klassificeringen - steg B): Vesicar ska användas under medicinsk övervakning vid en maximal daglig dos på 5 mg.

Läkemedelsinteraktioner

Vesicar minskar effektiviteten av läkemedel som stimulerar gastrointestinal motilitet (till exempel cisaprid och metoklopramid).

Vid samtidig användning av ketokonazol i en daglig dos på 200 mg ökar den totala koncentrationen av solifenacin i blodplasman två gånger, när man tar ketokonazol i en daglig dos på 400 mg - 3 gånger. Om det är nödvändigt att använda Vesikar samtidigt med ketokonazol eller andra CYP3A4-hämmare (såsom nelfinavir, ritonavir, itrakonazol), bör dosen inte överstiga 5 mg / dag. Denna kombination är kontraindicerad hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion och kraftigt nedsatt njurfunktion. Med tanke på att solifenacin metaboliseras av CYP3A4 är farmakokinetiska interaktioner med andra substrat av CYP3A4 med högre affinitet (diltiazem, verapamil) liksom med inducerare av CYP3A4 (fenytoin, rifampicin, karbamazepin) inte uteslutna.

Man bör komma ihåg att Vesicar, som alla läkemedel med m-antikolinerga egenskaper, kan påverka effekten av alla läkemedel som används samtidigt, inklusive svårighetsgraden av deras biverkningar. Innan du börjar behandling med en annan m-antikolinerg antagonist måste du ta en veckas paus efter att du tagit solifenacin.

Den terapeutiska effekten av Vesikar kan minskas genom m-kolinomimetika.

Analoger

Analoger av Vesikar är: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 25 º utom räckhåll för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Vesikar

Enligt recensioner har Vesicar inte i alla fall den påstådda terapeutiska effekten. Dessutom rapporterar många utvecklingen av allvarliga biverkningar. Läkemedlets kostnad beräknas i allmänhet vara för dyr.

Priset på Vesicar på apotek

Det ungefärliga priset för Vesicar är 759-820 rubel (i en förpackning om 30 st. 5 mg vardera) eller 1177-1235 rubel (i en förpackning om 30 st. 10 mg vardera).

Vesikar: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Vesicar 5 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 530 köpa

Vesicar 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 790 köpa

Vesicar tabletter p.o. 5 mg 30 st. RUB 799 köpa

Vesicar tabletter p.o. 10 mg 30 st. 1220 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!