Erexesil

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Erexesil: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Användning i barndomen
10. Vid nedsatt njurfunktion
11. För kränkningar av leverfunktionen
12. Läkemedelsinteraktioner
13. Analoger
14. Villkor för lagring
15. Villkor för utdelning från apotek
16. Recensioner
17. Pris på apotek

Latinskt namn: Erexesil

ATX-kod: G04BE03

Aktiv ingrediens: sildenafil (Sildenafil)

Tillverkare: West Pharma Producioes de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Portugal)

Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018

Erexesil är ett läkemedel som är utformat för att behandla erektil dysfunktion.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: blå, oval; vid en dos av 25 mg på ena sidan graverad "-", i en dos av 50 mg - utan gravering, vid en dos av 100 mg - graverad "+" (i en kartong 1 blister innehållande 1 eller 4 tabletter, eller 2 blister innehållande 4 tabletter och instruktioner för användning av Ereksezil).

Sammansättning av 1 tablett (25/50/100 mg):

aktiv substans: sildenafil - 25, 50 eller 100 mg (sildenafilcitrat - 35,12; 70,24 eller 140,48 mg);
hjälpkomponenter: magnesiumstearat - 2,25 / 4,5 / 9 mg; kalciumvätefosfat - 22,5 / 45/90 mg; mikrokristallin cellulosa - 81,13 / 162,26 / 324,52 mg; kroskarmellosnatrium - 9/18/36 mg;
filmskal: Opadry II 85F20464 blå (makrogol 3350 - 0,606 / 1,212 / 2,424 mg; polyvinylalkohol - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; talk - 0,444 / 0,888 / 1,776 mg; titandioxid - 0,54 / 1,08 / 2,16 mg; indigokarmin aluminiumlack - 0,21 / 0,42 / 0,84 mg) - 3/6/12 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Erexesil - sildenafil är en potent selektiv hämmare av cGMP (cykloguanosinmonofosfat), relaterad till PDE5 (specifik typ 5 fosfodiesteras).

Erexesil är indicerat för behandling av erektil dysfunktion. Implementeringen av den fysiologiska erektionsmekanismen är associerad med frisättningen av NO (kväveoxid), som sker under sexuell stimulering i corpus cavernosum. Detta orsakar en ökning av nivån av cGMP, ytterligare avslappning av den glatta muskelvävnaden i corpus cavernosum och, som ett resultat, ökat blodflöde.

Sildenafil har ingen direkt avslappnande effekt på den isolerade corpora cavernosa, men mot bakgrund av dess användning förstärks effekten av NO genom att hämma PDE5, som är ansvarig för nedbrytningen av cGMP.

Ämnet är selektivt med avseende på PDE5, vars aktivitet är högre än för andra kända fosfodiesterasisoenzymer: PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - mer än 700 gånger; PDE1 - mer än 80 gånger; PDE6 - 10 gånger.

Sildenafil är 4000 gånger mer selektivt för PDE5 än för PDE3. Detta är extremt viktigt, eftersom PDE3 är ett av de viktigaste enzymerna i regleringen av hjärtinfarkt.

Sexuell stimulering är en förutsättning för effektiv effekt av Erexezil.

Sildenafilbehandling i en dos på upp till 100 mg hos friska frivilliga ledde inte till kliniskt signifikanta förändringar i elektrokardiogrammet (EKG). Efter att ha tagit den angivna dosen är den maximala minskningen av systoliskt och diastoliskt tryck i ryggläge 8,3 och 5,3 mm Hg. Konst. respektive. Utvecklingen av en mer uttalad men också övergående effekt på blodtrycket (blodtryck) observerades hos patienter som tog nitrater.

Vid studier av den hemodynamiska effekten fann man att efter att ha tagit en engångsdos på 100 mg sildenafil hos 14 patienter med svår kranskärlssjukdom minskade det systoliska och diastoliska trycket i vila med 7 respektive 6% och det pulmonala systoliska trycket - med 9%. Sildenafil påverkar inte hjärtproduktionen, processen för blodflöde i stenotiska kransartärer stör inte och leder också till en ökning (med cirka 13%) av adenosininducerad kranskärl i stenotiska och intakta kransartärer.

Hos vissa patienter, 60 minuter efter att ha tagit 100 mg sildenafil med hjälp av Farnsworth-Munsell-testet med 100 nyanser, upptäcktes en övergående och mild sjukdom i samband med förmågan att urskilja nyanser av färg (grön och blå). Dessa förändringar saknades två timmar efter applicering av sildenafil. Det finns ett antagande att denna överträdelse är associerad med hämning av PDE6, som är involverad i processen för ljusöverföring i näthinnan. Ämnet påverkar inte uppfattningen av kontrast, synskärpa, elektroretinogram, pupildiameter eller intraokulärt tryck.

I en placebokontrollerad crossover-studie på patienter med beprövad makuladegeneration i tidig ålder (n = 9) tolererades sildenafil väl i en dos på 100 mg en gång. Inga kliniskt signifikanta synförändringar bedömda med speciella syntester (inklusive synskärpa, Amsler-galler, modellering av färgpassage, färguppfattning, fotostress och Humphrey-omkrets) identifierades.

Säkerhets- / effektprofilen för sildenafil har utvärderats i mer än 20 randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade studier på upp till 6 månader på patienter i åldern 19–87 år med erektil dysfunktion av olika etiologier (organisk, psykogen, blandad). Effektiviteten bedömdes globalt med hjälp av en partnerundersökning, ett internationellt erektilfunktionsindex (ett validerat frågeformulär för sexuell funktion) och en erektionsdagbok.

Effekten av sildenafil, definierad som förmågan att uppnå och upprätthålla en erektion som är tillräcklig för tillfredsställande samlag, har dokumenterats i alla studier och bekräftats i studier som genomförts under 12 månader. När man analyserade det internationella indexet för erektil funktion, fann man att mot bakgrund av användningen av sildenafil noterades också en ökning av orgasmens kvalitet, uppnåendet av tillfredsställelse från samlag och allmän tillfredsställelse.

Enligt generaliserade data bland patienter som rapporterade förbättrad erektion: patienter med diabetes mellitus - 59%; patienter som genomgick radikal prostatektomi - 43%; patienter med ryggmärgsskador - 83% (uppgifterna är signifikant högre än i placebogruppen - 15, 15 respektive 12%).

Farmakokinetik

Sildenafil absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Den absoluta biotillgängligheten är i genomsnitt 40% (25 till 63%). Vid en koncentration av cirka 1,7 ng / ml (3,5 nM) hämmar sildenafil human PDE5-aktivitet med 50%. Den genomsnittliga C _max (maximala koncentrationen) av det fria ämnet i människors blodplasma efter att ha tagit 100 mg sildenafil som en enstaka dos är cirka 18 ng / ml (38 nM). C _max vid fasta uppnås vanligtvis på 60 minuter (intervall: 30-120 minuter). Intaget av feta livsmedel leder till en minskad absorptionshastighet, en minskning av C _{max med} i genomsnitt 29%, medan T _max(tid att nå maximal koncentration) ökar med 60 minuter. Graden av absorption ändras dock inte signifikant [AUC (area under koncentration-tidskurvan) minskar med 11%].

Ämnets farmakokinetik vid användning inom rekommenderat dosintervall är linjär. V _d (distributionsvolym) av sildenafil i jämvikt är ~ 105 liter. Sildenafil och dess huvudsakliga cirkulerande N-demetylmetabolit binder till plasmaproteiner i en nivå av cirka 96% och beror inte på den totala koncentrationen av läkemedlet. 90 minuter efter intag av Erexesil finns mindre än 0,000 2% av dosen sildenafil (~ 188 ng) i sperman.

Sildenafilmetabolism förekommer huvudsakligen i levern, isoenzymerna CYP3A4 och CYP2C9 är involverade i processen (huvudvägar respektive mindre vägar). Bildningen av den huvudsakliga cirkulerande aktiva metaboliten beror på N-demetylering av sildenafil och ytterligare metabolism. Metaboliten när det gäller selektivitet för PDE är jämförbar med sildenafil och dess verkan mot PDE5 är cirka 50% av modersubstansens aktivitet. Plasmakoncentrationen av metaboliten i friska volontärers blod är cirka 40% av koncentrationen av sildenafil.

Det totala clearance för sildenafil är 41 l / h. Den slutliga T _1/2 (halveringstiden) för ämnet är från 3 till 5 timmar, N-demetylmetaboliten är cirka 4 timmar. Utsöndring av sildenafil sker huvudsakligen i form av metaboliter (både vid oral och intravenös administrering) genom tarmen (cirka 80% av dosen) och genom njurarna (cirka 13% av dosen).

Hos friska äldre patienter (över 65 år) minskar clearance av sildenafil och plasmakoncentrationen av fria substanser i blodet är cirka 40% högre än hos unga patienter (18–45 år). Ålder har ingen kliniskt signifikant effekt på förekomsten av biverkningar.

Vid svår njursvikt [hos patienter med CC (kreatininclearance) <30 ml / min] minskar clearance av sildenafil, vilket leder till en signifikant ökning av AUC- och C _max- värdena (cirka 100 respektive 88%), jämfört med liknande indikatorer hos patienter som samma åldersgrupp utan nedsatt njurfunktion.

Clearance av sildenafil hos patienter med levercirros (enligt Child-Pugh klassificering av svårighetsgrad A och B) minskar, vilket orsakar en ökning av AUC- och C _max- värden (med cirka 84 respektive 47%), jämfört med liknande indikatorer hos patienter i samma åldersgrupp utan leverfunktion. Farmakokinetiken för Erexesil hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion (enligt Child-Pugh klassificering av svårighetsgrad C) har inte studerats.

Indikationer för användning

Erexesil ordineras för behandling av erektil dysfunktion, som kännetecknas av oförmåga att uppnå eller upprätthålla en erektion av penis tillräcklig för tillfredsställande samlag.

Erexesil är endast effektivt för sexuell stimulering.

Kontraindikationer

Absolut:

sjukdomar / tillstånd som kräver konstant eller intermittent intag av givare av kväveoxid, organiska nitrater eller nitrit i någon form;
kombinationsbehandling med andra läkemedel som används för att behandla erektil dysfunktion (säkerhetsprofil har inte studerats);
kombinationsbehandling med ritonavir;
barn / ungdomar upp till 18 år;
kvinna;
individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Erexesil-tabletter används under medicinsk övervakning):

anatomisk deformitet av penis (cavernös fibros, vinkling, Peyronies sjukdom);
arteriell hypertoni (blodtryck över 170/110 mm Hg);
arteriell hypotoni (blodtryck under 90/50 mm Hg. Art.);
ökad blödningstendens
hjärtsvikt;
en stroke, hjärtinfarkt eller livshotande arytmier under de senaste sex månaderna;
instabil angina;
ärftlig retinitis pigmentosa;
belastad historia av episoder av främre icke-arterit ischemisk neuropati i synnerven;
sjukdomar som predisponerar förekomsten av priapism (sigdcellanemi, myelom, leukemi, trombocytopeni);
förvärring av magsår och duodenalsår.

Erexesil, bruksanvisning: metod och dosering

Erexesil tabletter tas oralt.

Den rekommenderade engångsdosen är 50 mg, intagen cirka 1 timme före sexuell aktivitet. Med tanke på läkemedlets effektivitet och tolerans kan dosen ändras till en lägre (25 mg) eller högre (högst - 100 mg) sida.

Läkemedlet ska inte tas oftare än en gång om dagen.

För patienter med svår njursvikt (CC <30 ml / min) och leverskador (inklusive cirros) ordineras Erexesil i en dos på 25 mg.

Rekommendationer för kombinerad användning med vissa läkemedel:

ritonavir: den maximala engångsdosen av Erexesil är 25 mg, administreringsfrekvensen är en gång var 48: e timme;
hämmare av cytokrom CYP3A4-isoenzym (ketokonazol, erytromycin, sakinavir, itrakonazol): den initiala dosen av Erexesil är 25 mg;
α-blockerare: för att minska sannolikheten för postural hypotoni rekommenderas läkemedlet att endast användas efter att hemodynamisk stabilisering har uppnåtts; möjligheten att minska startdosen av sildenafil bör också övervägas.

Bieffekter

Biverkningar är i de flesta fall övergående, milda eller måttliga. Under undersökningen fann man att frekvensen av vissa kränkningar ökar med ökande dos.

Möjliga biverkningar av Erexesil, beroende på frekvensen av deras utveckling [> 10% - mycket ofta; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01% - mycket sällsynt]:

kardiovaskulärt system: mycket ofta - vasodilatation; ofta - snabb hjärtslag (takykardi);
nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ofta - yrsel;
matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi;
andningsorgan: ofta - rinit;
synorgan: ofta - synstörning (förändring i känslighet för ljus, suddig syn), kromatopsia (övergående och mild, hänvisar främst till uppfattningen av färgnyanser).

Vid användning av Erexesil över de rekommenderade doserna liknade biverkningarna de som anges ovan, men inträffade vanligtvis oftare:

reproduktionssystem: priapism / långvarig erektion;
matsmältningssystemet: kräkningar
nervsystemet: kramper;
hjärt-kärlsystemet: näsblod, minskat blodtryck, takykardi, svimning
synorgan: ögonsmärta, skleral vaskulär injektion / ögonrödhet;
immunsystem: överkänslighetsreaktioner (inklusive hudutslag).

Överdos

Med en engångsdos på 800 mg Erexesil var biverkningarna jämförbara med de som använde läkemedlet i lägre doser, men utvecklades oftare.

De viktigaste symtomen: ökad svårighetsgrad av biverkningar.

Terapi: symptomatisk, hemodialys påskyndar inte clearance av sildenafil, eftersom ämnet aktivt binder till plasmaproteiner och inte utsöndras av njurarna.

speciella instruktioner

För att diagnostisera erektil dysfunktion, identifiera möjliga orsaker till deras förekomst och välja adekvat terapi, krävs det att man samlar in en fullständig medicinsk historia och utför en grundlig fysisk undersökning av patienten.

I närvaro av hjärtsjukdom är sexuell aktivitet en viss risk, därför måste patienten skickas till undersökning för att identifiera patologier från hjärt-kärlsystemet innan man påbörjar någon behandling för erektil dysfunktion. Sexuell aktivitet anses oönskad hos patienter med följande sjukdomar / tillstånd:

arteriell hypertoni (blodtryck över 170/110 mm Hg);
arteriell hypotoni (blodtryck under 90/50 mm Hg. Art.);
hjärtsvikt;
instabil angina;
en stroke, hjärtinfarkt eller livshotande arytmier under de senaste sex månaderna.

Sildenafil har en systemisk vasodilaterande effekt, vilket leder till en övergående blodtryckssänkning. Denna effekt är inte kliniskt signifikant och leder inte till några konsekvenser hos de flesta patienter. Innan Erexesil ordineras måste dock läkaren noga balansera fördelarna med behandlingen med risken för eventuella oönskade manifestationer av vasodilaterande verkan hos patienter med motsvarande sjukdomar, särskilt mot bakgrund av sexuell aktivitet.

Hos patienter med obstruktion av vänstra ventrikulära utflödeskanalen (hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, aortastenos), liksom med det sällsynta syndromet av multipel systematrofi, vilket manifesteras av allvarliga kränkningar av blodtrycksreglering av det autonoma nervsystemet, finns en ökad känslighet för vasodilatatorer.

Det finns tecken på sällsynta fall av främre ischemisk neuropati i synnerven i icke-arteriell etiologi, vilket är orsaken till försämring / synförlust under användning av sildenafil (liksom andra PDE5-hämmare). De flesta av dessa patienter hade riskfaktorer, inklusive fördjupning (utgrävning) av synnervhuvudet, diabetes mellitus, ålder 50 år, arteriell hypertoni, kranskärlssjukdom, rökning och hyperlipidemi. Ett orsakssamband mellan användningen av Erexesil och förekomsten av främre ischemisk neuropati hos optisk nerv från icke-arteriell uppkomst har inte identifierats. Om detta tillstånd redan har noterats hos patienten ska han informeras om den befintliga risken.

Kombinationsbehandlingen av Erexesil och α-blockerare hos vissa känsliga patienter kan leda till utveckling av symtomatisk hypotoni, därför ska sildenafil ordineras med försiktighet till patienter som tar α-blockerare. För att minska sannolikheten för denna störning startas behandling med Erexesil först efter att hemodynamisk stabilisering har uppnåtts. Du bör också överväga möjligheten att minska den initiala dosen av läkemedlet. Patienten måste vara medveten om de åtgärder som indikeras när symtom på postural hypotoni uppträder.

I vissa kliniska studier och efter marknadsföring med Erexesil, liksom andra PDE5-hämmare, har plötslig hörselnedsättning / -förlust rapporterats. I de flesta fall hade patienterna dock riskfaktorer för utvecklingen av denna patologi, ingen korrelation hittades mellan användningen av Erexesil och plötslig hörselnedsättning. Vid plötslig hörselnedsättning / förlust bör behandlingen avbrytas och läkare omedelbart konsulteras.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandling med Erexesil ska patienter ta hänsyn till sannolikheten för blodtryckssänkning, utveckling av kromatopsi, dimsyn och andra biverkningar. Det är mycket viktigt att ägna stor uppmärksamhet åt läkemedlets individuella effekt på reaktionshastigheten och koncentrationsförmågan, särskilt i början av behandlingen och i fall av dosförändringar.

Pediatrisk användning

Erexesil är inte ordinerat för patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

För patienter med svårt nedsatt njurfunktion (CC <30 ml / min) ordineras Erexesil i en dos av 25 mg.

För kränkningar av leverfunktionen

För patienter med leverskada (inklusive cirros) ordineras Erexesil i en dos av 25 mg.

Läkemedelsinteraktioner

Sildenafilmetabolism sker huvudsakligen under inverkan av isoenzymer CYP3A4 och CYP2C9, därför är det möjligt mot bakgrund av kombinerad användning med hämmare av dessa isoenzymer, en minskning av clearance av sildenafil, och med induktorer följaktligen dess ökning. En minskning i clearance av ett ämne noteras när det kombineras med hämmare av isoenzymet av cytokrom CYP3A4 (ketokonazol, erytromycin, cimetidin).

Möjliga interaktioner:

cimetidin (800 mg, med användning av 50 mg sildenafil): plasmakoncentrationen av sildenafil ökar med 56%;
erytromycin (500 mg per dag under en kurs av 5 dagar, när 100 mg sildenafil används en gång): mot bakgrund av att _Css (jämviktskoncentration) av erytromycin i blodet uppnås en ökning av AUC för sildenafil med 182%;
saquinavir (1200 mg per dag, vid användning av 100 mg sildenafil en gång): C _{max för} sildenafil, mot bakgrund av att Cs _av saquinavir i blodet når, ökar med 140% och AUC ökar med 210%; sildenafil har ingen effekt på farmakokinetiken för sakinavir;
ketokonazol och itrakonazol (starkare hämmare av cytokrom CYP3A4-isoenzym): kan leda till starkare förändringar i farmakokinetiken för sildenafil;
ritonavir (1000 mg per dag, med användning av 100 mg sildenafil en gång): mot bakgrund av att Cs _för ritonavir nås i blodet ökar C _max och AUC för sildenafil 4 respektive 11 gånger. Plasmakoncentrationen av sildenafil i blodet efter 24 timmar är cirka 200 ng / ml (efter en enstaka dos sildenafil ensam - 5 ng / ml).

Om dosregimen för sildenafil mot bakgrund av kombinerad användning med starka hämmare av cytokrom CYP3A4-isoenzym inte bryts, överskrider inte C _max- värdet för det fria ämnet 200 nM och Erexesil tolereras väl.

Sildenafil är en av de svaga hämmare av cytokrom P _450- isoenzymer - 1A2, 2C9, 2D6, 2C19, 3A4 och 2E1 (hämmande koncentration IC ₅₀ > 150 μmol). Om den rekommenderade doseringsregimen observeras är C _{max för} sildenafil ungefär 1 μmol, så det är osannolikt att substansen påverkar clearance av substrat för dessa isoenzymer.

Sildenafil mot bakgrund av användning av nitrater (långvarig behandling eller recept för akuta indikationer) ökar deras hypotensiva effekt. Kombinerad behandling med kväveoxidgivare eller nitrater är kontraindicerad.

Vid samtidig användning av 25, 50 eller 100 mg sildenafil med α-adrenerg blockerare doxazosin (4 eller 8 mg) hos patienter med godartad prostatahyperplasi med stabil hemodynamik är den genomsnittliga ytterligare minskningen av det systoliska och diastoliska trycket i rygg- och stående position 7/7, 9/5/8/4 och 6/6, 11/4/4/5 mm Hg. Konst. respektive. Det finns rapporter om sällsynta fall av symtomatisk postural hypotoni hos sådana patienter, vilket manifesterar sig som yrsel (utan svimning). Hos vissa känsliga patienter som får α-blockerare kan kombinationsbehandling med sildenafil leda till symtomatisk hypotoni.

Analoger

Analogerna till Erexesil är Ridjamp, Silden, Dynamico, Viatail, Kamastil, VIVAIRA, Juvena, Maxigra, Sildenafil, Viagra, Tornetis, Silafil, Vildegra, Vizarsin.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Erexesil

I många recensioner av Erexesil på specialiserade webbplatser och forum karakteriserar patienter det som ett effektivt läkemedel. Samtidigt pekar vissa män på utvecklingen av biverkningar, särskilt mot bakgrund av störningar i hjärt-kärlsystemet.

Pris för Erexesil på apotek

Ungefärligt pris för Erexesil, filmdragerade tabletter:

dosering 50 mg: 1 st. i förpackningen - 620 rubel., 4 st. - 721 rubel;
dosering 100 mg: 1 st. i förpackningen - 355 rubel., 4 st. - 889 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!