Memantinol - Bruksanvisning, Läkemedelspris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Memantinol

Memantinol: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Farmakologiska egenskaper
2. 2. Indikationer för användning
3. 3. Kontraindikationer
4. 4. Metod för applicering och dosering
5. 5. Biverkningar
6. 6. Överdosering
7. 7. Särskilda instruktioner
8. 8. Applicering under graviditet och amning
9. 9. Användning i barndomen
10. 10. Vid nedsatt njurfunktion
11. 11. För kränkningar av leverfunktionen
12. 12. Användning hos äldre
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Memantinol

ATX-kod: N06DX01

Aktiv ingrediens: memantin (memantin)

Tillverkare: GEROPHARM LLC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 10.08.2019

Priser på apotek: från 555 rubel.

köpa

Memantinol är ett neurometaboliskt läkemedel som används för att behandla demens. Det är en blockerare av glutamat-NMDA-receptorer.

Släpp form och komposition

Memantinol finns i form av filmdragerade tabletter:

• tabletter med en dos av 10 mg: bikonvex, avlång, vit, på varje sida med gravering "Ph" och "g" och en linje mellan bokstäverna; vid pausen syns en vit eller nästan vit kärna (10 st. i blister, i en kartong 2, 3, 6, 9 eller 12 blister; 30 st. eller 90 st. i polymerburkar, i en kartong 1 burk);
• tabletter med en dos av 20 mg: oval, från rosa till rosa med en brunaktig nyans, å ena sidan graverad "MEM", å andra sidan - graverad "20"; vid pausen syns en vit eller nästan vit kärna (10 st. i blåsor, i en kartong 3 eller 6 blåsor).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Memantinol.

Sammansättning för en filmdragerad tablett:

• aktiv substans: memantinhydroklorid - 10 mg eller 20 mg;
• hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat (typ A), magnesiumstearat, laktosmonohydrat, hydroxipropylcellulosa, kolloidal kiseldioxid;
• filmbeläggning: för tabletter 10 mg - Opadray II vit OY-L-28900 (titandioxid, laktosmonohydrat, makrogol 4000, hypromellos); för 20 mg tabletter - Opadray 03B25482 Rosa (titandioxid, makrogol 4000, hypromellos, gult järnoxidfärgämne, rött järnoxidfärgämne).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Det är känt att manifestationen och progressionen av symtom på neurodegenerativ demens underlättas genom försämring av glutamatergisk synaptisk transmission, särskilt NMDA-receptors funktion.

Memantine, den aktiva ingrediensen i Memantinol, är en spänningsberoende och icke-konkurrerande hämmare av jonotropa glutamatreceptorer som selektivt binder N-metyl-D-aspartat (NMDA-receptorer). Det har en måttlig affinitet för dessa receptorer och har en modulerande effekt på det glutamatergiska neurotransmittorsystemet.

Memantinol förbättrar kognitiva processer och ökar den dagliga aktiviteten hos patienter med demens.

Farmakokinetik

Memantine absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering av Memantinol. Dess maximala plasmakoncentration observeras 3–8 timmar efter att du har tagit p-piller.

I dosintervallet 10–40 mg är farmakokinetiken för memantin linjär.

Som ett resultat av det dagliga intaget av en daglig dos på 20 mg uppnås en jämviktsplasmakoncentration, vars värde är 70-150 ng / ml. Denna farmakokinetiska parameter har uttalade individuella variationer. Distributionsvolymen är 10 l / kg. Cirka 45% av den aktiva substansen binder till plasmaproteiner. Hos patienter med normal njurfunktion observerades inte kumulation. Cirka 80% av det absorberade memantinet cirkulerar oförändrat i blodet.

De viktigaste metaboliterna av läkemedlet: N-3,5-dimetylgludantan och en blandning av isomerer av 1-nitroso-3,5-dimetyl-adamantan, 4-hydroximemantin och 6-hydroximemantin. Metaboliter har ingen farmakologisk aktivitet. In vitro-studier avslöjade inte deltagandet av enzymer i cytokrom P450-systemet i metabolismen av memantin.

Elimineringens huvudsakliga väg är genom njurarna. T _1/2 är 60-100 timmar. I frånvaro av nedsatt njurfunktion är memantins totala clearance 170 ml / min / 1,73 m ². Njurclearance uppnås delvis genom utsöndring av njurarna. Dessutom sker eliminering av memantinol genom njurarna på grund av tubulär reabsorption, vilket förmodligen förmedlas av katjoniska transportproteiner. Utsöndringshastigheten för memantin under betingelser med en alkalisk urinreaktion kan minska med 7-9 gånger. Alkalisering av urin kan orsakas av kostförändringar (särskilt en kraftig övergång från köttprodukter till frukt och grönsaker) eller kraftig användning av alkaliska gastriska buffertar.

När Memantinol används i en underhållsdos på 20 mg per dag motsvarar koncentrationen av läkemedlet i cerebrospinalvätskan hämningskonstanten (k _i). För memantin är k _i den mänskliga hjärnans frontala cortex 0,5 μmol.

Indikationer för användning

Memantinol används till patienter med svår till måttlig Alzheimers sjukdom (demens av Alzheimers typ).

Kontraindikationer

Absolut:

• graviditet;
• amningsperiod;
• barn och ungdomar upp till 18 år;
• laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption (eftersom tabletterna innehåller laktos);
• överkänslighet mot läkemedlets huvud- eller hjälpkomponenter.

Relativt (Memantinol-tabletter används med försiktighet):

• nedsatt njur- och / eller leverfunktion;
• hjärtsvikt (III - IV funktionsklass);
• en historia av hjärtinfarkt;
• okontrollerad arteriell hypertoni;
• ökade nivåer av sköldkörtelhormoner (tyrotoxicos);
• allvarliga infektionssjukdomar i urinvägarna, vars orsakande medel är bakterier av släktet Proteus;
• renal tubulär acidos;
• rikligt intag av alkaliska gastriska buffertar, plötsliga förändringar i kosten och andra faktorer som bidrar till alkalisering av urinen;
• anlag för anfall (inklusive en historia);
• epilepsi;
• samtidig administrering av NMDA-receptorantagonister (dextrometorfan, ketamin, amantadin).

Memantinol, bruksanvisning: metod och dosering

Behandling med Memantinol kan endast initieras och utföras under överinseende av en specialist med erfarenhet av diagnos och behandling av Alzheimers demens. Läkaren måste fastställa en diagnos i enlighet med gällande riktlinjer. Läkemedlet ska användas regelbundet, så behandlingen kan bara startas om patienten är under konstant vård. Under de första tre månaderna är det nödvändigt att regelbundet utvärdera toleransen för memantin och vid behov ändra doseringen. Efter tre månader granskas effektiviteten och toleransen av Memantinol i enlighet med kliniska riktlinjer. Om memantin tolereras väl av patienten och en positiv effekt observeras, kan underhållsbehandling fortsätta under lång tid. Läkemedlet stoppas om det inte finns någon positiv effekt eller intolerans mot behandlingen.

Memantinol tabletter tas oralt, oavsett mat. Läkemedlet ska tas samtidigt, en gång om dagen.

För att minska risken för oönskade biverkningar titreras dosen memantin genom att den gradvis ökas med 5 mg varje vecka under de tre första veckorna av behandlingen:

• den första veckan av behandlingen (från 1 till 7 dag): 5 mg per dag (0,5 tabletter 10 mg);
• den andra veckan av behandlingen (från den 8: e till den 14: e dagen): 10 mg per dag (en 10 mg tablett);
• den tredje veckan av behandlingen (från den 15: e till den 21: a dagen): 15 mg per dag (1,5 tabletter 10 mg);
• den fjärde och efterföljande behandlingsveckan: 20 mg per dag (2 tabletter 10 mg eller 1 tablett 20 mg).

Underhållsdosen (även den maximala dagliga dosen) är 20 mg per dag.

Vid nedsatt njurfunktion (kreatininclearance från 30 till 49 ml / min) i början av behandlingen rekommenderas det inte att använda läkemedlet i en dos på mer än 10 mg per dag. Om memantin tolereras väl inom 7 dagar vid användning i en dos av 10 mg per dag, är en ökning av den dagliga dosen till 20 mg möjlig (i enlighet med titreringsschemat). Vid svår njursvikt (kreatininclearance från 5 till 29 ml / min) Memantinol ska inte användas i en daglig dos på mer än 10 mg.

Hos patienter med mild till måttlig leverfunktion krävs ingen dosjustering. Det finns inga data om användning av memantin hos personer med svårt nedsatt leverfunktion, därför rekommenderas memantinol inte för sådana patienter.

Hos patienter över 65 år används Memantinol i normala doser, ingen dosjustering krävs.

Bieffekter

• mag-tarmkanalen: ofta - förstoppning; sällan - kräkningar, illamående okänd frekvens - pankreatit;
• hepatobiliary system: ofta - en ökning av leverfunktionstester; okänd frekvens - hepatit;
• andningsorgan: ofta - andfåddhet;
• kardiovaskulärt system: ofta - arteriell hypertoni; sällan - tromboembolism / venös trombos;
• nervsystemet och psyken: ofta - obalans, dåsighet, yrsel; sällan - förvirring, gångstörning, hallucinationer (främst hos patienter med svår demens); okänd frekvens - psykotiska reaktioner;
• immunsystem: ofta - överkänslighet mot komponenterna i Memantinol;
• parasitiska och infektionssjukdomar: sällan - svampinfektioner;
• andra reaktioner: ofta - huvudvärk; sällan - ökad trötthet.

Förutom de biverkningar som anges ovan, under användning av Memantinol efter registrering registrerades följande biverkningar: ångest, ökad excitabilitet, nedsatt medvetande, självmordstankar, kramper, depression, muskelhypertoni, ökad libido, akut njursvikt, cystit, candidiasis, ökat intrakraniellt tryck, leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, pancytopeni, Stevens-Johnsons syndrom, trombocytopen purpura.

Överdos

Data om överdosering av läkemedel är begränsade.

När du tog Memantinol i stora doser (105 mg per dag i tre dagar eller 200 mg en gång) var symtom på berusning frånvarande eller manifesterades av svaghet, trötthet och / eller diarré. Vid överdos på grund av att läkemedlet tas i en dos av 140 mg eller mindre (en gång) upplevde patienten biverkningar från mag-tarmkanalen (diarré, kräkningar) och / eller från nervsystemet (yrsel, gångstörning, dåsighet, agitation, förvirring, överdriven sömnighet dagtid, hallucinationer, aggression).

Ett enda fall av svår överdosering registrerades när patienten överlevde efter att ha tagit 2000 mg memantin. Han hade biverkningar i nervsystemet (10 dagars koma följt av diplopi och rastlöshet). Efter plasmaferes och symptomatisk terapi återhämtade sig patienten utan ytterligare komplikationer.

Det finns ingen specifik motgift för memantin. Vid en överdos föreskrivs symptomatisk behandling och standardterapeutiska åtgärder vidtas, som syftar till att avlägsna Memantinol från magen och dess tidiga eliminering från blodet (gastrisk sköljning, intag av enterosorbenter, tvingad diures, försurning av urin).

speciella instruktioner

Memantinol rekommenderas inte att användas tillsammans med NMDA-receptorantagonister (ketamin, dextrometorfan och amantadin), eftersom de verkar på samma receptorer som memantin och kan öka svårighetsgraden och frekvensen av oönskade biverkningar (särskilt från centrala nervsystemet) …

Förekomsten av faktorer i patienten som kan öka pH i urinen kräver noggrann övervakning. Dessa faktorer inkluderar: ökat intag av alkaliska gastriska buffertar, plötsliga förändringar i kosten (till exempel byte till vegetarisk diet), allvarliga urinvägsinfektioner (orsakade av Proteus spp. Bakterier), njur tubulär acidos. Med en ökning av urinets pH minskar utsöndringen av memantin i njurarna och dess plasmakoncentration ökar.

Oftast drabbar Alzheimers sjukdom personer 65 år och äldre, men det fanns inga kliniskt signifikanta skillnader i de viktigaste biverkningarna hos patienter under 65 år och patienter 65 år och äldre.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Hos patienter med måttlig till svår Alzheimers demens försämras vanligtvis förmågan att framföra fordon och andra komplexa maskiner. Dessutom kan läkemedlet i sig leda till en förändring av reaktionshastigheten, så patienter bör avstå från alla aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och en snabb reaktion.

Applicering under graviditet och amning

Djurstudier har visat att memantin kan orsaka intrauterin tillväxthämning vid användning i doser som liknar terapeutiska doser för människor. Under graviditeten är användningen av Memantinol kontraindicerad, såvida det inte är absolut nödvändigt.

Det finns inga data om memantins penetrering i bröstmjölk, men eftersom detta ämne har lipofila egenskaper är det troligt att läkemedlet utsöndras i mjölk. Om användning av Memantinol är nödvändig ska amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Effekten och säkerheten av memantin för barn och ungdomar har inte fastställts, därför är memantinol kontraindicerat hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Vid måttlig njursvikt bör den initiala dosen Memantinol inte överstiga 10 mg per dag, och patienter med svår njurinsufficiens ska inte ordineras läkemedlet i en dos på mer än 10 mg per dag under hela den terapeutiska behandlingen.

För kränkningar av leverfunktionen

Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion används memantin i vanliga doser. Vid kraftigt nedsatt leverfunktion rekommenderas inte utnämning av Memantinol (det finns ingen relevant erfarenhet).

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte dosjustera Memantinol.

Läkemedelsinteraktioner

Memantine kan ingå läkemedelsinteraktioner med följande ämnen och läkemedel:

• antikolinergika, dopaminreceptoragonister, levodopapreparat: det är möjligt att förbättra effekten av dessa läkemedel;
• antispasmodika, baklofen, dantrolen: de terapeutiska effekterna av dessa läkemedel kan både öka och minska (dosjustering krävs);
• antipsykotika, barbiturater: deras effektivitet kan minska;
• amantadin, fenytoin, dextrometorfan och ketamin: ökad risk för psykos;
• hydroklortiazid: en ökning av utsöndringen av hydroklortiazid och en minskning av dess nivå i blodet är möjlig;
• ranitidin, kinidin, cimetidin, prokainamid, nikotin: plasmakoncentrationen av memantin kan öka;
• orala indirekta antikoagulantia (till exempel warfarin): en ökning av det internationella normaliserade förhållandet är möjligt (det är nödvändigt att regelbundet övervaka denna indikator eller protrombintid).

Analoger

Analoger av Memantinol är: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron, N …

Villkor för lagring

Förvara på en mörk, skyddad från fukt, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Memantinol

I de allra flesta fall är recensioner av Memantinol positiva. Patienter själva och personer som tar hand om patienter med demens noterar läkemedlets effektivitet. Det är känt att Alzheimers sjukdom är obotlig, men memantin saktar ner sjukdomsförloppet och förbättrar patientens livskvalitet (den emotionella bakgrunden stabiliseras, depression minskar eller försvinner, mental förmåga ökar, minnet stärks). Memantinol tolereras väl (tabletter ska dock inte tas på kvällen, eftersom ångest och sömnstörningar kan uppstå). Läkemedlet är billigare än några av de dyrare analogerna.

Memantinolpris på apotek

Priset på Memantinol i form av filmdragerade tabletter med en dos på 10 mg beror på förpackningens storlek:

• filmdragerade tabletter, 10 mg (30 st. i en förpackning) - 730-870 rubel;
• filmdragerade tabletter, 10 mg (90 st. i en förpackning) - 1220-2115 rubel.

Memantinol: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Memantinol 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 555 RUB köpa

Memantinol 10 mg filmdragerade tabletter 90 st. 1419 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!