Forsiga - Bruksanvisning, Pris, Recensioner, Analoger, Tabletter 10 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Forsiga

Forsiga: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Forxiga

ATX-kod: A10BX09

Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Producent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)

Beskrivning och fotouppdatering: 2017-07-27

Priser på apotek: från 2003 rubel.

köpa

Forsiga är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsformen för Forsiga är filmdragerade tabletter: gula, bikonvexa; 5 mg vardera - runda, på ena sidan graverade med "5", på den andra - "1427"; 10 mg - diamantformad, på ena sidan graverad med "10", på den andra - "1428" (10 st i blister, i en kartong 3 eller 9 blister; 14 st. I blister, i en kartong 2 eller 4 blåsa).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (dapagliflozin propandiolmonohydrat - 6,15 respektive 12,3 mg);
• hjälpkomponenter (5/10 mg): mikrokristallin cellulosa - 85,725 / 171,45 mg; vattenfri laktos - 25/50 mg; krospovidon - 5/10 mg; kiseldioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
• skal (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolyserad polyvinylalkohol - 2/4 mg; titandioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg; färgämne järnoxid gul - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologiska egenskaper

Den aktiva substansen i Forsiga - dapagliflozin, är en kraftfull [hämningskonstant (K _i) - 0,55 nM] selektiv reversibel hämmare av natriumglukossamtransport typ 2 (SGLT2), som selektivt uttrycks i njurarna, och i mer än 70 andra kroppsvävnader (inklusive lever, skelettmuskulatur, fettvävnad, bröstkörtlar, urinblåsa och hjärna) kan inte detekteras.

SGLT2 är den viktigaste transportören som är involverad i återabsorptionen av glukos i njurarna. Vid typ 2-diabetes mellitus (T2DM) fortsätter återabsorptionen av glukos i njurarna, trots hyperglykemi. Dapagliflozin, som hämmar njuröverföringen av glukos, minskar dess återabsorption i njurarna, vilket leder till utsöndring av glukos i njurarna. Som ett resultat av dapagliflozins verkan hos patienter med T2DM minskar glukoskoncentrationen på fastande mage och efter en måltid och koncentrationen av glykosylerat hemoglobin minskar också.

Den glukosuriska effekten (utsöndring av glukos) observeras efter att ha tagit den första dosen Forsiga, effekten kvarstår under de närmaste 24 timmarna och fortsätter under hela användningsperioden. Mängden glukos som utsöndras av njurarna genom denna mekanism beror på glomerulär filtreringshastighet (GFR) och koncentrationen av glukos i blodet. Dapagliflozin stör inte den normala produktionen av endogent glukos som svar på hypoglykemi. Ämnets verkan beror inte på insulinsekretion och känslighet för det. I kliniska studier noterade Forsiga en förbättring av β-cellfunktionen.

Dapagliflozininducerad utsöndring av glukos i njurarna åtföljs av förlust av kalorier och viktminskning. Hämning av natrium-glukosotransport sker med svaga övergående natriuretiska och diuretiska effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andra glukostransportörer som transporterar glukos till perifera vävnader. Ämnet visar mer än 1400 gånger mer selektivitet för SGLT2 än för SGLT1, som är huvudtransportören i tarmen som ansvarar för glukosabsorptionen.

Farmakodynamik

Enligt data från kliniska prövningar, med T2DM mot bakgrund av en lång kurs (upp till 2 år) i en daglig dos på 10 mg, bibehölls glukosutsöndringen under hela perioden av läkemedlet.

Utsöndringen av glukos i njurarna leder också till osmotisk diures och en ökning av urinvolymen som kvarstår i 12 veckor (375 ml / dag). Ökningen av urinvolymen åtföljdes av en övergående och obetydlig ökning av natriumutsöndringen genom njurarna, vilket inte ledde till förändringar i serumnatriumkoncentrationen i blodet.

Enligt forskningsresultaten fann man också att användningen av läkemedlet leder till en minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck (SBP och DBP) med 3,7 och 1,8 mm Hg. Konst. (respektive) vid 24 veckors intag av 10 mg dapagliflozin per dag jämfört med placebogruppen (minskning av SBP och DBP med 0,5 mm Hg). En liknande effekt observerades under 104 veckors behandling.

Vid användning av 10 mg dapagliflozin per dag hos patienter med T2DM med arteriell hypertoni och otillräcklig glykemisk kontroll, som får angiotensin II-receptorblockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, inklusive i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, efter 12 veckors behandling jämfört med placebo en minskning av det glykosylerade hemoglobinindexet med 3,1% och en minskning av SBP med 4,3 mm Hg noterades. Konst.

Farmakokinetik

Dapagliflozin absorberas fullständigt och snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det är möjligt att ta läkemedlet både under måltiderna och utanför det. C _max (maximal koncentration av ämnet) dapagliflozin i blodplasma uppnås som regel inom 2 timmar efter att ha tagit på tom mage. Värdena _Cmax och AUC (area under koncentrationstidskurvan) ökar i proportion till den mottagna dosen. Ämnets absoluta biotillgänglighet när den tas oralt i en dos av 10 mg är 78%. Hos friska frivilliga har matintaget en måttlig effekt på farmakokinetiken för dapagliflozin. Att äta mat med hög fetthalt sänkte C _{max för} dapagliflozin med 50%, förlängde T _max(tid för att nå maximal koncentration) i plasma i cirka 1 timme, men hade ingen effekt på AUC jämfört med fasta. Dessa förändringar är inte kliniskt signifikanta.

Plasmaproteinbindning av dapagliflozin är cirka 91%. Njur- / leverfunktioner och andra sjukdomar påverkar inte denna indikator.

Dapagliflozin är en C-kopplad glukosid, vars aglykon är kopplad till glukos genom en kol-kol-bindning. Ämnet metaboliseras för att övervägande bilda dapagliflozin-3-O-glukuronid (en inaktiv metabolit).

61% av dosen som tas efter oral administrering av 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin metaboliseras till dapagliflozin-3-O-glukuronid (den står för 42% av den totala radioaktiviteten i plasma). Andelen av det oförändrade läkemedlet är 39% av den totala radioaktiviteten i plasma, resten av metaboliterna individuellt - upp till 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid och andra metaboliter har ingen farmakologisk effekt.

Den genomsnittliga T _1/2 (halveringstiden) från plasma hos friska frivilliga är 12,9 timmar efter en engångsdos på 10 mg dapagliflozin. Utsöndringen av ämnet och dess metaboliter sker huvudsakligen i njurarna, mindre än 2% - oförändrat. Efter att ha tagit 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin upptäcks 96% av radioaktiviteten (i urin - 75%, i avföring - 21%). Cirka 15% av radioaktiviteten i avföring är oförändrad dapagliflozin.

Vid steady state (genomsnittlig AUC) var den systemiska exponeringen av dapagliflozin hos patienter med T2DM och mild, måttlig eller svår njursvikt 32%, 60% respektive 87% högre än vid normal njurfunktion. Mängden glukos som utsöndras av njurarna inom 24 timmar när dapagliflozin tas i jämvikt beror på tillståndet av njurfunktionen. Hos patienter med T2DM och normal njurfunktion och mild, måttlig eller svår njursvikt utsöndras 85, 52, 18 respektive 11 g glukos per dag. Skillnader i bindning av dapagliflozin till proteiner hos friska frivilliga och hos patienter med njursvikt av varierande svårighetsgrad hittades inte. Det är inte känt om hemodialys påverkar dapagliflozin exponering.

Med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion var medelvärdena av _Cmax och AUC för dapagliflozin 12% respektive 36% högre jämfört med friska frivilliga (de har ingen klinisk betydelse). Med allvarligt leversvikt är medelvärdena för dessa indikatorer 40% respektive 67% högre (respektive).

Hos patienter över 65 år kan en ökad exponering förväntas på grund av nedsatt njurfunktion.

Den genomsnittliga AUC vid steady state hos kvinnor är 22% högre än hos män.

Med ökad kroppsvikt noteras lägre exponeringsvärden (utan klinisk betydelse).

Indikationer för användning

Forsyga ordineras för behandling av typ 2-diabetes som ett komplement till diet och motion för att förbättra glykemisk kontroll.

Läkemedlet kan användas enligt följande:

• monoterapi;
• starta kombinationsbehandling med metformin (om denna kombination är lämplig);
• förutom behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylureaderivat (inklusive i kombination med metformin), dipeptidylpeptidas 4 (DPP-4) -hämmare (inklusive i kombination med metformin), insulinpreparat (inklusive i kombinerat med ett eller två orala hypoglykemiska läkemedel) vid brist på adekvat glykemisk kontroll.

Kontraindikationer

Absolut:

• ärftlig glukos-galaktosintolerans, laktosintolerans, laktasbrist;
• typ 1-diabetes mellitus;
• slutstadiet njursvikt eller njursvikt av måttlig / svår svårighetsgrad (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
• diabetisk ketoacidos;
• kombinationsbehandling med slingdiuretika eller reducerad blodvolym associerad, till exempel med akut sjukdom (såsom gastrointestinal sjukdom);
• ålder upp till 18 år
• ålder från 75 år (för att börja använda);
• graviditet och amningsperioden;
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Forsiga ordineras under medicinsk övervakning):

• ökad hematokrit;
• kronisk hjärtsvikt
• svår leversvikt
• risken för en minskning av volymen av cirkulerande blod;
• urinvägsinfektion;
• äldre ålder.

Instruktioner för användning av Forsiga: metod och dosering

Forsyga tas oralt. Matintag har ingen effekt på terapins effektivitet.

Den rekommenderade doseringen är 10 mg en gång dagligen.

När du utför kombinationsbehandling med insulinpreparat eller läkemedel som ökar insulinsekretionen (i synnerhet med sulfonylureaderivat) kan dosen behöva minskas.

Om Forsiga används vid startkombinationen med metformin är dess dagliga dos 500 mg i en dos. Om glykemisk kontroll är otillräcklig ökas dosen metformin.

Den initiala dosen för allvarligt nedsatt leverfunktion är 5 mg. Med god tolerans är det möjligt att använda Forsiga 10 mg.

Bieffekter

Yrsel, urinvägsinfektioner, illamående, utslag, ökad koncentration av kreatinin i blodet är bland de vanligaste biverkningarna som leder till att Forsiga avbryts. I ett fall noterades utvecklingen av ett oönskat leverfenomen (autoimmun och / eller läkemedelshepatit). Oftast inträffade hypoglykemi under behandlingen.

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och <1% - sällan):

• urinvägar: ofta - dysuri, polyuri; sällan - nokturi;
• matsmältningssystemet: sällan - förstoppning;
• muskuloskeletala systemet: ofta - ryggont;
• invasioner / infektioner: ofta - balanit, vulvovaginit och liknande infektioner i könsorganen, urinvägsinfektion; sällan - vulvovaginal klåda;
• instrument- / laboratoriedata: ofta - dyslipidemi, ökad hematokrit; sällan - en ökning av koncentrationen av urea och kreatinin i blodet;
• hud / subkutan vävnad: sällan - ökad svettning;
• metabolism: mycket ofta - hypoglykemi (när det används i kombination med sulfonureidderivat eller insulin); sällan - törst, en minskning av volymen av cirkulerande blod.

Överdos

Enligt instruktionerna är Forsiga ett säkert läkemedel. När det tas en gång i doser upp till 500 mg av friska frivilliga tolereras det väl. Vid överdosering liknar förekomsten av biverkningar, inklusive arteriell hypotoni eller uttorkning, den i placebogruppen utan kliniskt signifikanta, dosberoende förändringar i laboratorieparametrar.

Vid överdosering bör stödjande behandling utföras med hänsyn till patientens tillstånd. Eliminering av dapagliflozin genom hemodialys har inte studerats.

speciella instruktioner

Effekten av Forsiga beror på njurfunktionen: hos patienter med måttlig njurinsufficiens är den reducerad och vid svår sjukdom är den förmodligen frånvarande.

Det rekommenderas att övervaka njurarnas funktionella tillstånd enligt följande: innan du börjar ta Forsiga, därefter - minst en gång om året; innan du börjar ta samtidigt läkemedel som kan påverka njurfunktionen, då med jämna mellanrum; hos patienter med nedsatt njurfunktion nära till måttlig svårighetsgrad - minst 2-4 gånger per år, med en minskning av kreatininclearance <60 ml / min, eller uppskattad GFR <60 ml / min / 1,73 m ², avbryts läkemedlet.

Vid svår leverfunktion ökar exponeringen för dapagliflozin.

Vid mycket höga blodsockerkoncentrationer kan den diuretiska effekten vara mer uttalad.

Patienter för vilka blodtryckssänkningen orsakad av dapagliflozin kan utgöra en risk, till exempel med en belastad historia av hjärt-kärlsjukdomar, arteriell hypotoni, samt under blodtryckssänkande behandling och hos äldre patienter, bör försiktighet iakttas under behandlingen.

När du tar Forsiga rekommenderas det att noggrant övervaka volymen av cirkulerande blod och elektrolytkoncentrationer (i synnerhet fysisk undersökning, laboratorietester, inklusive hematokrit, blodtrycksmätning) mot bakgrund av samtidigt tillstånd som kan orsaka en minskning av denna indikator. När det minskar tills korrigering av detta tillstånd indikeras ett tillfälligt upphörande av behandlingen.

Om symtom som buksmärta, illamående, andfåddhet, illamående, kräkningar uppträder under terapiperioden är det nödvändigt att kontrollera patienten för ketoacidos (även i fall av blodsockerkoncentration upp till 14 mmol / l). Om du misstänker utvecklingen av denna störning bör du överväga möjligheten att avbryta / kortvarigt upphöra med användningen av Forsiga och omedelbart genomföra en undersökning.

De viktigaste faktorerna som predisponerar för utvecklingen av ketoacidos inkluderar en minskning av insulindosen, låg funktionell aktivitet av β-celler på grund av dysfunktion i bukspottkörteln, en minskning av kaloriintaget eller ett ökat behov av insulin på grund av infektion, sjukdom, alkoholmissbruk eller kirurgi. Läkemedlet ska administreras med försiktighet till denna patientgrupp.

När glukos utsöndras genom njurarna kan det finnas en ökad risk för urinvägsinfektioner, och därför bör man överväga möjligheten att tillfälligt avbryta Forsig vid behandling av urosepsis eller pyelonefrit.

Vid användning efter registrering har allvarliga urinvägsinfektioner rapporterats, inklusive utveckling av urosepsis och pyelonefrit, vilket krävde sjukhusvistelse hos patienter som tog Forsyga och andra SGLT2-hämmare. Eftersom behandling med SGLT2-hämmare ökar sannolikheten för urinvägsinfektioner, bör patienter övervakas för utveckling av sådana infektioner. Om diagnosen bekräftas krävs omedelbar behandling.

Erfarenheten av att använda Forsiga hos patienter med kronisk hjärtsvikt i I-II-funktionsklass enligt NYHA-klassificeringen är begränsad; under kliniska prövningar användes läkemedlet inte till patienter med kronisk hjärtsvikt i III-IV-klass.

På grund av Forsigas verkningsmekanism under behandlingen blir resultaten av ett uringlukostest positivt.

Det rekommenderas inte att bedöma glykemisk kontroll med bestämningen av 1,5-anhydroglucitol, eftersom mätningen av 1,5-anhydroglucitol är en opålitlig metod för patienter som tar SGLT2-hämmare. För att bedöma glykemisk kontroll bör alternativa metoder användas.

Applicering under graviditet och amning

Säkerhetsprofilen har inte studerats, därför är Forsiga inte ordinerat till gravida och ammande kvinnor.

Pediatrisk användning

Säkerhetsprofilen har inte studerats och läkemedlet ordineras därför inte till patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njursvikt i slutstadiet eller måttlig / svår njursvikt (med kreatininclearance <60 ml / min eller GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) är kontraindicerade för att ta Forsyga.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid svårt nedsatt leverfunktion ska behandlingen ges med försiktighet.

Användning hos äldre

Säkerhetsprofilen för Forsiga har inte studerats, därför är patienter från 75 år kontraindicerade för att starta behandlingen.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner:

• tiazid- och loopdiuretika: en ökning av deras diuretiska effekt och en ökning av sannolikheten för arteriell hypotoni och uttorkning;
• insulin och läkemedel som ökar insulinsekretionen: utveckling av hypoglykemi; kombinationen kräver försiktighet och eventuellt dosjustering av dessa läkemedel.

Analoger

Det finns ingen information om Forsiga-analoger.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Forsyge

Enligt recensioner är Forsiga ett effektivt läkemedel som används för att avlägsna glukos från kroppen. I vissa fall tillåter terapi dig att helt överge insulin. Men många noterar utvecklingen av allvarliga biverkningar, inklusive alltför frekvent urinering, förvärring av inflammatoriska sjukdomar i urinvägarna, sömnstörningar, klåda, feber och andfåddhet.

Pris för Forsyga på apotek

Det ungefärliga priset för Forsyga 10 mg (30 tabletter per förpackning) är 1470–2580 rubel.

Forsiga: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Forsiga 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 2003 RUB köpa

Fliken Forsiga. p / o fångenskap. 10 mg nr 30 2062 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!