Galvus - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Galvus

Galvus: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Galvus

ATX-kod: A10BH02

Aktiv ingrediens: vildagliptin (vildagliptin)

Producent: Novartis Pharma Stein (Schweiz), Novartis Farmaceutica (Spanien)

Beskrivning och foto uppdaterad: 28.08.

Priser på apotek: från 672 rubel.

köpa

Galvus är en dipeptidylpeptidas-4-hämmare, ett oralt hypoglykemiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - tabletter: från ljusgul till vit, rund, med avfasade kanter, med en slät yta och NVR-övertryck på ena sidan, FB - på den andra (7 st. Eller 14 st. I en blister, i en kartong 2, 4, 8 eller 12 blåsor och instruktioner för användning av Galvus).

1 tablett innehåller:

• aktiv substans: vildagliptin - 50 mg;
• hjälpkomponenter: natriumkarboximetylstärkelse, vattenfri laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Vildagliptin - den aktiva substansen i Galvus, är en representant för klassen av stimulantia i bukspottkörteln. Substansen inhiberar selektivt enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidas-4). Komplett (> 90%) och snabb inhibering leder till en ökning av basal och livsmedelsstimulerad utsöndring av GLP-1 (glukagonliknande peptid typ 1) och GIP (glukosberoende insulinotropisk polypeptid) i den systemiska cirkulationen från tarmen hela dagen.

Med en ökning av koncentrationen av GLP-1 och GIP ökar känsligheten hos bukspottkörtelns β-celler för glukos, vilket förbättrar glukosberoende insulinsekretion.

Vid användning av 50-100 mg vildagliptin per dag hos patienter med typ 2-diabetes mellitus, finns en förbättring i funktionen av β-celler i bukspottkörteln. Effektiviteten av behandlingen bestäms av graden av deras initiala skada. Hos individer med normal plasmaglukoskoncentration (utan diabetes) stimulerar vildagliptin inte insulinsekretionen och minskar inte glukoskoncentrationen. Med en ökning av koncentrationen av endogent GLP-1 ökar känsligheten av β-celler för glukos, vilket orsakar en förbättring av glukosberoende reglering av glukagonutsöndring. En minskning av den ökade koncentrationen av glukagon under måltider leder i sin tur till en minskning av insulinresistensen.

Med en ökning av insulin / glukagon-förhållandet mot bakgrund av hyperglykemi, vilket beror på en ökning av koncentrationen av GIP och GLP-1, noteras en minskning av produktionen av glukos i levern under / efter en måltid. Som ett resultat minskar plasmakoncentrationen av glukos i blodet.

Intag av vildagliptin hjälper till att minska lipidkoncentrationen i blodplasma efter måltider, medan denna effekt inte är förknippad med dess effekt på GLP-1 eller GIP och förbättrar funktionen av bukspottkörtelns holmarceller.

Det har fastställts att en ökning av koncentrationen av GLP-1 kan orsaka en avmattning i gastrisk tömning, men denna effekt observeras inte under vildagliptinbehandling.

Enligt studieresultaten, när vildagliptin används som monoterapi eller i kombination med metformin, sulfonylureaderivat, tiazolidindion eller insulin hos patienter med typ 2-diabetes, är det en signifikant långvarig minskning av koncentrationen av HbA1c (glykerat hemoglobin) och fastande blodglukos.

Vid kombinerad behandling med metformin som en initial behandling hos patienter med typ 2-diabetes i 24 veckor observerades en dosberoende minskning av koncentrationen av HbA1c jämfört med monoterapi med dessa läkemedel. I båda behandlingsgrupperna var förekomsten av hypoglykemi minimal.

När 50 mg vildagliptin används en gång dagligen i 6 månader till patienter med typ 2-diabetes i närvaro av måttlig eller svår nedsatt njurfunktion (med glomerulär filtreringshastighet ≥ 30 och <50 ml / min / 1,73 m ² eller <30 ml / min / 1,73 m ^2, respektive), var det en kliniskt signifikant minskning i HbA1c-koncentration jämfört med placebo.

Förekomsten av hypoglykemi i vildagliptingruppen är jämförbar med den i placebogruppen.

Farmakokinetik

När Vildagliptin tas oralt på fastande mage absorberas snabbt, C _max (maximal koncentration av ämnet) i blodplasma uppnås på 1,75 timmar. Vid samtidig intag av mat minskar absorptionshastigheten för vildagliptin något: det finns en minskning av _Cmax med 19%, medan tiden för att nå det ökar med 2,5 timmar. Matintaget påverkar dock inte absorptionsgraden och AUC (arean under koncentrationstidskurvan).

Vildagliptin absorberas snabbt och dess absoluta biotillgänglighet är 85%. C _max- och AUC- värdena i det terapeutiska dosintervallet ökar ungefär i proportion till dosen.

Ämnet kännetecknas av en låg grad av bindning till plasmaproteiner i blodet (på nivån 9,3%). Vildagliptin fördelas jämnt mellan erytrocyter och blodplasma. Fördelningen av ämnet sker, förmodligen, extravaskulär, V _ss är (distributionsvolym i ett jämviktstillstånd) efter intravenös administrering 71 liter.

Den huvudsakliga utsöndringsvägen för vildagliptin är biotransformation, som utsätts för 69% av dosen. Huvudmetaboliten är LAY151 (57% av dosen). Det uppvisar ingen farmakologisk aktivitet och är en produkt av hydrolys av cyanokomponenten. Cirka 4% av dosen genomgår amidhydrolys.

Under prekliniska studier fastställdes den positiva effekten av DPP-4 på hydrolys av vildagliptin. Cytokrom P _450- isozymer deltar inte i ämnets metabolism. Vildagliptin är inte ett substrat för P _450- isoenzymer (CYP); cytokrom P _450- isoenzymer varken hämmar eller inducerar.

Efter att ha tagit vildagliptin inuti utsöndras cirka 85% av dosen genom njurarna genom tarmarna - cirka 15%. Renal utsöndring av oförändrat ämne är 23%. Den genomsnittliga T _1/2 (halveringstiden) vid intravenös administrering är 2 timmar, njurclearance och total plasmaclearance för vildagliptin är 13 respektive 41 l / h. T _1/2 efter oral administrering, oavsett dos, är cirka 3 timmar.

Farmakokinetiska egenskaper hos patienter med nedsatt leverfunktion:

• mild och måttlig svårighetsgrad (6-9 poäng på Child-Pugh-skalan): efter en engångsanvändning av vildagliptin minskar biotillgängligheten med 20% respektive 8%;
• svår grad (10-12 poäng på Child-Pugh-skalan): vildagliptins biotillgänglighet ökar med 22%.

Förändringar (ökning eller minskning) av den maximala biotillgängligheten för ett ämne som överstiger 30% anses vara kliniskt signifikanta. Det fanns inget samband mellan vildagliptins biotillgänglighet och svårighetsgraden av leverfunktion.

Farmakokinetiska egenskaper hos patienter med milt, måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion (jämfört med friska frivilliga):

• AUC för vildagliptin: ökar med 1,4; 1,7 respektive 2 gånger;
• AUC för LAY151-metaboliten: ökar med 1,6; 3,2 respektive 7,3 gånger;
• AUC för BQS867-metaboliten: ökar med 1,4; 2,7 respektive 7,3 gånger.

Begränsad information vid CKD i slutskedet (kronisk njursjukdom) antyder att indikatorerna för denna grupp liknar dem hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion. Koncentrationen av metaboliten LAY151 i slutstadiet CKD ökar med 2-3 gånger jämfört med koncentrationen hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion.

Vid hemodialys är utsöndringen av vildagliptin begränsad (4 timmar efter en enstaka dos är det 3% med en procedurlängd på mer än 3-4 timmar).

Hos äldre patienter (över 65–70 år) påverkar den maximala ökningen av biotillgängligheten av vildagliptin med 32%, C _max - med 18% inte DPP-4-hämning och är inte kliniskt signifikant.

Farmakokinetiska egenskaper hos patienter under 18 år har inte fastställts.

Indikationer för användning

Användningen av Galvus är indicerad för behandling av typ 2-diabetes mellitus medan du följer dietterapi och tränar:

• initial läkemedelsbehandling hos patienter med otillräcklig effekt av dietterapi och motion - i kombination med metformin;
• monoterapi indikerad för patienter med kontraindikation för att ta metformin eller med dess ineffektivitet - i avsaknad av en klinisk effekt från dietterapi och motion;
• tvåkomponents kombinationsbehandling med metformin, tiazolidindion, ett sulfonylureaderivat eller insulin - i avsaknad av en klinisk effekt från dietterapi, motion och monoterapi med ett av dessa läkemedel;
• trippelkombinationsterapi i kombination med metformin- och sulfonylureaderivat - i avsaknad av adekvat glykemisk kontroll efter preliminär behandling med metformin- och sulfonylureaderivat mot bakgrund av dietterapi och motion;
• trippel kombinationsbehandling i kombination med metformin och insulin - i avsaknad av adekvat glykemisk kontroll efter preliminär behandling med insulin och metformin mot bakgrund av dietterapi och motion.

Kontraindikationer

• typ 1-diabetes mellitus;
• ålder upp till 18 år
• syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, galaktosintolerans, laktasbrist;
• kronisk hjärtsvikt i IV-funktionsklassen enligt NYHA (New York Heart Association) funktionella klassificering;
• metabolisk acidos (diabetisk ketoacidos) i kronisk eller akut form (inklusive i kombination med eller utan koma);
• mjölksyraacidos (inklusive historik);
• leversvikt, inklusive ökad aktivitet av leverenzymer [alaninaminotransferas (ALAT) och aspartataminotransferas (AST)] 3 eller fler gånger högre än den övre normalgränsen;
• perioden av graviditet och amning;
• överkänslighet mot Galvus-komponenter.

Det rekommenderas att använda Galvus-tabletter med försiktighet vid akut pankreatit, kronisk njursjukdom i slutstadiet (hos patienter som genomgår hemodialys eller hemodialys), kronisk hjärtsvikt klass III enligt NYHA-funktionsklassificeringen.

Galvus, bruksanvisning: metod och dosering

Galvus tabletter tas oralt, oavsett måltid.

Dosen bör väljas med hänsyn till läkemedlets individuella effekt och tolerans.

Rekommenderad dosering:

• monoterapi eller kombination med tiazolidindion, metformin eller insulin: 50 mg 1-2 gånger om dagen, men inte mer än 100 mg;
• dubbel kombinationsterapi med sulfonureider: 50 mg en gång dagligen på morgonen. Hos patienter i denna kategori är den terapeutiska effekten av att ta Galvus i en daglig dos på 100 mg identisk med den för en dos på 50 mg per dag;
• trippelkombinationsterapi med samtidig administrering av sulfonureidderivat och metformin: 100 mg per dag.

Om den dagliga dosen är 50 mg tas den en gång, på morgonen, om 100 mg - 50 mg varje morgon och kväll. Om du av misstag missar en dos bör du ta den så snart som möjligt under dagen. Låt inte Galvus tas i en dos som överstiger den individuella dagliga dosen.

I avsaknad av tillräcklig glykemisk kontroll mot bakgrund av monoterapi vid en maximal daglig dos på 100 mg, bör behandlingen kompletteras med utnämningen av sulfonylureaderivat, metformin, tiazolidindion eller insulin.

Vid mild till måttlig nedsatt njurfunktion [kreatininclearance (CC) över 50 ml / min] ändras inte dosen Galvus.

Vid måttlig (CC 30-50 ml / min) och svår (CC mindre än 30 ml / min) nedsatt njurfunktion, inklusive kronisk njursjukdom i slutstadiet (patienter i hemodialys eller genomgår hemodialys), tas den dagliga dosen av Galvus en gång, och det tas inte bör överstiga 50 mg.

Äldre patienter (över 65 år) behöver inte justera Galvus-dosen.

Bieffekter

Utvecklingen av biverkningar med monoterapi eller i kombination med andra läkemedel är i de flesta fall mild, tillfällig och kräver inte avskaffande av Galvus.

Utseendet på angioödem observeras oftast i kombination med angiotensinkonverterande enzymhämmare. Vanligtvis är den av måttlig svårighetsgrad, den försvinner på egen hand med pågående terapi.

Sällan orsakar användningen av Galvus hepatit och andra asymtomatiska leverfunktioner. I de flesta fall kräver dessa tillstånd inte läkemedelsbehandling, och efter avskaffandet av Galvus återställs leverfunktionen.

En ökning av leverenzymernas aktivitet i en dos vildagliptin 50 mg 1-2 gånger om dagen är i de flesta fall asymptomatisk, utvecklas inte och orsakar inte kolestas eller gulsot.

Med monoterapi i en dos av 50 mg 1-2 gånger om dagen kan följande biverkningar utvecklas:

• från nervsystemet: ofta - yrsel; sällan - huvudvärk;
• parasitiska och infektiösa patologier: mycket sällan - nasofaryngit, infektioner i övre luftvägarna;
• från sidan av kärlen: sällan - perifert ödem;
• från mag-tarmkanalen: sällan - förstoppning.

När du kombinerar Galvus i en dos av 50 mg 1-2 gånger om dagen med metformin kan följande biverkningar uppstå:

• från nervsystemet: ofta - huvudvärk, tremor, yrsel;
• från mag-tarmkanalen: ofta - illamående.

Kombinationsbehandling med metformin påverkar inte patientens kroppsvikt.

Vid användning av Galvus i en daglig dos på 50 mg i kombination med sulfonureidderivat kan patienten uppleva följande patologier:

• parasitiska och infektiösa patologier: mycket sällan - nasofaryngit;
• från mag-tarmkanalen: sällan - förstoppning;
• från nervsystemet: ofta - huvudvärk, tremor, yrsel, asteni.

Patientens vikt ökar inte när den kombineras med glimepirid.

Användningen av Galvus i en dos av 50 mg 1-2 gånger om dagen i kombination med tiazolidindionderivat kan orsaka följande biverkningar:

• från sidan av kärlen: ofta - perifert ödem;
• från metabolism och näring: ofta - en ökning av kroppsvikt.

Att ta Galvus i en dos av 50 mg 2 gånger dagligen i kombination med insulin kan orsaka:

• från nervsystemet: ofta - huvudvärk; med okänd frekvens - asteni;
• från mag-tarmkanalen: ofta - gastroesofageal reflux, illamående; sällan - flatulens, diarré;
• från metabolism och näring: ofta - hypoglykemi;
• allmänna störningar: ofta - frossa.

Patientens vikt ökar inte i denna kombination.

Användning av Galvus 50 mg 2 gånger dagligen i kombination med metformin och sulfonureidpreparat kan leda till utvecklingen av följande biverkningar:

• från metabolism och näring: ofta - hypoglykemi;
• från nervsystemet: ofta - tremor, yrsel, asteni;
• dermatologiska reaktioner: ofta - hyperhidros.

Trippel kombinationsterapi har ingen effekt på patientens kroppsvikt.

I postregistreringsstudier registrerades dessutom följande oönskade fenomen: urtikaria, ökad aktivitet av leverenzymer, hepatit, pankreatit, hudskador av bullös eller exfoliativ etiologi, myalgi, artralgi.

Överdos

När du använder upp till 200 mg vildagliptin per dag tolereras behandlingen väl.

Vid applicering av Galvus i en dos på 400 mg per dag kan följande symtom uppträda: muskelsmärta, sällan feber, lung / övergående parestesier, ödem och övergående ökning av lipasaktivitet (2 gånger högre än normens övre gräns).

Vid behandling i en daglig dos på 600 mg kan ödem i extremiteterna uppträda i kombination med parestesier och en ökning av aktiviteten av CPK (kreatinfosfokinas), myoglobin och C-reaktivt protein, AST-aktivitet.

Alla förändringar i laboratorieparametrar och symtom på överdos är reversibla och försvinner efter avslutad behandling.

Eliminering av vildagliptin från kroppen med dialys är osannolikt. Metaboliten LAY151 kan avlägsnas från kroppen genom hemodialys.

speciella instruktioner

Patienten bör informeras om behovet av att konsultera en läkare i händelse av en förvärring av de listade biverkningarna eller om andra biverkningar uppträder när tabletterna används.

Läkemedlet orsakar inte nedsatt fertilitet.

Hos insulinberoende patienter ska Galvus endast användas i kombination med insulin.

Vid kronisk hjärtsvikt klass I enligt NYHA-funktionsklassificeringen kan läkemedlet tas utan begränsningar i normal fysisk aktivitet.

Vid kronisk hjärtsvikt i II-klassen krävs måttlig begränsning av fysisk aktivitet, eftersom den vanliga belastningen får patienten att få hjärtklappning, svaghet, andfåddhet, trötthet. I vila är dessa symtom frånvarande.

Om symtom på akut pankreatit uppträder bör vildagliptin avbrytas.

Innan användningen påbörjas och sedan regelbundet var tredje månad under det första behandlingsåret rekommenderas att man utför biokemiska studier av leverfunktionsindikatorer, eftersom Galvus verkan i sällsynta fall kan orsaka en ökning av aktiviteten hos aminotransferaser. Om aktivitetsindikatorerna för alaninaminotransferas (ALT) och aspartataminotransferas (AST) vid omprövning överskrider normens övre gräns tre gånger eller mer, bör läkemedlet avbrytas.

Med utvecklingen av tecken på leversvikt (inklusive gulsot) när du tar Galvus krävs en omedelbar utsättning av läkemedlet; det kan inte återupptas efter återhämtning av leverfunktionsindikatorer.

För att minska risken för hypoglykemi i kombination med sulfonureidpreparat rekommenderas att använda dem i den minsta effektiva dosen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Patienter i vilka mottagningen av Galvus orsakar yrsel bör inte köra fordon eller mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Galvus ordineras inte under graviditet / amning.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är Galvus kontraindicerat.

Med nedsatt njurfunktion

För patienter med CKD i slutstadiet som är i hemodialys eller genomgår hemodialys ordineras Galvus med försiktighet (erfarenhet av läkemedlet är begränsad).

För kränkningar av leverfunktionen

Patienter med nedsatt leverfunktion, inklusive patienter med ökad aktivitet av leverenzymer (ALAT eller AST 3 eller fler gånger högre än den övre normalgränsen), är kontraindicerade att ta Galvus.

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning av Galvus med glibenklamid, metformin, pioglitazon, amlodipin, ramipril, digoxin, valsartan, simvastatin, warfarin har ingen kliniskt signifikant interaktion fastställts.

Den hypoglykemiska effekten av vildagliptin kan minskas i kombination med tiazider, glukokortikosteroider, sympatomimetika, sköldkörtelhormonpreparat.

Sannolikheten för att utveckla angioödem ökar vid samtidig behandling med angiotensinkonverterande enzymhämmare. Det bör noteras att intag av vildagliptin bör fortsätta när angioödem uppträder, eftersom det går gradvis, på egen hand och inte kräver att behandlingen avbryts.

Interaktion mellan Galvus och läkemedel som är substrat, inducerare eller hämmare av cytokrom P ₄₅₀ (CYP) är osannolikt.

Galvus påverkar inte metabolismen av läkemedel som är substrat för enzymerna CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analoger

Galvus-analoger är: Vildagliptin, Galvus Met.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C på en mörk plats.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Galvus

Recensioner om Galvus är mest positiva. Med förbehåll för alla läkarens rekommendationer angående dietterapi och motion, är läkemedlet effektivt vid typ 2-diabetes mellitus. En bekväm doseringsregim anses vara en viktig fördel.

Pris för Galvus på apotek

Det ungefärliga priset för Galvus (28 tabletter) är 724–864 rubel.

Galvus: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Galvus 50 mg tabletter 28 st. RUB 672 köpa

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmdragerade tabletter 30 st. 998 RUB köpa

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1100 RUB köpa

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1349 RUB köpa

Galvus mötte fliken. p / o-film. 50 mg + 1000 mg nr 30 1449 RUB köpa

Galvus mötte fliken. p / o-film. 50 mg + 500 mg nr 30 1471 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!