Baraklud
Baraklyud: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Användning i ålderdom
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Baraclude
ATX-kod: J05AE
Aktiv ingrediens: entecavir (entecavir)
Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA)
Beskrivning och fotouppdatering: 19.08.2019
Priser på apotek: från 7150 rubel.
köpa
Baraklud är ett antiviralt läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform Baraklyuda - filmdragerade tabletter:
- 0,5 mg: triangulär, nästan vit eller vit, märkt "1611" på ena sidan och BMS på den andra;
- 1 mg: triangulär, rosa färg, märkt "1612" på ena sidan och BMS på den andra.
Tabletter är förpackade i 10 stycken. i blåsor är 3 blåsor förpackade i en kartong.
Aktiv ingrediens: entecavir, 1 tablett - 0,5 eller 1 mg.
Hjälpkomponenter i Baraklud-tabletter: mikrokristallin cellulosa, krospovidon, magnesiumstearat, povidon, laktosmonohydrat samt färgämne: i tabletter 0,5 mg - Opadry-vit (makrogol 400, hypromellos 3cP, hypromellos 6cP, titandioxid, polysorbat 80), i tabletter 1 mg - Opadryrosa (titandioxid, makrogol 400, hypromellos 6cP, järnfärgad röd oxid E172, CFR21).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Entecavir är en guanosinnukleosidanalog som visar intensiv och selektiv aktivitet mot HBV-polymeras. Det deltar i fosforyleringsprocesser och bildar farmakologiskt aktivt trifosfat (TF), vars intracellulära halveringstid är 15 timmar. Innehållet av TF inuti cellen är direkt relaterat till den extracellulära koncentrationen av entecavir, och det finns ingen signifikant ackumulering av läkemedlet efter den initiala "platå" -nivån.
Entecavir-trifosfat konkurrerar med det naturliga substratet deoxyguanosintrifosfat, vilket leder till inhibering av alla tre funktionella aktiviteter av viralt polymeras: produktion av en positiv HBV-DNA-sträng, omvänd transkription av en negativ sträng från pregenomiskt RNA och HBV-polymerasfärgning.
Entecavir-trifosfat tillhör svaga hämmare av cellulära DNA-polymeraser α-, β- och δ- med en hämningskonstant (Ki) på 18-40 μM. Höga koncentrationer av detta ämne och entecavir i sig leder inte heller till utvecklingen av biverkningar i förhållande till y-polymeras och DNA-syntes, som utförs i mitokondrierna i HepG2-celler.
Farmakokinetik
Studier där friska volontärer deltog bekräftar den snabba absorptionen av entecavir i mag-tarmkanalen. Dess maximala koncentration i blodplasma bestäms 0,5-1,5 timmar efter administrering. Vid upprepad administrering av Baraklud i en dos av 0,1–1 mg observeras en ökning av den maximala koncentrationen och området under koncentrationstidskurvan (AUC), vilket är direkt proportionellt mot den tagna dosen. Jämviktstillståndet registreras 6-10 dagar efter oral administrering av entecavir 1 gång per dag, och dess plasmanivå ökar ungefär 2 gånger. Minsta och högsta koncentration av den aktiva substansen i plasma i jämviktstillstånd är 0,3 och 4,2 ng / ml vid intag av 0,5 mg respektive 0,5 respektive 8,2 ng / ml vid intag av 1 mg entecavir. När det tas oralt 0,5 mg Baraklud samtidigt med lätt mat eller livsmedel med högt fettinnehåll registrerades en minimal fördröjning av absorptionen (0,75 timmar när den togs på fastande mage och 1-1,5 timmar när den togs med mat), en minskning av AUC med 18-20% och en minskning av maximal koncentration med 44–46%.
Entecavir är väl fördelat i vävnader, vilket bekräftar överskottet av den uppskattade distributionsvolymen jämfört med den totala volymen vatten i kroppen. Bindningen av detta ämne till serumproteiner är cirka 13% in vitro.
Entecavir tillhör inte substrat, inducerare eller hämmare av enzymer i CYP450-systemet. Administrering av märkt 14 C-entecavir till råttor och människor ledde inte till detektion av acetylerade eller oxiderade metaboliter, och fas II-metaboliter (sulfater och glukuronider) bestämdes vid låga koncentrationer. Efter att ha nått toppvärdet minskade koncentrationen av entecavir i blodplasman bixponentiellt, med halveringstiden från 128 till 149 timmar. När Baraklud togs 1 gång per dag observerades en ökning av koncentrationen (kumulation) av den aktiva substansen två gånger, vilket innebär att den effektiva halveringstiden var 24 timmar.
Utsöndring av entecavir utförs huvudsakligen via njurarna, och i jämvikt utsöndras cirka 62-73% av den tagna dosen i urinen. Dosstorleken påverkar inte njurclearance och är 360-471 ml / min, vilket bevisar närvaron av glomerulär filtrering och tubulär utsöndring av den aktiva komponenten i Baraklyud.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Baraklud ett läkemedel som används för att behandla kronisk hepatit B hos vuxna patienter med följande tillstånd:
- dekompenserad leverskada;
- kompenserad leverskada och viral replikering, en ökning av aktivitetsnivån hos serumtransaminaser (aspartataminotransferas eller alaninaminotransferas), histologiska tecken på en inflammatorisk process i levern och / eller fibros.
Kontraindikationer
- laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist;
- ålder upp till 18 år
- amning (eller utfodring bör avbrytas)
- överkänslighet mot komponenterna i Baraklyud.
Med omsorg: graviditet.
Instruktioner för användning av Baraklyud: metod och dosering
Baraklud ska tas oralt mellan måltiderna (minst 2 timmar före måltiderna och senast 2 timmar före nästa måltid).
Patienter med dekompenserad leverskada ordineras 1 mg 1 gång per dag.
Patienter med kompenserad leverskada ordineras vanligtvis 0,5 mg en gång dagligen. I fallet med resistens mot lamivudin (med bekräftad resistens eller i närvaro av anamnestiska data om viremi av hepatit B-virus, som kvarstår under lamivudinbehandling), är den rekommenderade dosen Baraklud 1 mg en gång dagligen.
För patienter med njursvikt ordineras Baraklud enligt scheman som beskrivs nedan.
Rekommenderade doser för patienter med njurinsufficiens och patienter i hemodialys och långvarig ambulerande peritonealdialys som inte tidigare har fått nukleosidpreparat [beroende på kreatininclearance (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 0,5 mg en gång dagligen;
- CC 30-49 ml / min - 0,5 mg var 48: e timme;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg var 72: e timme;
- CC <10 ml / min, hemodialys * eller långvarig ambulerande peritonealdialys - 0,5 mg var 5-7 dagar.
Rekommenderade doser av Baraklud för patienter med njursvikt och patienter i hemodialys och långvarig poliklinisk peritonealdialys, vid resistens mot lamivudin eller i närvaro av dekompenserad leverskada [beroende på kreatininclearance (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 1 mg en gång dagligen;
- CC 30-49 ml / min - 1 mg var 48: e timme;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg var 72: e timme;
- CC <10 ml / min, hemodialys * eller långvarig ambulerande peritonealdialys - 1 mg var 5-7 dagar.
* Baraklud ska tas efter en hemodialys.
Bieffekter
- från centrala nervsystemet: ofta (≥1 / 100, <1/10) - ökad trötthet, huvudvärk; sällan (≥1 / 1000, <1/100) - yrsel, sömnlöshet eller sömnighet;
- från matsmältningssystemet: sällan - diarré, illamående, dyspepsi, kräkningar.
Uppgifter efter marknadsföring (frekvens ej bestämd):
- från levern: ökad aktivitet av transaminaser;
- från immunsystemet: anafylaktoida reaktioner;
- från huden och subkutan vävnad: utslag, alopeci;
- från den metabola sidan: mjölksyraacidos (snabb andning, andfåddhet, allmän trötthet, muskelsvaghet, buksmärta, illamående, kräkningar, plötslig viktminskning), särskilt hos patienter med dekompenserad leverskada.
Hos patienter med dekompenserad leverskada är dessutom följande biverkningar möjliga: ofta - koncentrationen av albumin är mindre än 2,5 g / dl, koncentrationen av blodplättar är mindre än 50 000 / mm 3, lipasaktiviteten är mer än 3 gånger högre än normalt, aktivitet av alaninaminotransferas och koncentration av bilirubin mer än 2 gånger jämfört med patienter med medfödd adrenal hyperplasi.
Överdos
Det finns isolerade rapporter om fall av överdosering av Baraklud hos patienter. Friska frivilliga som tog upp till 20 mg av läkemedlet per dag under en period som inte översteg två veckor, eller enstaka doser upp till 40 mg, hade inga oväntade biverkningar. Vid överdos rekommenderas konstant medicinsk övervakning av patientens tillstånd, vid behov föreskrivs standardunderhållsbehandling.
speciella instruktioner
Under behandling med nukleosidanaloger (inklusive entekavir), inklusive i kombination med antiretrovirala läkemedel, har fall av svår hepatomegali med steatos och mjölksyraacidos beskrivits, vilket ibland lett till att patienten dör.
Riskfaktorer är: hepatomegali, fetma, kvinnligt kön, långvarig användning av nukleosidanaloger.
Om symtom uppträder som kan indikera mjölksyraacidos (snabb andning, andfåddhet, allmän trötthet, muskelsvaghet, buksmärta, illamående, kräkningar, plötslig viktminskning), eller om laboratoriebekräftelse av mjölksyraacidos inträffar, bör Baraklud avbrytas.
Det finns isolerade fall av förvärring av hepatit efter avslutad antiviral terapi. De flesta av dem passerade utan behandling. Men allvarliga förvärringar, inklusive dödliga, har också beskrivits. Orsakssambandet mellan dessa förvärringar och upphävandet av Baraklud har inte fastställts. Efter avslutad behandling bör dock leverfunktionen övervakas regelbundet. Om behovet uppstår kan antiviral terapi återupptas.
Vid förskrivning av Baraklyud till patienter med samtidig infektion med humant immunbristvirus (HIV) som inte får antiretroviral behandling, bör sannolikheten för att utveckla resistenta HIV-stammar beaktas. Entecavir rekommenderas inte för denna användning.
Hos patienter med dekompenserad leversjukdomsklass C i enlighet med Child-Pugh-klassificeringen noterades en hög sannolikhet för att utveckla allvarliga biverkningar från lever och njurar samt mjölksyraacidos. I detta avseende måste dessa patienter övervakas noggrant under behandlingen samt lämpliga laboratorietester (för att bestämma aktiviteten hos leverenzymer, koncentrationen av kreatinin i blodserumet och mjölksyra i blodet).
Patienter som är resistenta mot lamivudin riskerar att utveckla entekavirresistens och behöver därför frekventare övervakning av virusbelastningen. Dessutom kan lämplig screening för resistensmutationer krävas.
Effekten och säkerheten av att använda Baraklud hos patienter som genomgår levertransplantation är okänd. Dessa patienter måste övervaka njurfunktionen innan entecavir ordineras och regelbundet under behandlingen. Detsamma gäller patienter som får immunsuppressiva läkemedel som kan påverka leverfunktionen (såsom takrolimus eller cyklosporin).
Patienter bör informeras om att behandling med Barakludum inte minskar risken för hepatit B-överföring, så lämpliga försiktighetsåtgärder bör vidtas.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter är det inte nödvändigt att justera dosen Baraklyuda.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av läkemedel som konkurrerar på nivån av tubulär utsöndring eller orsakar nedsatt njurfunktion är en ökning av serumkoncentrationen av entecavir eller dessa läkemedel möjlig.
Interaktionen mellan entekavir och andra läkemedel som påverkar njurfunktionen eller utsöndras via njurarna har inte studerats. Vid samtidig utnämning av sådana läkemedel med entecavir ska patienten vara under konstant medicinsk övervakning.
Analoger
Barakluds analoger är Elgravir, Entecavir.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur på 15-25 ° С.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Barakluda
I grund och botten lämnar patienter positiva recensioner om Barakluda och nämner dess goda tolerans. De bekräftar också läkemedlets effektivitet när de används för behandling av viral hepatit B, tillsammans med skador på leversystemet. Det finns dock rapporter om att bra resultat (negativ PCR-reaktion) endast ges genom långvarig terapi. Sömnlöshet kan också förekomma tidigt under behandlingen.
Pris för Baraklud på apotek
Genomsnittspriset för Baraklud med en dos på 0,5 mg i apotekskedjor är 7030–8500 rubel och med en dos av 1 mg - 8960–11 243 rubel.
Baraklud: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Baraklud 0,5 mg filmdragerade tabletter 30 st. 7150 RUB köpa |
|
Baraklud 1 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 9745 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
